Роль цианокабаламина и филиевой кислоты в фармакотерапии анемии.

Витамин В₁₂ (цианкобаламин)

Содержит 4, 5% кобальта, синтезируется лучистыми грибками и сине-зелеными водорослями, у животных и у человека синтезируется микрофлорой кишечника и накапливается в печени (особенно у осетра и судака) и в почках. В12 входит в состав многих ферментов, участвует в обмене нуклеиновых кислот, тормозит образование холестерина, необходим для обмена в-в в головном мозге, поддерживает защитную функцию печени, нормализует содержание лейкоцитов, влияет на образование эритроцитов. Поэтому, когда мало в орг-ме витамина В₁₂, резко уменьшается количество эритроцитов и наступает анемия (малокровие).

Недостаток кислорода в тк. связан с тем, что витамин В₁₂ вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе гемоглобина, содержащегося в эритроцитах. Химическую природу этого витамина удалось установить в 1948 году и искусственно получить этот препарат путем микробиологического синтеза.

Большое количество витамина В₁₂ потребляют глисты, паразитируя в орг-ме человека, поэтому люди с гельминтозом страдают еще и малокровием. Суточная доза В₁₂ составляет 0, 005 мг.

Витамин В₉ (фолиевая кислота)

Витамин В₉ влияет на кроветворение, стимулирует образование эритроцитов и лейкоцитов, снижает содержание холестерина в крови. При авитаминозе развивается малокровие. При нагревании разрушается до 50-90% витамина В₉. Фолиевая кислота явл-я одним из ферментов синтеза аминокислот и участвует в обмене холина. Потребность в этом витамине растет с увеличением сод-я витамина В₁₂. Суточная потребность В₉ составляет 0, 2 мг.

3.Левомицетин. Синтет-е в-во, идентичное природномуантибиотику хлорамфениколу.Белый кристал.порошок горького вкуса.Мало растворим в воде, легко в спирте.Мех-м действия связан с наруш-м синтеза белка микроорг-в.Явл-я антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отнош-й многих гр+ и гр- бактерий, риккетсия, спирохет и некоторых крупных вирусов.Легко всас-я из ЖКТ распростр по всем орг и тк.поникает ч/з гематоэнцефалический барьер.Выводится ч/з почкиПрименяют при многих бактериальных инфекциях.

Б№ 13

1.Пути выведения фармакологических в-в из орг-ма: терапевтическое и токсическое значение.

Выведение лекарственных ср-в из орг-ма. Завер­шающей фазой ФК явл-я выведение или экскреция ЛС либо в неизмененном виде, либо, как говорилось выше, в виде метабо­литов и конъюгатов. Более полярные соединения выводятся, как правило, в неизмененном виде, а липофильные ЛС — чаще всего в виде метаболитов или коньюгатов. Основной путь экскреции ЛС - выведение их ч/з почки с мочой. Кроме того, лекарства могут выделяется из орг-ма с желчью, выдыхаемым возду­хом, слюной, потом, молоком (при грудном вскармливании), со слезной жидкостью и др. Выведение лекарств с мочой осуществ­ляется при участии трех основных процессов: клубочковой фильтрации, канальцевой реабсорбции и секреции. Последние два проц-а происходят реже. Основным же мех-мом почеч­ной элиминации явл-я клубочковая фильтрация. Поэтому, изучая ее, м/о составить представление о способности почек к выведению ЛС. Для оценки этого проц-а используют опр-е клиренса креатинина, поскольку он подвергается только клубочковой фильтрации и не способен реабсорбироваться и секретироваться. В норме клиренс креатинина составляет 100 мл/мин. В индивидуальных случаях клиренс креатинина на­ходят по расчетным формулам, определяя для этого концентра­цию креатинина в крови.

Для полярных ЛС и препаратов с молекулярной массой более 300 (гормоны, антидепрессанты, эритромицин, рифампицин, ди-гитоксин, сульфаниламиды, аминазин) характерно выведение из орг-ма с желчью. Причем, данные препараты в конъюгиро-ванном виде (например, с глюкуроновой кислотой) вместе с жел­чью снова попадают в ЖКТ, где могут подвергаться повторному всасыванию. В этих случаях говорят об их энтерогепатической циркуляции, что имеет важное практическое значение. Напри­мер, степень выведения таких ЛС с желчью особенно важно учи­тывать при лечении больных с печеночной недостаточностью, а также воспалительными заболеваниями желчных путей (опас­ность кумуляции и передозировки).

