Синапсов (холинергические средства)

В процессе исследований было установлено, что посредством ацетилхолина (АХ) передается возбуждение

1- во всех ганглиях, т.е. с преганглионарных нервов на постганглионарные (в СНС и ПСНС);

2- с постганглионарных парасимпатических нервов на клетки внутреннних органов;

3- с соматических нервов на скелетные мышцы.

Во всех этих местах передачи возбуждения имеются холинорецепторы (ХР). Возбуждение ХР различных органов приводит к изменению соответствующих функций этих органов. (Табл. 2).

ХР разделяются на 2 типа. Так, ХР в ганглиях обладают высокой чувствительностью к никотину (яд листьев табака) и получили название НИКОТИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ХР (Н-ХР). ХР внутренних органов оказались весьма чувствительными к мускарину (яду мухомора) и получили название МУСКАРИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ХР (М–ХР). Возбуждение М-ХР функционально соответствует возбуждению парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. ХР скелетных мышц по своим особенностям приближаются к Н–ХР.

В соответствии с этой терминологией, ЛВ, действующие в области холинергических синапсов, делятся на несколько групп.

Классификация холинергических средств.

1) М-холиномиметики (избирательно возбуждают М-ХР);

2) Н-холиномиметики (избирательно возбуждают Н-ХР);

3) М-, Н-холиномиметики (возбуждают одновременно М- и Н-ХР). По фармакологическим свойствам к этой групппе веществ близки АХЭ средства.

4) Антихолинэстеразные средства (блокируют фермент холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин), или «М-Н-Хм косвенного действия»

5) М-холиноблокаторы (избирательно блокируют М-ХР), или М-Хб, или М-Холинолитики

6) Н-холиноблокаторы (избирательно блокируют Н-ХР), или Н-Холинолитики. К этой группе относятся

- ганглиоблокаторы (блокируют Н-ХР вегетативных ганглиев) и

- курареподобные средства, или миорелаксанты, (избирательно блокируют Н-ХР скелетных мышц).

Таким образом, первые 4 группы веществ возбуждают холинергические синапсы и улучшают проведение импульсов, остальные групппы средств, наоборот, тормозят проведение импульсов в холинергических синапсах.

М – Холиномиметики.

Это вещества, возбуждающие М – ХР, расположенные:

1) в круговой мышце радужной оболочки глаза.

2) в гладкой мускулатуре внутренних органов: сердце, бронхи, ЖКТ (пищевод, желудок,

кишечник, желчевыводящие пути), мочеточники и мочевой пузырь, матка.

3) в гладкомышечных элементах сосудов;

4) в железах;

5) ЦНС.

М – Х м вещества обладают двумя видами действия:

1. Местное действие обусловлено возбуждением М - ХР в круговой мышце радужной оболочки глаза. Оно сходно с эффектами, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатического отдела ВНС. Круговая мышца радужной оболочки содержит М-ХР. Возбуждение М-ХР приводит к сокращению этой мышцы, зрачок сужается. При сужении зрачка улучшается отток жидкости из передней камеры глаза через фонтановы пространства и шлеммов канал. Ускорение оттока внутриглазной жидкости способствует снижению ВГД, что имеет важное значение при глаукоме. Глаукома – это заболевание, при котором резко повышается ВГД, вследствие этого ухудшается зрение и может наступить слепота. При возбуждении М-ХР возникает также расслабление цинновых связок, которые прикреплены к хрусталику. При этом изменяется кривизна хрусталика, он становится выпуклым, и человек плохо видит отдаленные предметы (как при близорукости). Такое явление наывается спазмом аккомодации. Т.о., при местном действии М-Хм на глаз наблюдается три основных эффекта:

· Сужение зрачка

· Понижение внутриглазного давления

· Спазм аккомодации

2. Резорбтивное действие, оно выражается следующими фармакологическими эффектами (т. № 2):

· Брадикардия

· Расширение кровеносных сосудов, понижение артериального давления

· Повышение тонуса мышц бронхов

· Повышение тонуса гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря

· Усиление секреции потовых, слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез

ПИЛОКАРПИН, Pilocarpini hydrochloridum, список “A”, 0, 01, п/к.

Получен на основе алкалоида растения пилокарпус, произрастающего в Южной Америке; это хорошо растворимые в воде кристаллы. Это довольно токсичный препарат, и практически используется только местно в глазной практике для лечения глаукомы. Местное действие на глаз развивается через 10 -15 мин при закапывании 1% – 2% раствора. Резорбтивное действие проявляется сильным слюноотделением и потоотделением, усилением перестатики ЖКТ.

ФВ – порошок, на основе которого готовят капли в глаз, 1% глазную мазь; глазные пленки фабричного приготовления.