Оксихинолины

НИТРОКСОЛИН

Образуют хелатные соединения с некоторыми металлами, необходимые бактерии

Создают высокие концентрации в МВП и простате

С П Е К Т Р: кандида, трихомонада, Г+ кокки, Г- палки

ПРИМЕНЕНИЕ: Острые и хронические инфекции МВП

ПЭ: ЦНС, диспепсия, аллергия, шафранно-желтая моча

Нитроимидазолы

- Антибактериальные и антипротозойные (МЕТРОНИДАЗОЛ)

- Антигельминтные (МЕБЕНДАЗОЛ)

- Антимикозные (МИКОНАЗОЛ)

В анаэробах он восстанавливает нитрогруппу и связывается с ДНК. В простейших – повреждает ферменты окислительного декарбоксилирования ПВК

ПОКАЗАНИЯ: Анаэробы, послеоперационная профилактика, хеликобактериоз, простейшие, местно при вагинитах, угрях

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо всасывается и создает везде отличные концентрации.

ПЭ: Диспиоз, невриты, аллергия, тромбоцитопения, нейтропения

71. Противотуберкулёзные средства

КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:

- Препараты первого ряда: высокоэффективны, но вызывают быструю резистентность. Весьма токсичны (изониазид, стрептомицин, рифампицин)

- Препараты резерва (канамицин, капреомицин, циклосерин, ципрофлоксацин)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:

- Первая группа (высокоэффективные)

---- синтеты (ИЗОНИАЗИД, ФТИВАЗИД)

Снижают интенсивность синтеза миколовых кислот. Обладают структурным сходством и конкуренцией с НАДФ, что препятствует синтезу ДНКи РНК. Образуют хелаты с ферментными металлами. Комплекс этих воздействий приводит к снижению кислотоустойчивости и гибели бактерии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо всасывается, действует на внутриклеточные и внеклеточные формы бактерии. Работает в очаге казеозного некроза. Метаболизм зависит от способности к ацетилированию, определяемой генетически и индивидуальной.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Конкуренция с пиридоксальфосфатом может вызвать полиневриты, бессонницу, головную боль, дискенезии. Нарушает функции печени и ЦНС, при передозировке вызывает судороги, порой летальные.

---- антибиотики (РИФАМПИЦИН)

Подавляет РНК=полимеразу, действует на все три вида микобактерии, оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается и достаточно долго действует. Выходит с мочой, экзокринными железами.

ПЭ: Может вызвать гепатопатию, желтуху, окрашивание секретов в нежно-кирпичный цвет, иногда – нефротоксичен.

- Вторая группа (среднеэффективные)

---- ЭТАМБУТОЛ

Обладает бактериостатическим действием – снижает интенсивность синтеза клеточной стенки. Усиливает бактерицидное действие изониазида. Снижает развитие резистентности.

Хорошо всасывается, выводится почками в неизменном виде.

ПЭ: В редких случаях способен вызвать воспаление глазного нерва и обратимое ухудшение зрения. Противопоказан больным подагрой, так как повышает содержание уратов.

---- ПИРАЗИНАМИД

Действует только на персистирующие формы. Накапливается в очагах казеозного некроза. Хорошо всасывается, выводится почками и экзокринными железами

ПЭ: При монотерапии вызывает мгновенную резистентность – актуален только в комбинации. Может вызвать тошноту, рвоту, гиперурикемию.

---- ЦИКЛОСЕРИН

Конкурирует с правовращающим аланином клеточной стенки, нарушает синтез плазматической мембраны бактерии. Бактериостатичен для всех форм туберкулеза.

ПЭ: нейротоксичен, может вызвать парестезии, судороги. Часто – головная боль. Требует пиридоксина в доп. Назначениях

---- СТРЕПТОМИЦИН

---- ЦИПРОФЛОКСАЦИН

- Третья группа (низкоэффективны)

---- ПАСК (парааминосалициловая кислота). Идет в виде натриевой соли. Конкурирует с ПАБК, оказывает бактериостатическое действие. Хорошо всасывается, метаболизируется в печени и желудке.

ПЭ: Вызывают диспепсию, повышает трансаминазы, может развить кристаллурию

72. Противогельминтные препараты (пастушья лекция)

ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫХ ПРЕПАРАТОВ

- Клеточные яды

- Нарушение нервно-мышечной передачи

- Разрушение покровов

- Воздействие на метаболизм