Скополамин, scopolamini hydrobromidum, список 2 ПККН, 0,0005

- алкалоид, который находится в белене, дурмане, красавке; бесцветные прозрачные кристаллы, хорошо растворимы в воде. Действие на глаз более короткое и сильное. Действие развивается через 10 мин., длится 1 -3 часа. Действие на остальные органы и системы аналогично действию атропина за исключением действия на ЦНС: скополамин в малых дозах оказывает седативное действие на ЦНС, в средних дозах может вызвать сон и в дозе равной ВРД вызывает наркоз, угнетает двигательную активность, т.к. подавляет двигательную зону КГМ. Может применяться в глазной практике в виде 0, 25% растворов; может применяться как спазмолитик, но основное применение находит в психиатрии и в хирургии при подготовке больных к операции с целью подавления психики.

ФВ – порошок, ампулы по 1мл. 0, 05% раствора. Может входить в состав сложных таблеток с угнетающим типом действия; входит в состав таблеток “ Аэрон ”, который содержит также гиосциамин, применяется при морской и воздушной болезни как противорвотное средство.

ПЛАТИФИЛЛИН, Platyphyllini hydrotartras, список “А”, 0, 01

Получают на основе алкалоида растения крестовник. По действию напоминает атропин, т.е. в основном блокирует М–ХР. Отличительной особенностью является способность оказывать прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру. Этим объясняется сосудорасширяющее действие, что приводит к понижению артериального давления. Применяется при спазмах гладкой мускулатуры внутренних орагнов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме, при гипертонической болезни, для профилактики приступов стенокардии, а также может применяться в глазной практике для исследования глазного дна, причем в отличие от атропина не влияет на внутриглазное давление.

ФВ – порошок, таблетки по 0, 005, ампулы по 1мл. 0, 2% раствора, входит в состав таблеток “ Тепафиллин ” и “ Палюфин ”, которые применяются в комплексном лечении гипертонической болезни.

МЕТАЦИН, Methacinum, список “А”, 0, 005 внутрь

- синтетический препарат с атропиноподобным действием. Отличается от атропинаболее сильным действием на мускулатуру бронхов и на слюнные железы. На зрачок действует слабее атропина, расслабляет матку. Применяется как спазмолитик при бронхиальной астме, почечных, печеночных,

кишечных коликах.

ФВ – таблетки по 0, 002; ампулы по 1 мл 0, 1 % раствора

Многие синтетические Хб, как и метацин, обладают непосредственным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (Спазмолитин, Апрофен, Арпенал, Месфенал и др.) Применяются при тех же состояниях, что и метацин.

Отравление атропином и атропиносодержащими растениями.

Симптомы: зрачок широкий, сухость кожи и всех слизистых оболочек, в том числе слизистой полости рта, гиперемия лица, скарлатиноподобная сыпь. Температура тела повышена; пульс учащен, дыхание частое, поверхностное, глотание и речь затруднены, потеря голоса, расслабление голосовых связок, психомоторное возбуждение, галлюцинации. В тяжелых случаях после возбуждения ЦНС наступает ее угнетение. Смерть – от паралича ДЦ.

Помощь: при попадании яда в желудок делают промывание водой с активированным углем или танином, дают солевые слабительные. Применяют методику форсированного диуреза или гемосорбцию для ускорения выведения яда из организма. В качестве функциональных антагонистов применяют антихолинэстеразные (АХЭ) средства – прозерин. (Специфических антидотов и противоядий нет). При выраженном возбуждении назначают диазепам (сибазон), иногда барбитураты кратковременного действия. В случае чрезмерной тахикардии целесообразно применение β - адреноблокаторов. Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением. Проводят оксигенотерапию (дачу кислорода), при необходимости налаживают искусственное дыхание. Вследствие фотофобии таких больных целесообразно помещать в затемненную палату.

