Тема. Средства, действующие на холинергические синапсы

Задания для самоконтроля

I. Ответьте на вопросы

1). Какой медиатор выделяется из окончаний преганглионарных парасимпатических волокон?

2). Какой медиатор выделяется из окончаний постганглионарных парасимпатических волокон?

3). Какой медиатор выделяется из окончаний преганглионарных симпатических волокон?

4). Какой медиатор выделяется из окончаний волокон, иннервирующих мозговой слой надпочечников?

5). Какой медиатор выделяется из окончаний волокон, иннервирующих скелетные мышцы?

6). Какие рецепторы расположены в нейрональных ганглиях парасимпатической нервной системы?

7). Какие рецепторы расположены в нейрональных ганглиях симпатической нервной системы?

8). Какие рецепторы расположены в эффекторных органах?

9). Какие рецепторы расположены в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников?

10). Какие рецепторы расположены в скелетных мышцах?

11). Какие рецепторы расположены в синокаротидном клубочке?

II. Приведите схему М- и N-холинорецепторов. Покажите на ней связывание ЛВ с рецептором и возникновение фармакологического эффекта.

III. Определите классификационную принадлежность ЛС

IV. Укажите механизм действия, показания к применению и побочные эффекты для следующих ЛС: ацеклидин, лобелин, неостигмина метилсульфат, платифиллина гидротартрат, азаметония бромид, суксаметония йодид, пипекурония бромид.

V. Пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин. Какое ЛС применяют при глаукоме, а какое – при атонии ЖКТ и мочевого пузыря? Ответ обоснуйте.

VI. В каких случаях будет эффективно введение цититона для стимуляции дыхательного центра?

1 – при удушении

2 – при отравлении снотворными

3 – при утоплении

4 – при электротравме

5 – при отравлении алкоголем

Ответ обоснуйте.

VII. Выберите антихолинэстеразные средства обратимого действия

Физостигмина салицилат, неостигмина метилсульфат, армин, амбедония бромид, пиридостигмина бромид, дистигмина бромид, галантамина гидробромид.

Что означает «обратимого действия»? Какие антихолинэстеразные средства безопаснее – обратимого или необратимого действия?

VIII. В чем отличие спектра фармакологической активности антихолинэстеразных средств от М-холиномиметиков? У кого он шире? Почему? По каким дополнительным показаниям в связи с этим можно применять антихолинэстеразные средства в отличие от М-холиномиметиков?

IX. Почему для лечения болезни Альцгеймера предпочтение отдают физостигмину, галантамину и ривастигмину, а не другим антихолинэстеразным средствам? Ответ обоснуйте.

X. Совместите М-холиноблокаторы и его применение

XI. Почему в настоящее время для лечения язвенной болезни желудка атропина сульфат не применяют? Какой аналог атропина используют с этой целью? Почему его побочные эффекты выражены меньше?

XII. Среди перечисленных ниже ганглиоблокаторов выберите четвертичные соединения.

Гексаметония бензосульфонат, пемпидина тозилат, азаметония бромид, трепирия йодид.

Какой путь введения для них характерен? Будут ли они оказывать влияние на ЦНС? Ответ обоснуйте.

XIII. Распределите фармакологические эффекты ганглиоблокаторов по группам

I группа – эффекты, связанные с блокадой симпатических ганглиев;

II группа - эффекты, связанные с блокадой парасимпатических ганглиев

Эффекты:

- расширение сосудов → понижение АД

- расширение сосудов → улучшение микроциркуляции

- рефлекторная тахикардия

- мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления

- тахикардия

- атония мочевого пузыря → задержка мочеиспускания

- атония ЖКТ → обстипация

- сухость во рту

- сухость кожи

XIV. Объясните возможность применения ганглиоблокаторов при гипертензивном кризе, отеке легких, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей и для создания управляемой гипотонии.

XV. В чем отличие побочных эффектов ганглиоблокаторов от М-холиноблокаторов? У кого их спектр шире? С чем это связано?

XVI. Среди приведенных ниже миорелаксантов выберите ЛС

- короткого действия

- средней продолжительности действия

- длительного действия

Суксаметония йодид, тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, мивакурия хлорид, атракурий, векуроний.

Почему ЛС этой группы оказывают влияние преимущественно на тонус скелетных мышц, практически не влияя на функции других органов?

XVII. Определите группы миорелаксантов А и Б

XVIII. Объясните причину кратковременного действия суксаметония йодида. Почему у некоторых людей его активность сохраняется в течение нескольких часов?

XIX. Решите задачи

1. В приемное отделение поступили девочки 10 и 12 лет, которые были в лесу, где поели ягоды, после чего им стало плохо. При осмотре: зрачки расширены, глотание затруднено, кожа сухая, тахикардия, хриплый голос. У девочек отмечались галлюцинации и двигательное возбуждение. Диагноз? Как лечить отравление?

2. В больницу поступил ребенок в бессознательном состоянии. При осмотре: зрачок сужен, резкая брадикардия, гипотония, диарея, колики в животе, затрудненное дыхание, рвота. При опросе матери выяснилось, что ребенок отравился грибами. Какими? Как лечат отравление?

