Средства, влияющие на чувствительную (афферентную) иннервацию.

Классификация:

средства, угнетающие чувствительные средства, возбуждающие чувствительные

нервные окончания нервные окончания

1. местноанестезирующие средства 1. раздражающие средства

2. вяжущие средства 2. отхаркивающие ср-ва рефлекторного

3. обволакивающие средства действия

4. адсорбирующие средства 3. горечи, слабительные и желчегонные

ср-ва рефлекторного действия

Местноанестезирующие средства – это средства, применяемые для различных видов местного обезболивания при хирургических вмешательствах с целью подавления боли на участке, подвергаемом воздействию хирурга.

Историческая справка: Стали применяться в XIX в., когда в 1879 г. русский физиолог и фармаколог В.К.Анреп впервые в мире установил местное анестезирующее действие кокаина при смазывании слизистых оболочек и при впрыскивании под кожу; стал применять его больным с целью анестезии (при уретрите, плеврите и т.п.), заложив тем самым основы местного обезболивания, а затем использовал на практике обезболивающее действие кокаина. В 1884 г. русский хирург Кацауров впервые в мире под кокаиновой анестезией удалил глаз. Действие местноанестезирующих средств изучали А.В.Вишневский (1874 - 1948), А.Д.Сперанский. А.В.Вишневский предложил метод инфильтрационной анестезии, а потом - новокаиновой блокады (по Вишневскому.)

Виды местной анестезии.

1. Поверхностная анестезия (терминальная, концевая, аппликационная) - это воздействие местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, расположенные в коже и слизистых оболочках.

Примеры препаратов: дикаин, анестезин, лидокаин, новокаин.

2. Проводниковая анестезия (областная, регионарная) – введение раствора анестетика в нерв или в область его разветвления. Примеры препаратов: новокаин, тримекаин, лидокаин.

3. Инфильтрационная анестезия – послойное пропитывание тканей местным анестетиком.

Примеры препаратов: новокаин.

4.Спинномозговая анестезия – введение анестетика в субарахноидальное пространство (это частный случай проводниковой анестезии), применяется в акушерстве при кесаревом сечении, при операциях на органах малого таза и на конечностях.

Примеры препаратов: новокаин (высокой концентрации), ультракаин.

5. Сосудистая анестезия – анестетик вводится в сосуды.

6. Вагусная анестезия (вариант проводниковой) – анестетик вводится в блуждающий нерв или в место его разветвления.

Понятие “местное” – понятие условное, т.к. необходимо учитывать общее, т.е. резорбтивное действие веществ на организм.

Требования к анестетикам.

1. Должны обладать высокой избирательностью действия, не оказывая отрицательного (раздражающего и др.) действия ни на нервные окончания, ни на окружающие ткани.

2. Должны обладать продолжительностью действия (не менее получаса).

3. Не должны оказывать сосудорасширяющего действия, во избежание кровопотерь.

4. Возможность стерилизации

5. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты..

Механизм действия.

Все местноанестезирующие средства в основном выпускаются в виде солянокислых солей, которые хорошо растворяются в воде, при этом освобождаются основания этих солей, которые в свою очередь легко растворяются в жирах (липидах). Любая нервная ткань богата жироподобными веществами, поэтому она начинает впитывать в себя основания местных анестетиков, в результате чего изменяется физико-химическое состояние мембран нервных клеток, и они становятся непроницаемыми для прохождения ионов. Перемещение ионов лежит в основе проведения нервного импульса; таким образом, местные анестетики прекращают, замедляют или нарушают проведение импульсов по нервным волокнам. На различные нервные волокна и рецепторы анестетики действуют неодинаково. В первую очередь они подавляют болевые рецепторы, затем обонятельные, вкусовые, температурные, тактильные. Двигательные волокна более устойчивые к местным анестетикам, поэтому утрата болевой чувствительности не сопровождается двигательными расстройствами или параличом скелетной мускулатуры.

Длительное время для местного обезболивания использовался кокаин. Однако в связи с созданием новых синтетических местноанестезирующих средств и особенно из-за его токсичности и специфического влияния на ЦНС (способности вызывать наркоманию) практического применения в качестве местного анестетика он в последние годы не имеет.

АНЕСТЕЗИН, Anaesthesinum, «Бензокаин», список “Б”, 0, 5.

Один из первых синтетических местных анестетиков. Это белый кристаллический порошок, без запаха, слабо–горького вкуса, практически не растворим в воде, но легко растворим в жирах, спирте, эфире.

В связи с малой растворимостью в воде не применяется в инъекциях.

Применяется в виде таблеток для обезболивания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при гастрите, язвенной болезни желудка; в виде свечей при геморрое, а также применяется местно в виде присыпки и 5 -10% мази для обработки раневых поверхностей, при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Входит в состав готовых лек.препаратов (Меновазин, «Альмагель А», Белластезин и др.). ФВ – порошок, таблетки по 0, 3, мазь 5%, свечи по 0, 1.

НОВОКАИН, Novocaini hydrochloridum, список “Б”, 0, 25.