Многие ЛС могут выводиться с грудным молоком. Чаще все­го концентрация ЛС в молоке мала и не влияет на новорожденно­го, однако в некоторых случаях она может оказаться значитель­ной, что представляет реальную опасность для ребенка. Сведе­ний о безопасности ЛС для новорожденных не имеется, поэтому фармакотерапию у кормящих женщин следует проводить с мак­симальной осторожностью.

2.Стрептомицины. - орг-е основание типичный гликозид, сост.из 3х частей.Обладают широким спектром антимикробного действия.Эффективны в отношении гр+ и гр- микроорганизмов.В основном прим-я при туберкулезе.Мех-м дей-я связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке на уровне рибосом.Побочные явления-токсические аллергические эффекты. При длительном при менениии возможно глухота

3.Желчегонные ср-ва. -ЛВ растит-о и синтет-о происхожд., повышающие секрецию желчи и способствующие выходу ее в 12персную к-ку.С др.приепаратами их применяют для леч-я заболев.печени, желчного пузыря и желчных путей при кот-х нруш-я внешнесекреторная ф-я печени.Желчь-обязательный компонент нормального пищеварения, обеспечивающий эмульгирование жиров и всасывание липофильных в-в киш-ка в кровь

В почках березы содержится эфирное масло, сапонины, фитонциды, флавоноиды, дубильные в-ва, аскорбиновая кислота. Собранные до распускания в зимне-весенний период (январь-апрель.) и высушенные почки березы выпускают в бумажных пакетах, вложенных в картонные пачки по 100 г. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте.

Дей-е и применение. Почки березы оказывают мочегонное, потогонное и желчегонное дей-е. Содержащееся в почках эфирное масло при выделении ч/з почки раздражает слизистые оболочки и усиливает диурез.

Применяют березовые почки в качестве диуретического ср-ва при отеках почечного и сердечного происхождения. Назначают внутрь в форме настоя, отвара, микстуры пощадим в дозе 10-40 г, крупному рогатому скоту - 10-50 г, мелкому рогатому скоту — 5-15 г, свиньям - 5-10 г, собакам -2-4 г 3 раза в сутки.

Березовые почки иногда применяют как болеутоляющее и противоревма-тическое ср-во наружно в виде припарок и мазей.

Б№ 14

1.Понятие о дозах: разовые, суточные, курсовые, летальные, токсические, минимальные, средние, максимальные. В клинической практике чаще всего приходится иметь дело со следующими видами доз:

а) однократная (разовая) доза - это количество лекарствен­ного вещества на один прием;

б) суточная доза - это доза, с помощью которой удается поддер­живать терапевтическую концентрацию ЛС в плазме крови в течение суток;

в) пробная доза - доза, с которой начинают лечение, учиты­вая, что в ряде случаев на прием некоторых ЛС возможны не­предвиденные реакции фармакодинамического (например, эф­фект первой дозы при применении
празозина — резкое снижение артериального давления в положении стоя) или аллергического типов;

г) насыщающая доза - доза, с помощью которой удается соз­дать в тканях необходимые концентрации ЛС (например, при ле­чении амиодароном (кордароном), сердечными гликозидами);

д) поддерживающая доза - доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию ЛС в тече­ние определенного времени, восполняя естественную убыль пре­парата за счет метаболизма и экскреции (например, дигитализация);

е) ударная доза - доза, позволяющая создать оптимальные тканевые (или плазменные) концентрации препарата, необходи­мые для его конкуренции с определенным эндогенным.

2.Аналептики. Аналептиками (analeptica – восстанавливающий, повышающий) называют лекарственные вещества, которые оказывают выраженное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Благодаря этому аналептики стимулируют жизненно важные функции организма – дыхание и кровообращение. Кроме того, аналептики могут возбуждать и некоторые другие отделы центральной нервной системы. В больших дозах аналептики вызывают судороги, что следует рассматривать как проявление их токсического действия. Стрихнин — один из алкалоидов, содержащихся в семенах чилибухи (рвотный орех).

Коразол — синтетический препарат, отличающийся от кофеина по химическому строению.

Кордиамин по фармакологическим свойствам близок к коразолу. Отличается от него по химическому строению и обладает меньшей активностью

Камфора — правовращающий изомер камфоры; явля­ется веществом растительного происхождения (получают из камфорного дерева).

Бемегрид (агипнон) — высокоактивный аналептик синтетического происхождения

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола.