Главная страница Случайная страница
КАТЕГОРИИ:
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Фармацевтикалық негіз сипаттамасы: сапаға қойылатын талаптар және медицинада пайдалану
|
|
Қ Р БҒ М Ғ К " Микробиология жә не вирусология институты" РМК қ ұ растырылғ ан жаң а тү пнұ сқ алық «Розеофунгин» антибиотигі карбонил-коньюгирленген пентаенды антибиотиктер қ атарына жатады. Антибиотик ө ндірушілері Streptomyces roseoflavusvar. roseofungini 1128 актиномицеттері мен олардың Streptomyces roseoflavusvar проактиномицетке ұ қ сас нұ сқ алары болып табылады. Розеофунгиннің химиялық қ ұ рамы анық талып, жаң ашылдығ ы дә лелденген. Розеофунгин антибиотигінің жаң ашылдығ ы Қ азақ стан Республикасының патенттерімен (Қ Р № 3404, 1996 ж. патенті, Инновациялық патенттер: № 25633, 2012 ж., № 28306, 2014 ж., № 28308, 2014 ж.) қ орғ алғ ан. Химиялық атауы: 13, 15, 19, 21, 23, 25-гексагидрокси-2, 36-диметил-27-оксо-2, 4, 6, 8, 10-пентаен-17, 21-эпоксигепта-триаконтан-35-олид. Розеофунгиннің эмпирикалық формуласы - C38H68O10. Молекулярлық массасы 684, 9.
Сурет 1 - Розеофунгиннің қ ұ рылымдық формуласы
Розеофунгин in vitro антибиотигі беттік жә не терең микоздардың - трихофиттің, микроспоридің, кандидозаның, криптококкозаның, споротрихозаның, хромомикозаның, аспергиллезаның жә не т.б. қ оздырғ ыштарының ө суін тоқ татады (1-кесте).
Кесте 1- Розеофунгиннің физика-химиялық қ асиеттері
| 1. Сыртқ ы тү рі: | Сары аморфты ұ нтақ |
| 2. Ерігіштігі: | Р диметилсульфоксидында жақ сы ериді, Р 95% этанолда ериді, Р хлороформда нашар ериді, Р петролейндік эфир мен Р суда ерімейді |
| 3. Балқ у температурасы: | 130оС жоғ ары температурада ажырайды. |
| 4. Гигроскоптылық | Антибиотиктің гигроскоптылығ ы бар, кү кірт қ ышқ ылының 16% ерітіндісінде сақ тағ ан кезде ылғ алды жұ ту салдарынан дә рінің салмағ ы 1 тә улікте 30% астам артады |
| 5. Меншікті оптикалық айналым | - 30, 0° ± - 32, 0° (розеофунгиннің диметилсульфоксидтегі Р 1% ерітіндісі) |
Розеофунгиннің саң ырауқ ұ лақ тарғ а қ атысты белсенділігі жағ ынан патогендік белгілі баламалы медициналық дә рілерден озық тығ ы, ү лкен тұ рақ тылығ ы пен аз улағ ыштығ ы маң ызды болып табылады. Антибиотик тропикалық микоздар қ оздырғ ыштарына қ арсы жоғ ары белсенділікке ие. " Розеофунгин» мембранатропты белсенділікке ие жә не саң ырауқ ұ лақ тардың жасушалық жарғ ақ шаларына ә сер етеді, бұ л олардың ө сімін тоқ татады. Сонымен қ атар, розеофунгин антибиотигінің тұ мау вирусының, Сендай парамиксовирусы мен Ньюкасл ауруы вирусының ә р тү рлі штаммдарына қ атысты жоғ ары вирусбаяулатқ ыш белсенділігі анық талғ ан.
Кесте 2- «Розеофунгин» антибиотигінің саң ырауқ ұ лақ қ а қ арсы белсенділігінің шоғ ыры
| Тест-ағ за | Ең аз тұ ншық тыру концентрациясы, мкг/мл |
| Trichophyton gypseum | 0.53 |
| Tr. сrateriforme | 0.78 |
| Tr. violaceum | 1.11 |
| Epidermophyton rubrum | 1.11 |
| Ep. K.-W. | 0.60 |
| Achorion Schonleini | 0.60 |
| Microsporum lanosum | 0.78 |
| Cryptococcus neoformans | 4.69 |
| Sporotrichum Schenckii | 7.29 |
| Hormodendrum sp. | 5.21 |
| Aspergillus fumigatus | 8.33 |
| Emmonsia crescens | 6.25 |
| Candida albicans | 1.33 |
| C. guilliermondii | 1.11 |
| C. krusei | 1.11 |
| C. tropicalis | 1.61 |
| С. utilis | 1.65 |
| C. pseudotropicalis | 1.61 |
| C. gellaris | 1.33 |
| Botrytis cinerea | 0.78 |
| B. allii | 1.11 |
| Fusarium vasinfectum | 4.01 |
| F. solani | 1.33 |
| F. oxysporum var. solani | 4.01 |
| F.oxysporum f. Melonis | 1.61 |
| F. bulbigenum var. blasticola | 3.90 |
| Rhizoctonia Aderholdii | 1.11 |
| Rh. solani | 0.78 |
| Helminthosporium sativum | 1.11 |
| Alternaria humicola | 1.33 |
| Sclerotinia libertiana | 1.11 |
| Verticillium dahliae | 0.78 |
| Phomopsis | 0.78 |
| Aspergillus niger | 4.60 |
| Penicillium granulatum | 1.33 |
| Trichoderma lignorum | 4.60 |
| Tr. Koningi | 4.60 |
| Tr. album | 4.60 |
| Tr. glaucum | 4.60 |
Розеофунгин белсенділігі 500 БІРЛ/мг кем емес, гигроскопты, яғ ни кү кірт қ ышқ ылының 16% ерітіндісінде сақ тау кезінде дә рі массасы ылғ алды жұ ту салдарынан 1 тә улікте 30% асатын, сары тү сті аморфты ұ нтақ болып табылады.
Диметилсульфоксид ерітіндісінде жақ сы ериді, 95% этанол ерітіндісінде ериді, хлороформда нашар ериді, петролейндік эфир мен суда ерімейді (3-кесте). петролейндік эфир мен суда мү лдем ерімейді (Қ Р МФ I, т. 1, 1.4) (3-кесте).
Кесте 3- «Розеофунгин» антибиотигінің ә р тү рлі еріткіштердегі ерігіштігі
| № р/н | Еріткіш | 1 г дә ріні ерітуге қ ажетті еріткіш мө лшері, мл | Ерігіштігі |
| Р диметилсульфоксиды | 1-ден 10-ғ а дейін | Жақ сы ериді | |
| Р 95% этанол | 30-дан 100-ге дейін | Ериді | |
| Р хлороформ | 100-ден 500-ге дейін | Нашар ериді | |
| Р петролейлік эфир | 1000-нан 10000-ғ а дейін | Мү лдем ерімейді | |
| Р Су | 10000-нан жоғ ары | Мү лдем ерімейді |