Н–Хм («Ганглиостимулирующие средства» у Машковского )

Это вещества, которые возбуждают никатиночувствительные рецепторы или Н–ХР, распологающиеся:

1. В нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев

2. В синокаротидной зоне

3. В клетках мозгового вещества надпочечников

4. В нервно-мышечных синапсах скелетной мускулатуры

5. В ЦНС, а именно в клетках КГМ, в продолговатом мозге и спинном мозге.

Н-Хм вызывают сложную картину возбуждения ВНС (симпатической и парасимпатической), и если препарат проникает в мозг, преодолевая ГЭБ, то его действие распространяется также на ЦНС. Такими свойствами обладает никотин, и его центральное действие хорошо знакомо курильщикам.

НИКОТИН– алкалоид, содержащийся в листьях табака; это желтая жидкость, острого запаха и вкуса, легко растворяется в воде и во всех органических растворителях, легко всасывается через неповрежденные клетки кожи и слизистых оболочек. Всосавшись, проявляет высокую токсичность. В медицинской практике применяется с экспериментальной целью, а также в настоящее время в виде жевательных резинок и в виде раствора для ингаляций под названием «Никоретте» и «Никотинелл» используется в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения.

Фармакологическое действие никотиноподобных веществ проявляется следующими эффектами:

1. Возбуждение Н – ХР вегетативных ганглиев

2. Возбуждение Н – ХР в синокаротидной зоне, которое рефлекторно передается в продолговатый мозг. В продолговатом мозге находятся два жизненно важных центра: дыхательный и сосудодвигательный. Рефлекторное возбуждение этих центров приводит к усилению дыхания (учащение и углубление) с одной стороны, и к повышению давления с другой стороны, в результате сужения сосудов.

3. Возбуждение Н – ХР мозгового вещества надпочечников приводит к усилению выработки адреналина, который сужает сосуды и повышает артериальное давление.

4. Действие на Н – ХР, расположенные в клетках КГМ двухфазное:

1. Возбуждение клеток КГМ.

2. Угнетение клеток КГМ.

Острое отравление никотином.

Симптомы: сужение зрачка, рвота, понос, повышение АД за счет гиперадреналинемии, затем судороги в результате возбуждения ЦНС, спинного мозга и гипертонуса скелетных мышц.

Помощь: симптоматическая, противоядий и функциональных антагонистов нет. При попадании в рот – обильное промывание желудка, дача активированного угля, при судорогах делают ингаляцию эфира, кислорода, вводят в вену барбамил.

Хроническое отравление в результате табакокурения.

Проявления: а) местные: хронические катаральные воспаления слизистых оболочек рта, гортани, бронхов и желудка. Поэтому табакокурение способствует развитию гастритов, ЯБЖ, хронических бронхитов, эмфиземы легких и рака легких.

б) общие: угнетенное настроение, нервозность, бессонница, дрожание мышц, запоры, повышенное артериальное давление и склонность к гипертонии, понижение половой активности, как у мужчин, так и у женщин.

Среди растительных алкалоидов имеется ряд веществ, близких к никотину по фармакологическим свойствам и обладающих избирательным действием в отношении Н–ХР. На основе этих веществ созданы препараты:

ЛОБЕЛИН, Lobelini hydroсhloridum, список “А”, 0, 5 мл. 1% раствора в вену

- алкалоид ядовитого растения лобелия, в терапевтических дозах углубляет и учащает дыхание, тем самым увеличивает вентиляцию легких и снабжение тканей кислородом. На дыхательный центр действует рефлекторно через Н–ХР синокаротидной зоны. Основное показание к применению – рефлекторная остановка дыхания. При внутривенном введении действие развивается через 10 -15 минут, длится 3-5 минут. Сейчас применяется очень редко. В токсичных дозах лобелин – это судорожный яд, который вызывает рвоту, паралич дыхания, судороги и паралич сердца, поэтому вводят в минимальных дозах.

ФВ – ампулы по 1мл 1% раствора (в\в). Таблетки «Лобесил» - для отвыкания от курения.

ЦИТИТОН, «Cytiton», список “А”, 1 мл в\в и в\м

- 0, 15% раствор алкалоида цитизина, который находится в траве термопсиса. Отличается от лобелина более высокой терапевтической активностью, меньшей токсичностью. Используется при рефлекторной остановке дыхания (во времы операций, травм), как дыхательный аналептик, при асфиксии (удушье) новорожденных по 0, 1 мл в пупочную вену. Кроме того, из-за наличия прессорного эффекта (в отличие от лобелина) может использоваться при шоковых и коллаптоидных состояниях

ФВ – официнальный раствор в ампулах по 1 мл. Входит в состав таблеток “Табекс” – средство для борьбы с курением.

Показания к применению лобелина и цититона.

1. Угнетение и паралич дыхательного центра при отравлении окисью углерода или угарным газом, причем эти препараты можно применять только в тех случаях, когда рефлекторная активность дыхательного центра сохранена.

2. При рефлекторной остановке дыхания во время операции или серьезных хирургических манипуляциях.

4. При недостаточной вентиляции легких в послеоперационном периоде для профилактики пневмонии.

5. Как средство для определения скорости кровотока, т.к. время от начала введения этих препаратов до возбуждения дыхания строго определено.

Н–Х б.

Действие веществ на Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников отличается от действия веществ Н–ХР нервно-мышечных синапсов скелетных мышц, в связи с этим Н–Хб принято делить на две группы:

Ганглиоблокаторы Курареподобные вещества

Ганглиоблокаторы.

Это группа веществ, избирательно блокирующих Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозговой ткани надпочечников.

Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии, ГБл фактически устраняют влияние ВНС на органы и ткани.

Блокада симпатических ганглиев под влиянием ГБл особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов, особенно артериол – они расширяются, что приводит к снижению АД. Это ценное свойство ГБл используется при лечении ГБ и устранения спазмов периферических сосудов. Однако блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя надпочечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению АД и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ГБл рекомендуется находиться в постели в течение 1, 5 – 2 часов.

Блокируя парасимпатические ганглии, ГБл понижают тонус гладких мышц в нутренних органов (ЖКТ, мочевого пузыря и др.) и снижают секрециюпищеварительных желез. Это свойство ГБл используется при лечении ЯБЖ и 12перстной кишки, спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ГБл это может привести к нарушению функции кишечника (атония, запоры).

Механизм действия: ГБл способны связывать медиатор ацетилхолин. При этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам и наблюдаются следующие фармакологические эффекты:

1) Расширение сосудов, снижение АД

2) Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитический эффект)

3) Снижение секреции слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез

4) Противоотечное действие

5) Противошоковое действие.

Показания к применению ГБл:

1) ГБ, гипертонические (гипертензивные) кризы

2) Облитерирующий эндартериит (перемежающаяся хромота) и др. нарушения периферического кровообращения

3) ЯБЖ и 12перстной кишки

4) С целью профилактики отека мозга и отека легких

5) Для управляемой гипотензии с целью уменьшения кровотечения из сосудов при операциях на сердце и сосудах, при тиреоидэктомии, мастэктомии и т.п.

Побочные действия:

1) Ортостатический коллапс.

2) Атония кишечника и запоры вплоть до паралитической кишечной непроходимости.

3) Сухость кожи и слизистых.

4) Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания.

5) При длительном применении развивается привыкание, что требует увеличения доз.

По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:

1. Длительного действия: бензогексоний (длительность действия 3 - 4 часа), пирилен (длительность действия 12 часов), пентамин (действует несколько короче, чем бензогексоний), пахикарпин. Применяются при заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции. Эти препараты должны отвечать следующим требованиям: высокая активность при различных путях введения; большая продолжительность действия; низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов.

