![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Схема 3. Лекарственное средство По составу Лекарственное растительное сырье Ядовитые Сильнодействующие (переработка:
ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Несильнодействующие
В некоторых лекарственных формах (например, мазях, суппозиториях, аэрозолях и др.) вспомогательные вещества составляют более 90 % объема и регулируют все основные свойства, в том числе полноту и скорость всасывания действующих веществ (см. главу 3). Поэтому изучение фармакологического действия любого лекарственного вещества бессмысленно, если оно не проводится в присутствии тех вспомогательных веществ, которые в последующем будут составлять композицию конкретной лекарственной формы данного препарата. Каждый случай применения вспомогательных веществ требует специального исследования, задачей которого является выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих достаточную стабильность препарата, максимальную биологическую доступность и присущий ему спектр фармакологического действия. Используя различные вспомогательные вещества, можно создать лекарственные формы с улучшенным вкусом и заданными свойствами, например, обеспечивающие локализацию и продолжительность действия, определенную скорость всасывания лекарственных веществ. Таким образом, поиск, изучение и применение новых вспомогательных веществ представляет довольно сложную и весьма актуальную проблему современной фармацевтической технологии. К вспомогательным веществам предъявляются следующие требования: — они не должны оказывать влияния на изменение биологической доступности лекарственного вещества; — должны соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, то есть обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики; — не должны взаимодействовать с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалом технологического оборудования как в процессе приготовления лекарственных препаратов, так и при их хранении; — не должны оказывать влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и пр.; — должны придавать лекарственной форме требуемые технологические (формообразующие) свойства: структурно-механические, а следовательно, и физико-химические; — должны быть безвредны в используемых количествах, биосовместимы с тканями организма; — не должны оказывать аллергизирующее и другие виды токсического действия; — должны отвечать требованиям предельно допустимой микробной контаминации (обсемененности), по возможности подвергаться стерилизации; — должны быть экономически доступны. С целью систематизации, облегчения дальнейшего изучения и правильного подбора вспомогательных веществ их классифицируют по влиянию на технологические характеристики лекарственныьх форм (как формообразующие вещества), а также по природе и химической структуре соединений. Исходя из функций вспомогательных веществ как формообразова- телей и с учетом влияния на фармакокинетику лекарств, их разделяют на следующие группы: растворители; основыь для мазей; вещества для покрытий; вещества, увеличивающие вязкосты; стабилизато- рыц консервантыь; корригентыь; пролонгаторыь; солюбилизаторыь; красители. Классификация вспомогательных веществ по природе и химической структуре (см. схему 4) предложена кафедрой технологии лекарственных форм 1-го ММИ им. И. М. Сеченова (Т. С. Кондратьева, Л. А. Иванова и др.), в соответствии с которой их разделяют на природныье, синтетические и полусинтетические. Эта классификация целесообразна для знания физических, физико-химических и физико-механических свойств вспомогательных веществ, что необходимо при использовании данных соединений в технологическом процессе с целью правильного выбора в зависимости от специфики лекарственных форм. Природные вспомогательные вещества имеют большое преимущество по сравнению с синтетическими благодаря высокой биологической безвредности. В настоящее время из используемых вспомогательных веществ примерно 1/3 приходится на природные и поиск их продолжается. Растительные биополимеры используют в качестве эмульгаторов, стабилизаторов, пролонгаторов. Недостатком при Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества также находят довольно широкое применение в технологии лекарственных форм. Этому способствует их доступность, возможность синтеза веществ с заданными свойствами. Необходимо также учитывать, что синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества могут заменить ряд пищевых продуктов. Характеристика природных, синтетических и полусинтетических вспомогательных веществ подробно освещена в технологии каждой лекарственной формы. ПОНЯТИЕ О ЛЕКАРСТВЕНОЙ ФОРМЕ И ЛЕКАРСТВЕННОМ ПРЕПАРАТЕ
В аптеках из лекарственных средств готовят самые разнообразные лекарственные формы в виде порошков, микстур, мазей и т. д. В зависимости от назначения и путей введения в организм (через рот, в прямую кишку, внутримышечно и т. д.), а также учитывая физико-химические свойства, лекарственным средствам придают определенное агрегатное состояние (твердое, жидкое, мазеобразное) и определенную внешнюю форму (конусовидную, шарообразную, в виде палочек и др.). Причем, геометрическая форма подбирается таким 16 образом, чтобы обеспечить максимальное терапевтическое действие лекарственного средства и удобство применения. Ш Лекарственная форма — это придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Иногда бывает трудно провести резкую границу между лекарственной формой и лекарственным средством, особенно в тех случаях, когда технологические операции, которым подвергались лекарственные средства при приготовлении лекарственных форм, были простыми. Для наглядного представления приведем отдельные примеры: Rp.: Sulfadimesini 0, 5 Da tales doses № 10 Signa. По 1 порошку через 4 часа Сульфадимезин, находящийся в одной большой упаковке (штан- глас, пакет), представляет собой лекарственное средство. Состояние, в котором оно приготовлено для отпуска, — порошок, это лекарственная форма, а все вместе взятое, то есть порошок сульфадимезин в прописанной дозе с определенным назначением — лекарственный препарат. В то время как сульфадимезин из штангласа может быть использован для приготовления и других форм (мазей, суппозиториев и пр.). Ш Лекарственный препарат (лекарство) — это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы. Это готовый продукт, расфасованный, упакованный, маркированный, имеющий определенное медицинское назначение и установленный срок годности.