- бесцветные кристаллы, без запаха, горькие на вкус, легко растворимы в воде. Получают синтетическим путем. Оказывает местноанестезирующее действие, спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) и обладает незначительным противоаритмическим действием. Обладает большой широтой терапевтического действия.

Применяется:

1. Как местный анестетик:

· Для блокады по Вишневскому 0, 125% - 0, 25% раствор

· для инфильтрационной анестезии 0, 25% - 0, 5% раствор, доза 50 - 200мл.;

· для проводниковой анестезии 1% - 2% раствор

· для спинномозговой анестезии 5% раствор доза 2 -3 мл

· для поверхностной анестезии 10% -20% раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина при м\а к нему добавляют раствор адреналина (1 каплю 0, 1% раствора на 2 – 5 – 10 мл раствора новокаина).

Как местный анестетик новокаин может входить в состав свечей и мазей как заводского, так и индивидуального приготовления. Применяется для обезболивания слизистых оболочек желудка.

2. Как спазмолитик может применяться в комплексном лечении атеросклероза, гипертонической болезни, т.к. расслабляет сосуды, незначительно понижает артериальное давление. Может применяться также при бронхиальной астме, т.к. расслабляет мускулатуру бронхов.

3. Новокаин широко применяется для разведения препаратов, например, антибиотиков, концентрация новокаина 0, 5%.

4. Иногда как противоаритмическое средство при мерцательной аритмии, в\в 0, 25% р-р.

5. Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде, т.к. потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза.

Побочное действие – аллергические реакции.

ФВ – порошок, 0, 25% и 0, 5% р-ры в ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл и флаконах по 200 и 400 мл. 1% и 2% р-ры в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл; 5% и 10% мазь, свечи по 0, 1.

ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”.

По обезболивающему действию превосходит новокаин в 2, 5 раза. Как анестетик может применяться для инфильтрационной (0, 25 – 0, 5% раствор), проводниковой (1 – 2% раствор), поверхностной (1 – 2% раствор, реже 5% и 10%), для перидуральной (субарахноидальной) анестезии.

Его особенность – он активно влияет на сердечный ритм, а именно урежает и восстанавливает ритм, поэтому лидокаин имеет широкое применение в кардиологии в качестве антиаритмического средства. Может вводиться внутривенно и внутримышечно.

Токсичность: в малых концентрациях (0, 5%) он существенно не отличается от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается на 40 -50%.

ФВ – 1 % р-р для инъекций в ампулах по 5, 10 и 20 мл; 2% - по 2 и 10 мл; 10% - по 2 мл;

10% дозируемый спрей для местного применеия в баллонах.

ТРИМЕКАИН, Trimecainum, список “Б”, “Мезокаин”.

По активности в 2 раза превосходит новокаин и практически равен лидокаину. Может применяться для всех видов анестезии, особенно в тех случаях, когда имеется повышенная чувствительность или аллергические реакции на новокаин.

ФВ – порошок, 1%, 2% и 5% растворы в ампулах по 2 мл; 0, 25% - по 10 мл.

ДИКАИН, Dicainum, “Tетракаин”, список “А*”, 0, 09.

- белый со слабым желтым оттенком порошок, хорошо растворим в воде, растворы высокоактивны, высокотоксичны (в 10 раз активнее и токсичнее новокаина), поэтому растворы применяются наружно для терминальной, поверхностной или аппликационной анестезии. Применяется в ЛОР – практике, в стоматологии, офтальмологии: 0, 5% раствор для детей, 1-2% раствор для взрослых.

ФВ – порошок, 0, 3% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 и 10 мл.

АРТИКАИН, “Ультракаин”, список «Б»

1 мл ультракаина содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида. Сильный и быстродействующий препарат. Действие развивается через 0, 5 – 3 минуты и длится в среднем 75 минут. Применяется в стоматологии, ЛОР – практике, в хирургии, в амбулаторной практике.

ФВ – 1% и 2% р-р в ампулах по 5 и 10 мл.

Для продления действия местных анестетиков и для устранения их сосудорасширяющего действия к местным анестетикам (раствору новокаина) добавляют сосудосуживающее средство – адреналина гидрохлорид (1 -3 капли 0, 1% раствора адреналина на 2 -10 мл новокаина).

Местные анестетики нельзя применять в зонах с обширными воспалительными процессами, т.к. кислые продукты, образующиеся в ткани в результате воспаления, понижают активность анестетиков, что требует введения больших доз местноанестезирующих средств, которые могут оказать токсическое действие на организм.

Вяжущие средства.

Механизм действия.

Основан на способности вяжущих средств осаждать белок слизистых оболочек и коагулировать белок поверхностных слоев кожи. В результате чего образуется плотная белковая пленка, которая защищает чувствительные нервные окончания от нежелательного воздействия раздражающих агентов.

Применяются при воспалительных процессах слизистых оболочек ЖКТ: гастритах, ЯБЖ, колитах, энтероколитах. Вяжущие средства применяются в стоматологии, ЛОР – практике, реже в гинекологии, дерматологии и в хирургии.

Вяжущие средства по происхождению можно разделить на две группы:

1. Вяжущие средства растительной, или органической, природы: