Эфедрин, ephedrini hydrocloridum, список 1 ПККН, 0,05

- алкалоид эфедры хвощовой, белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Считается Ам косвенного действия, т.к. способствует выделению медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов и прямого действия на АР не оказывает. В разной степени возбуждает α - и β - АР. По сравнению с адреналином оказывает менее сильное, но более продолжительное действие, его фармакологические эффекты:

1. Сужение сосудов, повышение АД.

2. Расширение просвета бронхов за счет расслабления мышц бронхов.

3. Повышение тонуса и работоспособности скелетных мышц.

4. Возбуждение психики в результате способности эфедрина проникать через гематоэнцефалический барьер.

Применяется:

1. При шоке, коллапсе, острой гипотонии для повышения АД.

2. Для лечения БА в виде таблеток или в составе комбинированных препаратов для систематического лечения БА, в виде инъекций для купирования приступов удушья.

3. При аллергических заболеваниях (крапивница, аллергический насморк) как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.

4. При миастении для повышения тонуса скелетной мускулатуры.

5. При отравлении наркотиками, снотворными и другими средствами, которые угнетают ЦНС, - для возбуждения психики.

6. Перед спинномозговой анестезией или для профилактики понижения АД.

ФВ – таблетки по 0, 025, ампулы по1 мл 5% раствора (в/в, в/м, п/к). Флаконы с 2% и 3% раствором по 10 мл. Входит в состав препаратов “Теофедрин”, “Солутан”.

α – А м.

Оказывают действие на α – АР, расположенные в сосудах.

НАФТИЗИН, Naphthyzinum, список “Б”, “Санорин”

- белый с желтоватым оттенком порошок, растворим в воде, применяется только местно как сосудосуживающее средство, при острых, хронических ринитах воспалительного или аллергического происхождения. Может применяться как кровоостанавливающее средство при небольших носовых кровотечениях. Применяется по 1 – 2 капли 2-3 раза в день. Можно сочетать с местными анестетиками.

ФВ – флаконы по 5, 10 и 20 мл 0, 05% растворов для детей, 0, 1% раствор и эмульсия (санорин) для взрослых.

МЕЗАТОН, Mesatonum, список “Б”, 0, 03 внутрь

-синтетический препарат с чисто сосудистым действием, в отличие от нафтизина применяется в основном внутрь или в виде инъекций. Реже применяется местно в виде капель в нос или в глаза. Применяется при шоке, коллапсе, острой гипотонии. При подкожном введении действует 40 – 50 минут, поэтому при коллапсе его применяют одновременно с адреналином или норадреналином для профилактики вторичного понижения АД.

ФВ – порошок, ампулы по 1 мл 1% раствора для п/к, в/м, в/в инъекций.

β – А м.

ИЗАДРИН, Isadrinum, список “Б”

оказывает действие на β ₁ и β ₂ – АР, в основном выражено бронхорасширяющее действие в результате возбуждения β ₂ – АР. Применяется при БА в виде ингаляций и при атриовентрикулярной блокаде сердца в виде таблеток под язык. Побочное действие – тахикардия, аритмия, тремор в результате возбуждения β ₁ – АР проводящей системы сердца.

ФВ – сублингвальные таблетки по 0, 005, флаконы по 10 мл и 20 мл 0, 5% раствора для ингаляций.

Селективные β ₂ –Ам – это синтетические препараты с избирательным действием на β ₂ –АРбронхов и с минимальным действием на остальные рецепторы.

АСТМОПЕНТ, «Astmopent», список “Б”, “Алупент”, «Орципреналин»

Применяется для купирования приступов удушья, действует 4 -5 часов.

ФВ – аэрозольные упаковки.

САЛБУТАМОЛ, Salbutamolum, список “Б”

отличается длительным действием – 5–8 часов, поэтому может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья.

ФВ - аэрозольные упаковки.

ФЕНОТЕРОЛ, «Fenoterol», список “Б”, “Беротек”, “Партусистен”

Длительность действия – 8 часов. Может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья. Одновременно являясь токолитиком (расслабляет мускулатуру матки), партусистен используется для предупреждения преждевременных родов (внутрь, в\в)

ФВ – аэрозольные упаковки по 100 и 200 доз. В комбинации с атровентом (Хб) выпускается под названием «Беродуал»

Адреноблокаторы (адренолитики) - средствавещества, блокирующие АР.

Поскольку α -АР расположены в основном в сосудах, то блокада α –АР приводит к расширению сосудов и понижению АД, поэтому все α –Аб используются в основном как гипотензивные средства.

Впервые α –Аб свойства были обнаружены у алкалоидов спорыньи. Спорынья – паразитирующий грибок на злаковых культурах (ржи).

При присоединении двух атомов водорода к молекулам этих веществ получены препараты:

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, Dihydroergotoxinum, список “Б”, “Redergin”

Применяется при нарушениях мозгового кровообращения, ГБ, мигрени (головная боль, связанная со спазмом сосудов головного мозга), коронарной недостаточности, при расстройствах периферического кровообращения (тромбофлебит, диабетическая ангиопатия) и др. Назначают внутрь в виде капель или инъекций.

ФВ – табл.(редергин) по 0, 0015, флаконы по 10 мл 0, 1% раствора для приема внутрь, ампулы по 1мл 0, 03% раствора для п\к, в\м, в\в инъекций, при ОНМК вводится в\в капельно.

ДИГИДРОЭРГОТАМИН, Dihydroergotaminum, список “Б”

Применяется по тем же показаниям. По активности незначительно уступает дигидроэрготоксину.

ФВ – табл. по 0, 0025, флаконы по 10мл 0, 2% раствора для приема внутрь, ампулы по 1 мл 0, 1% раствора для п\к введения, аэрозоль для интраназального введения.Входит в состав препарата «Кофетамин».

Противопоказания к применению.

1. Гипотония.

2. Выраженный атеросклероз.

3. Органические поражения сердца

4. Инфаркт миокарда.

5. Нарушение функции почек.

К синтетическим α –Аб относят:

ФЕНТОЛАМИН, Phentolamini hydrochloridum, список “Б”

- белый порошок, плохо растворим в воде, применяется при расстройствах периферического кровообращения: в комплексном лечении трофических язв, эндартериитов, вялозаживающих ран, отморожений и т.д. Реже применяется для лечения ГБ.

ФВ - табл. по 0, 025, амп. по 0, 005 сухого порошка для разведения.

ТРОПАФЕН, Tropaphenum, список “Б”

Отличается от фентоламина хорошей растворимостью, поэтому применяется в виде инъекции по тем же показаниям.

ФВ – амп. по 1мл. 1% - 2% раствора для в/в, в/м, п/к инъекций.

ПРАЗОЗИН, Prazosinum, список “Б”, 0, 006

По активности в десять раз превосходит фентоламин, действие препарата длится 6 – 8 часов. Основное применение – систематическое лечение ГБ; а также при нарушениях периферического кровообращения, при консервативном лечении аденомы предстательной железы в ранних сталдиях.

ФВ – табл. по 0, 001, 0, 002, 0, 005

β – А л.

Поскольку β 1–АР расположены в сердце (коронарные сосуды, проводящая система, клетки миокарда), а β 2–АРрасположены в сосудистых стенках и в бронхах, то блокада всех β –АР выражается тремя основными фармакологическими эффектами:

· Коронарорасширяющий эффект.

· Противоаритмический (в результате блокады β 1 -- АРпроводящей системы сердца и миокарда).

· Гипотензивный (понижение АД, в результате блокады β 2 –АР сосудистых стенок) эффект.

К неселективным препаратам, а именно к препаратам, блокирующим одновременно как β ₁– АР так и β 2 –АР относят:

АНАПРИЛИН, Anaprilinum, список “Б”, “Индерал”, “Обзидан”, Пропранолол м.н.

Применяется при коронарной недостаточности (стенокардии, ишемической болезни сердца), для лечения ГБ, как противоаритмическое средство.

Побочные действия:

1. Повышение тонуса бронхов.

2. Слабость миокарда.

3. Ухудшение сердечной проводимости.

Противопоказания:

1. При БА.

2. При сердечной слабости.

3. При нарушении сердечной проводимости.

ФВ - табл. по 0, 01, 0, 04; ампулы по 1 мл 0, 25% раствора для в/в введения.

ПИНДОЛОЛ, Pindololum, список “Б”, Вискен

Применяется по тем же показаниям, что и анаприлин.

ФВ – табл. по 0, 005

ОКСПРЕНОЛОЛ, Oxprenolol, список “Б”, “Тразикор”

Селективные β – Абл блокируют в основном β 1–АР, расположенные в коронарных сосудах, проводящей системе и миокарде, поэтому основной эффект связан с расширением коронарных сосудов и с угнетением проведения импульсов по проводящей системе сердца. Применяется при стенокардии и ГБ для профилактики приступов, а так же при нарушении сердечного ритма.

Селективные препараты практически не оказывают нежелательного влияния на бронхи.

МЕТОПРОЛОЛ, список “Б”, “Беталок”, «Эгилок»

ТАЛИНОЛОЛ, список “Б”, “Корданум”

АТЕНОЛОЛ, список «Б»

α – β Ал косвенного действия (Симпатолитики).

Эти вещества блокируют передачу нервных импульсов в области окончаний симпатических адренергических нервов.

Механизм действия связан со способностью нарушать образование и выделение медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов. Количество норадреналина падает, что приводит к угнетению как а, так и в – АР.

Основной эффект в результате блокады – понижение АД, поэтому общим показанием к применению симпатолитиков является лечение ГБ.

РЕЗЕРПИН, Reserpinum, список “А”, 0, 002

- алкалоид раувольфии змеиной, белый с желтоватым оттенком порошок, практически нерастворим в воде. Применяется для систематического лечения ГБ. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетать психику, поэтому резерпин может применяться в неврологической и психиатрической практике в качестве нейролептика, т.е. вещества, угнетающего психику. Применяется длительно, не вызывает привыкания. Может вызвать побочное действие в виде депрессии, брадикардии, диспепсических расстройств, явлений паркинсонизма. Первоначальный прием резерпина может сопровождаться кратковременным повышением АД, затем АД падает. Обладает противоаритмическим действием.

ФВ – табл. по 0, 0001 и 0, 00025. Резерпин входит в состав препаратов с коммерческим названием “Адельфан”, “Кристепин”, входит в состав препарата “Раунатин”, который содержит два алкалоида раувольфии змеиной – резерпин и аймалин.

ОКТАДИН, Octadinum, список “Б”

- синтетический аналог резерпина, по активности превосходит резерпин, действие развивается медленно, максимальный эффект появляется на 7 – 8 день, длительность – 2 недели. Может вызвать брадикардию, ортостатический коллапс, диспепсические расстройства.

Противопоказан.

1. При выраженном атеросклерозе.

2. Нарушение функции почек.

3. При нарушении мозгового кровообращения.

4. При ЯБЖ.

ФВ – таблетки по 0, 025.