Адреноблокаторы

Механизм гипотензивного действия связан с блокированием β ₁-адренорецепторов миокарда, в результате чего происходит снижение частоты и сила сердечных сокращений, снижением чувствительности барорецепторов, подавлению выработки ренина в почках.

Препараты данной группы в начале, за счет рефлекторного артериолоспазма в ответ на снижения сердечного выброса, вызывают временное повышение артериального давления с последующим его снижением.

Ряд препаратов данной группы обладает собственной внутренней симпатомиметической активностью (ВСА). Этот эффект выражается в способности препаратов селективно или не селективно стимулировать β ₁- и β ₂-адренорецепторы, снижая тем самым свои собственные негативные эффекты и/или приобретая новые свойства.

Эффекты препаратов:

При действии на β ₁-аренорецепторы: гипотензивный эффект (см. выше), снижение ЧСС и потребности миокарда в кислороде, угнетение водителя ритма и эктопических очагов миокарда (антиаритмическое действие).

При действии на β ₂-адренорецепторы: бронхоспазм, ангиоспазм.

Противопоказания: синусовая брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, нарушение периферического артериального кровоснабжения.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, нарушение периферического кровообращения;

Со стороны дыхания: бронхоспазм;

Со стороны ЦНС: нарушение сна, реакции, снижение внимания и скорости реакции.

Прочие: аллергические реакции, слабость.

Виды β -адреноблокаторов: 1. селективные β ₁-адреноблокаторы (кардиоселективные); 2. неселективные β -адреноблокаторы (неизбирательные); «Гибридные» (α +β) – адреноблокаторы.

В больших дозах селективные β ₁-адреноблокаторы могут блокировать

β ₂-адренорецепторы.

Неселективные β -адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин), 0, 25% раствор в ампулах по 1 мл.

Дозировка: в/в 5-10 мг. Эффект в течение 2-4 часов. Не обладает ВСА.

Селективные β ₁-адренолбокаторы

Метопролол (беталок, эгилок), 0, 1% раствор в ампулах по 5 мл.

Дозировка: в/в 10-15 мг. Эффект в течение 3-7 часов. Не обладает ВСА.

«Гибридные»-адреноблокаторы

Обладают более выраженным гипотензивным эффектом благодаря способности блокировать α -аренорецепторы сосудов.

Лабетолол (альбетол, трандат), 1% раствор в ампулах по 5 мл.

Дозировка: в/в медленно 20 мг. Эффект в течение 6-8 часов. При необходимости введение можно повторить через 10 мин.

Обладает неселективным β -адреноблокирующим действием и ВСА в отношении β ₂-адренорецепторов.

Проксодолол, 1% раствор в ампула по 5 мл.

Дозировка: в/в медленно 20 мг. Эффект в течении 6-7 часов. При необходимости введение можно повторить через 5-10 мин.

Обладает неселективным β -адреноблокирующим действием и неселективной ВСА.