Характеристика лекарственной формы

Согласно определению ГФ ХI, сиропы – концентрированные растворы сахарозы, которые могут содержать лекарственные вещества, фруктовые и пищевые экстракты. [1]

Сиропы представляют собой густые, прозрачные жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах. Значительную вязкость сиропам придает высокая концентрация сахара, достигающая 64-65%. При такой концентрации сахара сиропы являются практически насыщенными растворами, высокое осмотическое давление которых полностью предотвращает рост и развитие микроорганизмов, которые в сиропах обезвоживаются и гибнут. Поэтому сиропы устойчивы при хранении.

Концентрированные растворы сахара обладают восстанавливающими свойствами в результате образования в них инвертного сахара, что позволяет сохранять при растворении в сиропе многие легкоокисляющиеся вещества.

Сиропы делят на две группы:

I. Сиропы – корригенты, которые применяют исключительно как средства, исправляющие вкус, особенно в лекарствах, применяемых в детской практике. К сиропам-корригентам относят сахарный сироп и плодово-ягодные сиропы. Некоторые сиропы в качестве корригента вкуса содержат сорбит, которые является вкусовым заменителем сахарозы и разрешен к медицинскому применению.

В нашей стране наиболее широко в качестве корригентов применяются сироп сахарный (Sirupus simplex), вишневый сироп (Sirupus Сerasi), малиновый сироп (Sirupus Rubi idaei), мандариновый сироп (Sirupus Citri unshiu) и свекловичный сахар (сахароза).

II. Лекарственные сиропы, которые готовят смешением сахарного сиропа с лекарственными веществами, экстрактами, настойками или путем использования растительного сырья.

Под лекарственным сиропом понимают жидкую лекарственную форму для внутреннего применения, представляющую собой концентрированные растворы различных сахаров, а также из смеси с лекарственными веществами.

В номенклатуру лекарственных сиропов входят: алтейный сироп (Sirupus Althaeae), ревенный сироп (Sirupus Rhei), солодковый сироп (Sirupus Glycyrrhizae), пертуссин (Pertussinum), холосас (Cholosasum), сироп алоэ с железом (Sirupus aloe cum ferrum) и другие.

При производстве сиропов применяют высокоочищенный сахар-рафинад, который содержит 99, 9% сахарозы в пересчете на сухое вещество и не более 0, 4% воды. Изготовление сиропов осуществляется в емкостных аппаратах с рубашкой и якорной мешалкой. Для приготовления простого сахарного сиропа в аппарат загружают рассчитанные количества воды, нагревают ее и затем, при перемешивании, вводят необходимое количество сахара. После полного растворения сироп два раза подвергаю кипячению. Образовавшуюся пену (белковые и слизистые вещества) удаляют. приготовление сиропа должно быть непродолжительным, так как при более длительном воздействии температуры может происходить карамелизация (дегидратации и полимеризация сахара) и сироп приобретает желтый или коричневый цвет Процесс карамелизации протекает ступенчато. В начале в результате инверсии сахарозы образуются фруктоза и глюкоза. Затем происходит дегидратация (1) и последующая полимеризация глюкозы (4). Фруктоза, как нестойкое соединение, имеющее напряженные фуранозный цикл окисного кольца, может распадаться с образованием фурфурола, гуминовых веществ и других соединений, что снижает стабильность сиропа.

1) С₆Н₁₂О₆ С₆Н₁₀О₅ + Н₂О (дегидратация)

(глюкоза) (глюкозан)

2) 2 С₆Н₁₀О₅ С₁₂Н₂₀О₁₀ (конденсация)

(изосахаризан)

3) 3С₁₂Н₂₀О₁₀ С₂₄Н₃₆О₁₈ + С₁₂Н₂₀О₁₀ + 2Н₂О (дегидратация)

(кармелол)

4) С₂₄Н₃₆О₁₈ + С₁₂Н₂₀О₁₀ С₃₆Н₅₀О₂₅ + 3Н₂О (полимеризация)

(кармелан)

Сироп в горячем состоянии фильтруют через фильтрующий материал. Готовый продукт представляет собой прозрачную густоватую бесцветную жидкость, без запаха, сладковатого вкуса, нейтральной реакции, с плотностью 1, 308 – 1, 315 г/см³.

Лекарственные сиропы готовят смешением сахарного сиропа с лекарственными веществами, экстрактами, настойками или фруктово-ягодными пищевыми экстрактами, применяя в необходимых случаях нагревание. Полученные сиропы процеживают через плотную ткань в нагретом состоянии. [2]

При производстве сиропов необходимо использовать экстракт трав с содержанием сухих веществ выше 10 %. Для получения таких экстрактов проводят концентрирование (сгущение) в мягких термических условиях (вакуум-выпариванием при температуре +50—52 °С и +60—62 °С). При невозможности сгущения сиропов повысить концентрацию экстракта возможно за счет увеличения количества сухого сырья при водной экстракции или проведения многократного экстракции сырья по частям полученным водным экстрактом.

В качестве наполнителей для производства сиропов можно использовать сорбит. В сиропах из трав, приготовленных на сорбите, вкусоароматические свойства выражены более интенсивно, чем при использовании сахара.

Если концентрация сахара в лекарственном сиропе не превышает 50%, то к нему добавляют консерванты (спирт, нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую) или другие консервирующие вещества, разрешенные к медицинскому применению

Сиропыд олжны храниться в герметично укупоренной, наполненной доверху таре темного стекла в прохладном и защищенном от света месте. [1]

Во всех сиропах контролируют плотность, рН, тяжелые металлы, подлинность.

В настоящее время большое количество лекарственных препаратов выпускаются в виде сиропов. Это связано, во-первых, с более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твердыми лекарственными формами. Кроме того, коррегирующие свойства сахарного сиропа позволяют широко использовать сиропы в педиатрии. Так, установлено, что эффективное терапевтическое средство, имеющее неприятный вкус, для детей во много раз менее эффективно или вообще не оказывает лечебного воздействия.