2. Короткого действия: гигроний (10 – 15 минут), имехин (арфонад). Применяются в хирургической практике для управляемой гипотонии. Вводят в\в капельно; эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень АД быстро (через 10 – 15 мин) возвращается к исходному уровню.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium, список “Б”, 0, 3 внутрь

- белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза.

Применяется:

1. при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота).

2. для купирования гипертонических кризов (при ГБ - редко),

3. для лечения язвенной болезни (ЯБЖ и 12перстной кишки)

4. при бронхоспазмах

5. для управляемой гипотензии (в\в)

6. при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.

ФВ – ампулы по 1 мл 2, 5 % раствора, таблетки по 0, 1.

ПИРИЛЕН, Pirilenum, список “Б”, 0, 005

По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется: при облитерирующем эндартериите, при ЯБЖ, при токсикозе беременных, при ГБ в комбинации с др. препаратами. Проникает через ГЭБ и оказывает блокирующее влияние на центральные холинорецепторы.Лучше всасывается при применении через рот.

ФВ – таблетки по 0, 005.

Противоказания к применению бензогексония и пирилена.

1. Резко выраженный атеросклероз.

2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.

3. При нарушении функций печени и почек.

4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.

ПЕНТАМИН, Pentaminum, список «Б», ВРД 3 мл 5% р-ра в\м

Имеет более широкое применение: в анестезиологии (для контролируемой гипотензии), эффективен при гипертонических кризах, спазмах периферическихз сосудов; при почечной, печеночной и кишечной коликах, для купирования острых приступов БА, при отеке легких и мозга., при ЯБЖ и 12перстной кишки.

ФВ: 5% р-р в амп по 1 и 2 мл.

ГИГРОНИЙ, Hygronium, список «Б».

Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для использования в анестезиологии для управляемой гипотонии. Вводится в\в капельно в виде 0, 1% р-ра.

ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0, 2 внутрь, 5 мл 3% р-ра п\к.

- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется:

1. при слабости родовой деятельности, т.к. повышает тонус матки и усиливает ее сокращения.

2. при мышечной дистрофии, 3. при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях.

Противопоказания: Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.

ФВ – таблетки по 0, 1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.

Курареподобные средства.

Курарин – это стрельный яд, плохо всасывается из ЖКТ в кровь, и в ЖКТ разрушается. Действие проявляется только при попадании в кровь, минуя ЖКТ. При этом действует только на Н–ХР скелетных мышц, вызывая полное или частичное расслабление скелетной мускулатуры. В связи с основным действием на скелетные мышцы получили второе название миорелаксанты.

Нашли основное применение в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при операциях на органах грудной и брюшной полости. Кроме того, миорелаксанты могут применяться при судорожной терапии и для лечения спастических параличей. Высокие дозы миорелаксантов могут вызвать угнетение дыхательного центра, а в особо тяжелых случаях – паралич дыхательного центра и смерть.

Функциональными антагонистами курареподобных средств являются АХЭ: прозерин, физостигмин.

ТУБОКУРАРИН, Tubocurarini chloridum, список “А”

- соль алкалоида тубокурарина, в терапевтических дозах блокирует Н – ХР скелетных мышц без существенного изменения основных функций организма. В больших количествах может блокировать Н – ХР надпочечников и синокаротидной зоны, что может привести к понижению АД и угнетению дыхания. Кроме того, большие дозы этого вещества могут способствовать выхождению из клеток организма яда гистамина, который становится активным и может вызвать спазм бронхов.

Применяется только в условиях стационара во время хирургических операций.

ФВ – ампулы по 2 и 5 мл. 1% раствора.

ДИТИЛИН, Dithylinum, список “А”, “Миорелаксин”

По активности значительно уступает тубокурарину, действие развивается при внутривенном введении через 30 секунд и длится 3 – 7 минут.

Применяется во время наркоза для кратковременного расслабления скелетных мышц, причем при передозировке этого препарата АХЭ не применяются, т.к. они усиливают токсичность дитилина.

ФВ – амп. по 5 и 10 мл 2 % раствора.