Деполяризующие N-хб (курареподобные миорелаксанты)

Суксаметоний (дитилин) – вызывает сильное возбуждение N-хр и их стойкую деполяризацию с развитием резистентности скелетных мышц к медиаторным воздействиям.

Расслаблению предшествуют короткие фасцикуляции, длительность действия дитилина – 5-10 минут. Сначала расслабляются мышцы лица, шеи, глотки, затем – дыхательная мускулатура.

Применяется в основном для коротких вмешательств, требующих расслабленной мускулатуры (интубация трахеи).

ПЭ: Остановка дыхания, паралич дыхательной мускулатуры, увеличение АД за счет возбуждения САС, микротравмы и микронекрозы мышц, мышечные боли, гиперкалиемия за счет деполяризации.

Антидот – применение ИВЛ, прозерин не поможет.

12. Симпато- и адреномиметики. Классификация. Механизм. Агонисты бета-адренорецепторов.

Классификация

1. Адреномиметики α, β -неселективного действия

- бета-1, 2, альфа-1, 2 – адреналин

- альфа-1, 2, бета-1 – норадреналин

2. Альфа-адреномиметики

- альфа-1 – фенилэфрин (мезатон)

- альфа-2 (внесинаптические) – нафазолин, ксилометазолин

- альфа-2 (пресинаптические) – клонидин, метилдофа, гуанфацин

3. Бета-адреномиметики (неселективные)

- бета-1, 2 – изопреналин, орципреналин

- бета-2 – фенотерол, сальбутамол, тербуталин

4. Бета-1-кардиоселективные

- добутамин

5. Симпатомиметики (эфедрин, амфетамин)

Характеристика

Адреналин – возбуждает бета-1, 2, альфа-1, 2 адренорецепторы. Оказывает положительные кардиальные эффекты, вызывает стимуляцию гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расслабление бронхов, спазм крупных сосудов.

Применяется при шоке, коллапсе, остановке сердца, АВ-блокаде, гипогликемии, кровотечениях, пролонгирования действия местных анестетиков.

ПЭ: Тахиаритмия, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушение газообмена в легких, повышение АД, отек слизистых оболочек.

Норадреналин – возбуждает альфа-1, 2, бета-1 адренорецепторы. Оказывает только сосудистое воздействие, повышая тонус гладкой мускулатуры сосудов, от чего возрастает ОПСС и АД. Не вызывает вазодилатации.

Показан при острой гипотензии, коллапсе, не помогает при шоке.

ПЭ: спазм предальвеолярного жома, нарушение газообмена, повышение нагрузки на миокард, гипоксия, ишемия, шок.

Фенилэфрин (мезатон) – возбуждает альфа-1 адренорецепторы. Вызывает увеличение ОПСС, АД. Снижает внутриглазное давление. Показан при острой и хронической гипотензии и местно – при глаукоме.

ПЭ: Гипоксия, недостаточность легочного кровообращения, сердечная недостаточность, шокоподобные состояния

Нафазолин (нафтизин) – возбуждает внесинаптические альфа-2-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, уменьшение отделения слизи из носа. Применяется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях. При длительном применении вызывает мощное привыкание, атрофию слизистой носа.

Клонидин, гуанфацин – возбуждает пресинаптические центральные альфа-2 адренорецепторы. Снижает ОПСС, ЧСС, МОК, секрецию ренина. Вызывает седацию, умеренную аналгезию. Показан при гипертонической болезни, гипертоническом кризе.

ПЭ: Атония кишечника, гипосаливация, сонливость, гипотермия, повышение аппетита, привыкание и синдром отмены. При передозировке – коллапс, блок СДЦ и ДЦ.

Метилдофа – через альфа-метилнорадреналин оказывает тот же эффект, седация менее выражена, но есть побочные эффекты в виде паркинсонизма, депрессии, гиперпролактинемии – подавление секреции дофамина.

Добутамин – бета-1 кардиоселективный адреномиметик. Действует только на миокард. Повышает ЧСС, УО, перфузию органов и тканей. Показан при ОСН, АВ-блокаде, ОПН и ОПчН.
ПЭ: Тахикардия, аритмия, кадиомиопатия, увеличение АД при быстром введении

Фенотерол (беротек, партусистен), сальметорол и т.п. Дейсвтуют на бета-2-адренорецепторы бронхов и матки. Действуют на тучные клетки, снижая выделения медиаторов. Применяются соответственно беротек – для терапии бронхиальной астмы, партусистен – при угрозе прерывания беременности.

ПЭ: Вызывает гипергликемию, расширение мертвого пространства легких, тахикардию.

Изопреналин (изадрин), орципреналин – возбуждают бета1, 2-адренорецепторы, вызывают положительные кардиальные эффекты, снижение тонуса ГМК бронхов, матки, снижение активности ТКЛ, стимуляцию ЦНС.

Показаны при АВ-блокаде, брадиаритмии, для терапии бронхиальной астмы.

ПЭ: Ишемия, тахиаритмия, тремор, бессонница.

13. Симпато- и адренолитики. Классификация. Альфа-адреноблокаторы.

Классификация.

1.Альфа-бета неселективные (лабеталол, карведилол)

2.Альфа-селективные

- альфа-1, 2 – фентоламин, дигидроэрготамин, пророксан, ницерголин

- альфа-1 – празозин, тамсулозин

3. Бета-1, 2 – адреноблокаторы

- без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол, тимолол, надолол

- с внутренней симпатомиметической активностью – окспренолол, пиндолол

4. Бета-1 – кардиоселективные адреноблокаторы

- без внутренней симпатомиметической активности – атенолол, метопролол

- с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол

5. Симпатолитики (резерпин, гуанетидин, бретилий)

Альфа-адреноблокаторы:

Фентоламин, дигидроэрготоксин – блокируют альфа-1, 2-адренорецепторы. Применяются при гипертоническом кризе, спазме периферических сосудов, отеке легких, феохромоцитоме.

ПЭ: Тахикардия, аритмия, коллапс, тошнота, рвота, ослабление перистальтики

Дигидроэрготамин, пророксан, ницерголин – доходит до ЦНС, угнетает СДЦ, улучшает мозговое кровообращение за счет расширения сосудов. Показаны при недостаточности мозгового кровообращения, диэнцефальных кризах, наркотической и алкогольной абстиненции.

Празозин (минипресс) – блокирует альфа-1-адренорецепторы. Снижает ОПСС и АД, венозный возврат. Показан при гипертензии, сердечной недостаточности, болезни Рейно.

ПЭ: Может вызвать постуральную гипотензию, тахикардию, привыкание

Лабеталол (трандат), карведилол – неселективный бета-1, 2 – альфа-1 адреноблокатор. Снижает ОПСС, ЧСС, АД, потребность миокарда в кислороде. Применяется при гипертонических кризах, гипертензии.

ПЭ: Постуральная гипотензия, рефлекторное увеличение ЧСС

14. Бета-адреноблокаторы.