Лекарственные препараты готовят из лекарственных средств, придавая им удобное для медицинского применения состояние (лекарственную форму), в котором достигается необходимый лечебный эффект. Например: Rp.: Extracti Belladonnae Papaverini hydrochloridi Anaestesini Butyri Cacao q.s., ut fiat suppositorium Da tales doses № 12 Signa. По 1 свече 1—2 раза в день при болях В данном случае прописаны суппозитории, содержащие экстракт красавки, папаверина гидрохлорид и анестезин, которые представляют собой лекарственные средства, то есть вещества с определенным терапевтическим действием. Если же рассматривать эту пропись, касаясь не её содержания, а вида лекарственной формы, то можно отметить, что суппозитории имеют правильную конусовидную форму, одинаковый размер и массу, плавятся при температуре тела и при хранении не деформируются. Эта характеристика относится исклю От того, что сульфадимезин был развешен в капсулы на отдельные дозы, а из экстракта красавки, папаверина гидрохлорида, анестезина приготовлены суппозитории, сущность их не изменилась. Поэтому иногда возникают затруднения, что следует считать лекарственной формой и что лекарственным средством. Лекарственная форма и лекарственное средство представляют собой две формы одного и того же содержания — лекарственного вещества. Лекарственные формы — это те же лекарственные вещества, но уже получившие соответствующее агрегатное состояние, внешнюю форму, имеющие определенное назначение больному. Например, анальгин («содержание») может быть в таких лекарственных формах как порошки, таблетки, раствор и др. Одна лекарственная форма может включать разные лекарственные вещества, например, таблетки анальгина, фталазола, стрептоцида и др. Правильно подобранная и приготовленная лекарственная форма обеспечивает более быстрое и сильное действие лекарственного вещества, а неудачная — может уменьшить его, свести на нет, а иногда вызвать ухудшение состояния больного. В результате ценные лекарственные вещества будут применены без какой-либо пользы для больного. Таким образом, становится очевидным, что не только содержание, но и форма, придаваемая лекарственным средствам, имеет большое значение и влияет на их фармакологические свойства. Лекарственные средства нужно рассматривать как предмет, применяемый для приготовления различных лекарственных препаратов, а лекарственные препараты (лекарства), в свою очередь, как форму употребления лекарственных средств, то есть лекарственные препараты в этом случае являются уже предметом применения больными. Нужно также иметь в виду, что как лекарственные средства, так и лекарственные формы не являются чем-то постоянным, раз и навсегда данным, они все время меняются, приобретают новую форму и новые свойства. Исчезновение устаревших лекарственных форм и возникновение новых определяется прогрессом медицины и фармацевтической науки. В настоящее время существует довольно большое количество лекарственных форм (см. табл. 1), применяющихся в Украине и в зарубежных странах. Они отличаются друг от друга по консистенции, внешнему виду, способу приготовления, целям и путям введения в организм и т. д. Но вместе с тем, к лекарственным формам предъявляются определенные общие требования: — они должны обеспечивать максимальный терапевтический эффект и иметь минимальное побочное (отрицательное) действие; — должны обеспечивать заданную продолжительность действия; — должны быть удобны в применении; — должны быть устойчивы при хранении и транспортировке.
К лекарствам принципиально нового типа относятся терапевтические лекарственные системы (лекарства нового поколения), которые обладают контролируемым высвобождением действующих веществ и их целевым транспортом к мишени. Терапевтическая лекарственная система — это устройство, содержащее лекарственное вещество, элемент, контролирующий высвобождение лекарственного вещества, платформу, на которой размещена система, и терапевтическую программу. Возможность создания таких лекарств появилась с развитием биотехнологии. В связи с этим в технологии лекарств выделяют четыре этапа развития, характеризующиеся созданием лекарственных форм разных поколений. Первое поколение — традиционные лекарственные формы; второе — традиционные лекарственные формы с контролируемым высвобождением; третье — системы доставки лекарственного средства; четвертое — системы направленного транспорта лекарственных веществ в мишени (ткани, органы, клетки). При создании лекарственных форм третьего и четвертого поколений широко используются взаимодействие компонентов на межмолекулярном уровне, покрытие частиц лекарственного вещества оболочкой, взаимодействие между частицами и различные сочетания этих подходов. В таких системах не только регулируется высвобождение лекарственного вещества, но и может осуществляться программированное его распределение в соответствии с уровнем содержания лекарственного вещества в плазме. Учитывая современное состояние науки, можно ожидать значительного прогресса в развитии фармацевтических систем доставки лекарственных веществ в организм, принимающих во внимание точность дозирования, безопасность, широкий спектр действия и удобство для пациента. Останавливаясь на лекарственном препарате как форме потребления лекарственных веществ, необходимо отметить, что лекарственные препараты, как и лекарственные средства, не могут оцениваться потребителем в равной степени с другими продуктами. В этом — существенное отличие лекарственных препаратов от других продуктов потребления. Эта особенность возлагает ответственность на аптечных работников, приготавливающих и отпускающих лекарственные препараты.
|