3. В августе в больницу поступила семья в тяжелом состоянии. Сознание затемнено, бред, галлюцинации. У всех членов семьи отмечается рвота, слюнотечение, диарея с кровью, резкие боли в животе. Дыхание нарушено. Кожа бледная, синюшная, влажная, холодная. Кровяное давление снижено. Пульс мягкий, замедленный. Зрачки узкие, нарушено зрение. При опросе сопрвождающих выяснилось, что накануне была проведена обработка квартиры от клопов и тараканов. Чем отравилась семья? Меры помощи?

XX. Нарисуйте схему холинергического синапса. Стрелками покажите локализацию действия пилокарпина гидрохлорида, атропина сульфата, неостигмина метилсульфата, гексаметония бензосульфоната, атракурия.

XXI. Определите ЛС А-В (пилокарпина гидрохлорид, платифиллина гидротартрат, дистигмина бромид)

Материалы для контроля уровня освоения темы

1. М-холиномиметик:

1.пилокарпин

2.ацетилхолин

3.неостигмина метилсульфат (прозерин)

4.галантамин (нивалин)

5.платифиллин

2. М-холиномиметики, действуя на глаз, вызывают:

1.сужение зрачка (миоз)

2.расширение зрачка (мидриаз)

3.снижение внутриглазного давления

4.повышение внутриглазного давления

5.спазм аккомодации

6.паралич аккомодации

3. М-холиномиметики вызывают:

1.повышение тонуса и перистальтики кишечника

2.повышение тонуса мочевого пузыря

3.повышение тонуса бронхов

4.повышение частоты сердечных сокращений

5.повышение артериального давления

4. Показание к применению пилокарпина:

1.глаукома

2.гиперсаливация

3.стенокардия

4.миастения

5.гипертония

5. Антихолинэстеразные средства:

1.ацетилхолин

2.неостигмина метилсульфат (прозерин)

3.галантамин (нивалин)

4.дистигмина бромид (убретид)

5.атропин

6. Антихолинэстеразные средства обратимого действия:

1. неостигмина метилсульфат (прозерин)

2.галантамин (нивалин)

3. пиридостигмина бромид (калимин)

4.ацетилхолин

5.атропин

7. Антихолинэстеразные средства:

1.повышают нервно-мышечную передачу

2.уменьшают нервно-мышечную передачу

3.повышают внутриглазное давление

4.снижают внутриглазное давление

5.повышают тонус гладких мышц кишечника и мочевого пузыря

8. Показания к применению антихолинэстеразных средств:

1.атония кишечника

2.атония мочевого пузыря

3.миастения

4.стенокардия

5.параличи, парезы

9. Механизм действия прозерина и галантамина:

1.прямо стимулируют холинорецепторы

2.блокируют холинорецепторы

3.ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу

4.стимулируют адренорецепторы

5.блокируют адренорецепторы

10. М-холиноблокаторы:

1.атропин

2.скополамин

3.галантамин (нивалин)

4.ипратропий (атровент)

5.эпинефрин (адреналин)

11. М-холиноблокаторы вызывают:

1.брадикардию

2.тахикардию

3.расширение бронхов

4.бронхоспазм

5.усиление перистальтики кишечника

12. М-холиноблокаторы:

1.расширяют зрачок (мидриаз)

2.суживают зрачок (миоз)

3.повышают внутриглазное давление

4.снижают внутриглазное давление

5.вызывают паралич аккомодации

13. Показания к применению атропина:

1.бронхоспазмы

2.колики (спазмы гладкой мускулатуры)

3.атония мочевого пузыря

4.атриовентрикулярная блокада

5.отравления ФОС

14. М-холиноблокатор, применяемый только для снижения секреции желез желудка:

1.скополамин

2.ипратропий (атровент)

3.атропин

4.пирензепин (гастроцепин)

5.платифиллин

15. М-холиноблокатор, применяемый только при бронхоспазмах:

1.атропин

2.ипратропий (атровент)

3.скополамин

4.пирензепин (гастроцепин)

5.платифиллин

16. М-холиноблокаторы применяют для:

1.расширения зрачка и осмотра глазного дна

2.снижения внутриглазного давления

3.лечения конъюнктивита

4.лечения гипертонии

5.лечения пневмонии

17. Побочные эффекты атропина:

1.сухость во рту

2.запоры

3.тахикардия

4.бронхоспазм

5.диарея

18. Бензогексоний и гигроний:

1.ганглиоблокаторы

2.курареподобные средства

3.м-холиноблокаторы

4.м, н-холиноблокаторы

5.антихолинэстеразные средства

19. Антидеполяризующие миорелаксанты:

1.турокурарин

2.панкуроний (павулон)

3.суксаметоний (дитилин)

4.пипекуроний (ардуан)

5.векуроний

20. Деполяризующие миорелаксанты:

1.турокурарин

2.панкуроний (павулон)

3.суксаметоний (дитилин)

4.пипекуроний (ардуан)

5.векуроний