![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Фармакодинамика ганглиоблокаторов.Стр 1 из 3Следующая ⇒
Н-Х БЛОКАТОРЫ Фармакологические средства, блокирующие н-холинорецепторы вследствие гетерогенности рецепторов разделяют на две группы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства). Ганглиоблокаторы Рациональной представляется классификация ганглиоблокаторов на основе их химического строения и длительности действия. По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:
По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:
Механизм действия ганглиоблокаторов. Механизм действия ганглиоблокаторов - конкурентное ингибирование н-холинорецепторов «ганглионарного» типа по антидеполяризующему механизму. Ганглиоблокаторы связывают анионный центр н-холинорецепторов и препятствуют его взаимодействию с ацетилхолином, таким образом, предотвращая деполяризующее действие медиатора на постсинаптическую мембрану. Некоторые холиномиметики (никотин, ацетилхолин, антихолинэстеразные средства) в больших дозах ингибируют н-холинорецепторы. Действие больших доз миметиков двухфазно. В первую короткую фазу в результате деполяризации постсинаптической мембраны они облегчают проведение импульса через ганглий, а во вторую - вследствие высокой концентрации миметика ионные каналы постоянно функционируют и постсинаптическая мембрана становится нечувствительной к действию агониста, так как мембрана постоянно находится в деполяризованном состоянии и ее реполяризация не наступает. Такой механизм ингибирования называют деполяризующим. Фармакодинамика ганглиоблокаторов. Парасимпатические ганглии по сравнению с симпатическими блокируются этими препаратами сильнее и продолжительнее, т.к. Эффекты ГБ зависят от устранения преобладающей иннервации. В результате блокады н-холинорецепторов ганглиев наступает “фармакологическая парасимпатическая и симпатическая денервация” органов. Кроме того ГБ снижают высвобождение катехоламинов из надпочечников. В основном с устранением парасимпатической иннервации связаны: Мидриаз (в отношении мышц радужной оболочки тонус парасимпатической иннервации преобладает). Следует отметить, что при этом внутриглазное давление не изменяется, т.к. одновременно с нарушением оттока внутриглазной жидкости уменьшается ее продукция. Паралич аккомодации Снижение тонуса и моторики гладких мышц жкт. Понижение секреции экзокринных желез Частота сердечных сокращений обычно повышается, т.к. автоматизм синусного узла (у взрослого человека) находится под преимущественным контролем блуждающего нерва. Атриовентрикулярную проводимость ганглиоблокаторы не изменяют, т.к. АВ узел контролируется в равной степери парасимпатической и симпатической иннервацией. у ваготоников – умеренная тахикардия у симпатотоников и у детей – умеренное снижение ЧСС Снижение тонуса мочевого пузыря С устранением симпатической иннервации связано: Снижение тонуса кровеносных сосудов (артерий и вен). (всегда) Снижение сократимости миокарда В результате снижается АД (гипотензивное действие связано также и с уменьшением циркуляции катехоламинов в крови). Действие ГБ на гладкие мышцы бронхов трудно прогнозировать, т.к. в связи с блокадой н-хр парасимпатических ганглиев снижается бронхоконстрикторное действие блуждающего нерва, а за счет блокады н-хр надпочечников уменьшается бронхолитическое действие адреналина. Не влияют на бронхи (в них есть неиннервируемые b2-АР, реагирующие на гуморальный адреналин): блокада ПСНС и СНС (надпочечники)
|