Серцеві глікозиди

Додаток1.

Тема: Лікарські засоби, які впливають на серцево-судинну систему.

Антигіпертензивні засоби та сечогінні засоби.

План

1. Кардіотонічні засоби.

2. Протиаритмічні засоби.

3. Антиангінальні засоби. Засоби, які застосовують для лікування інфаркту міокарда.

4. Антигіпертензивні засоби.

5. Сечогінні засоби.

Кардіотонічні засоби.

Кардіотонічні препарати стимулюють скоротливу активність серця та усувають явища серцевої недостатності.

Серцева недостатність — неспроможність серця ефективно накачувати кров у кількості, достатній для забезпечення потреб легень та ін­ших органів. Симптоми серцевої не­достатності: тахікардія, задишка, кашель, набряки, ціаноз, вираженість яких залежить від ступеня ураження лівого чи правого відділу серця. Лікування хворих із серцевою недостатністю спрямоване на посилення та уповільнення частоти серцевих скорочень, покращання біохімічних процесів у серцевому м'язі, зменшення набряків.

Серцеві глікозиди

Серцеві глікозиди — складні сполуки рослинного походження, що мають кардіотонічну активність.

Класифікація серцевих глікозидів за походженням

Фармакологічна дія серцевих глікозидів:

1 Позитивна інотропна дія (систолічна) - посилення й укорочення систоли, збільшення ударного та хвилинного об`ємів, зменшення кількості залишкової крові у порожнині серця.

2 Позитивна тонотропна дія - підвищення тонусу міокарда, зменшення меж дилятованого серця. Цей ефект сприяє більш повному зганянню крові із шлуночків.

3 Негативна хронотропна дія (діастолічна) - зменшення частоти серцевих скорочень, подовження діастоли. Це створює умови для більш ефективного кровопостачання серця.

4 Негативна дромотропна дія - сповільнення швидкості проведення імпульсів по провідній системі міокарда, в основному в атріовентрикулярному вузлі.

5 Позитивна батмотропна дія - підвищення збудливості міокарда, що сприяє розвитку шлуночкових аритмій.

Перші три ефекти є основою терапевтичної дії препаратів. Два останні ефекти є несприятливими для терапії і проявляються в основному в діапазоні токсичних доз.

Серцеві глікозиди впливають на серцево-судинну, сечовивідну та нервову системи.

Механізм дії серцевих глікозидів: підвищення вмісту в клі­тинах серця йонізованого кальцію, який забезпечує швидке сильне скорочення.

Показання до застосування серцевих глікозидів такі.

1 Лікування хронічної систолічної форми серцевої недостатності.

2 Суправентрикулярна тахікардія (перевага віддається призначенню препаратів наперстянки).

3 Профілактика розвитку серцевої недостатності.

4 Гостра серцева недостатність. Останніми роками при цій патології серцеві глікозиди застосовують. Це зумовлено появою в практичній медицині препаратів інших фармакологічних груп, безпечність застосування яких значно вища, ніж у серцевих глікозидів (амрінон, дофамін, добутамін та ін.).

Протипоказання: брадикардія, блокада серця, обструктивна кардіоміопатія, фібриляція шлуночків серця.

Відповідно до фармакокінетичних властивостей виділяють три групи серцевих глікозидів:

- препарати зі швидким та відносно короткочасним ефектом і незначною здатністю до кумуляції - строфантин, корглікон;

- глікозиди із середньою швидкістю розвитку ефекту, його середньою тривалістю і помірною здатністю кумулювати - дигоксин, целанід;

- глікозиди з повільним розвитком ефекту і значною його тривалістю та вираженою здатністю до кумуляції - дигітоксин.

Глікозиди першої групи (строфантин та корглікон) переважно використовують при гострій серцевій недостатності. Вводять їх внутрішньовенно. Перед введенням ампульований розчин препарату розводять у 10-20 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози. Препарат вводять повільно (3-5 хвилин), щоб забезпечити розведення препарату в циркулюючій крові.

При швидкому внутрішньовенному введенні існує небезпека розвитку спазму судин і збільшення перед- та постнавантаження на серце, спазму коронарних судин.

Глікозиди третьої групи (дигітоксин) призначають для приймання всередину та ректально при хронічній серцевій недостатності. Всередину рекомендують приймати препарат з інтервалом 2-3 години через 1-1, 5 години після їди.

Глікозиди другої групи (дигоксин, целанід) займають проміжне положення: їх вводять як внутрішньовенно, так і призначають для приймання всередину при гострій і хронічній серцевій недостатності.

Ефект строфантину проявляється через 5-10 хвилин, максимально виражений через 30-90 хвилин. 85-90% препарату зазнає елімінації протягом першої доби. Повне виведення препарату - через 1-3 доби.

Дигітоксин під час приймання всередину починає діяти через
2 години, максимум ефекту спостерігається через 12 годин. Протягом доби виводиться 7-10% введеної дози. Повністю препарат виводиться із організму через 2-3 тижні.

Схема проведення дигіталізації за 3 дні:

- у перший день призначають ½ частину дози насичення, розрахованої для даного хворого, яку розподіляють на 3-4 прийоми;

- другого дня призначають ¼ частину дози насичення (у 2 при-йоми) плюс ту кількість препарату, яка зазнала елімінації першого дня (тобто коефіцієнт елімінації від дози, прийнятої першого дня);

- третього дня призначають ¼ частину дози насичення (у 2 при-йоми) і ту частину дози, яка зазнала елімінації протягом двох діб.

На другому етапі хворого переводять на підтримуючу дозу. Її розраховують, зважаючи на коефіцієнт елімінації (Кел) даного препарату. Розрахунок проводять за формулою

підтримуюча доза = доза насичення × Кел.

Добову підтримуючу дозу не розділяють на кілька прийомів.

Терапія серцевими глікозидами часто супроводжується розвитком тих чи інших ускладнень. Найчастіше (у 90-95 хворих із глікозидною інтоксикацією) спостерігаються порушення серцевого ритму. Вони можуть бути наслідком високої індивідуальної чутливості хворого, передозування препарату або нестачі калію. Найбільш типовими є шлуночкові аритмії: екстрасистоли, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків. Причиною цих аритмій є зниження концентрації іонів калію та надлишок іонів кальцію у кардіоміоцитах. Такі електролітні зміни супроводжуються формуванням ектопічних осередків збудження. Іншим проявом передозування серцевих глікозидів може бути порушення провідності (часткова або повна блокада).

До менш небезпечних ускладнень відносять диспепсичні розлади (нудота, блювання, болі в епігастрії), порушення кольорового зору (хворий бачить предмети в жовто-зеленому або блакитно-сірому кольорах), підвищена стомлюваність, м`язова слабість, психічні розлади (збудження, галюцинації), головний біль, алергічні висипання.

Основні симптоми передозування: порушення функції травного тракту (відсутність апетиту, ну­дота, диспепсія); серцеві розлади (брадикардія, часткова чи повна блокада сер­ця, екстрасистолія); неврологічні симптоми (головний біль, неспокій; розлади ко­льорового зору з переважанням жовто-зеленого кольору; міастенія); зменшення діурезу.