Номенклатура лекарственных средств

Многие лекарственные средства (ЛС), состоящие из одного активного вещества, могут быть названы по их химическому строению. Но в связи с большой сложностью их запоминания и неудобством применения химические названия в медицинской практике не используются.

В настоящее время для обозначения лекарственных средств используют два вида названий:

1) непатентованные международные, которые утверждаются официальными органами здравоохранения и используются в национальных и международных фармакопеях;

2) коммерческие, или фирменные, названия, являющиеся коммерческой собственностью фармфирм. При этом один и тот же препарат может иметь множество названий. Транквилизатор диазенам имеет фирменные названия «седуксен», «сибазон», «реланиум» и т. д. Некоторые ЛС имеют более 100 наименований (например, витамин В₁₂). Обычно на упаковке лекарственного препарата указывают как фирменное, так и международное непатентованное название.

Для клиницистов наиболее удобной классификацией лекарств является та, что строится по нозологическому принципу (например, средства для лечения бронхиальной астмы, инфаркта миокарда, антидиабетические препараты и т.п.). Но лучшие классификации учитывают такие признаки препаратов, как локализация действия, фармакологическое действие, терапевтическое применение. Одной из таких наиболее совершенных классификаций является предложенная академиком М. Д. Машковским, согласно которой изложен и его известный справочник.

Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Тема 13. Противомалярийные препараты

Возбудителями малярии являются открытые в 1880 г. простейшие – малярийные плазмодии, которые переносятся особым видом комара Anopheles.

Хинин (C₂₀H₂₄N₂O₂) – основной алкалоид коры хинного дерева с сильным горьким вкусом, обладающий жаропонижающим и обезболивающим свойствами, а также выраженным действием против малярийных плазмодиев(рис. 53). Это позволило в течение длительного времени использовать хинин как основное средство лечения малярии. Сегодня с этой целью применяют более эффективные синтетические препараты, но по ряду причин хинин находит своё применение и в настоящее время.

Рис. 53. Структурная формула хинина.

С фармакологической точки зрения хинин представляет собой антибиотик. Он эффективно убивает гаметоцитные формы Plasmodium vivax и P. malaria (но не Р. falciparum) в эритроцитах, причем и механизм его биологической активности, который заключается в избирательном подавлении репликации ДНК и транскрипции РНК, типичен для антибиотиков. Ограниченное применение хинин находит также для лечения некоторых сердечных заболеваний и в акушерской практике.

Ввиду сложности строения и высокой коммерческой стоимости хинина уже в начале ХХ века предпринимались попытки получения его синтетических аналогов с противомалярийной активностью.

Используя метиленовую синь (рис. 54) для прокраски животных тканей при гистологических исследованиях, П. Эрлих обратил внимание на то, что малярийный плазмодий окрашивается ею высокоселективно. Это дало ему основание уже в 1891 г. рекомендовать метиленовую синь для широких клинических испытаний в качестве противомалярийного препарата и синтезировать ряд синтетических аналогов с целью выяснения связи между их строением и противопротозойной активностью.

Рис. 54. Метиленовй синий

Принято считать, что работы П. Эрлиха по синтетическим противомалярийным средствам, в первую очередь по метиленовой сини и ее аналогам, а также ряд исследований в других направлениях означали рождение современной химиотерапии.