Медицинский колледж. 1. Обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы

1. Обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы. Примеры препаратов показания к назначению. Токсикология ФОС. Реактиваторы холинэстеразы. Симптомы отравления ингибиторами ацетилхолинэстеразы. Меры помощи.

2. Препараты гормонов коры надпочечников. Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов. Препараты. Применение. Осложнения.

3. Выпишите рецепт: 10 таблеток Супрастина по 0.025 г.

4. Назовите препарат спорыньи для остановки маточных кровотечений.

5. Больному с гипертонической болезнью и тревожно-депрессивным синдромом был назначен ниаламид, при этом врач указал на необходимость соблюдения определенной диеты. Пациент начал прием препарата на фоне обычного пищевого рациона, что привело к развитию гипертонического криза. Почему возникло подобное осложнение и каковы меры его профилактики?

Ответ

1 Холиномиметики непрямого типа действия блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, который разрушает Ацетилхолин и возвращает его в пресинаптическую мембрану. Заблокировав фермент ацетилхолин некому разрушать в синаптической щели и поэтому его становиться много – проявляется холиномиметический эффект. Лекарственные препараты обратимо блокируют этот фермент, а боевые отравляющие вещества, такие как зарин и зоман и фосфорорганические инсектициды блокируют АЦХЭ необратимо, что может привести к летальному исходу. Симптомы отравления: узкий зрачок, брадикардия, низкое АД, бронхоспазм, слюнотечение. Меры помощи: м-холиноблокатоы Атропин, реактиваторы холинэстеазы Дипироксим и Диэтиксим

Препараты прозерин, галантамин, аминостигмин для лечения миастении, параличей, парезов.

2 Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Синтезирован целый ряд синтетических глюкокортикоидов, среди которых выделяют нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон, флуметазон и др.) глюкокортикоиды. Глюкортикоиды вызывают множество эффектов, т.к. оказывают влияние на большинство клеток организма. Они обладают противовоспалительным, десенсибилизирующим, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием, противошоковыми и антитоксическими свойствами. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов обусловлено многими факторами, ведущим из которых является подавление активности фосфолипазы А₂. Угнетение этого фермента приводит к подавлению либерации арахидоновой кислоты и торможению образования ряда медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Характерной особенностью глюкокортикоидов является иммунодепрессивная активность. Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикоидов связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Глюкокортикоиды оказывают выраженное влияние на все виды обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный. Со стороны углеводного обмена это проявляется тем, что они стимулируют глюконеогенез в печени, повышают содержание глюкозы в крови (возможна глюкозурия), способствуют накоплению гликогена в печени. Влияние на белковый обмен выражается в угнетении синтеза и ускорении катаболизма белков, особенно в коже, в мышечной и костной ткани. Это проявляется мышечной слабостью, атрофией кожи и мышц, замедлением заживления ран. Эти ЛС вызывают перераспределение жира: повышают липолиз в тканях конечностей, способствуют накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), плечевого пояса, живота. Глюкокортикоиды снижают всасывание кальция в кишечнике, способствуют его выходу из костей и повышают выведение кальция почками, в результате чего возможно развитие гипокальциемии, гиперкальциурии, глюкокортикоидного остеопороза.

Основными показаниями к применению глюкокортикоидов являются коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз, экзема и другие кожные болезни, различные аллергические заболевания. Для терапии атопических, аутоиммунных заболеваний глюкокортикоиды являются базовыми патогенетическими средствами. Применяют глюкокортикоиды также при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите и заболеваниях органов дыхания (ХОБЛ в фазе обострения, острый респираторный дистресс-синдром и др.). В связи с противошоковым эффектом глюкокортикоиды назначают для профилактики и лечения шока (посттравматического, операционного, токсического, анафилактического, ожогового, кардиогенного и др.).

Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов позволяет использовать их при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях. Глюкокортикоиды нашли широкое применение в дерматологии для лечения различных заболеваний кожи неинфекционной природы: атопический дерматит, псориаз, экзема, красный плоский лишай и другие дерматозы. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют зуд (применение при зуде обосновано только в случае, если он вызван воспалительным процессом).

Большинство осложнений при лечении глюкокортикоидами поддаются лечению и проходят после отмены ЛС. К необратимым побочным эффектам глюкокортикоидов относят задержку роста у детей (возникает при лечении глюкокортикоидами в течение более 1, 5 лет), субкапсулярную катаракту (развивается при наличии семейной предрасположенности), стероидный диабет.

Резкая отмена глюкокортикоидов может вызвать обострение процесса — синдром отмены, особенно при прекращении длительной терапии. В связи с этим, лечение должно заканчиваться постепенным уменьшением дозы. Тяжесть синдрома отмены зависит от степени сохранности функции коры надпочечников. В связи с побочными эффектами глюкокортикоиды применяются только при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем.

3 Супрастин антигистаминный препарат I поколения, обладает снотворным и седативным эффектом.

4 Метилэргометрин.

5 У больного развился «сырный синдром», связанный с нарушением диеты. Ниаламид относится к антидипрессантам-ингибиторам МАО необратимого действия. Ингибиторы МАО предотвращают инактивацию тирамина моноаминоксидазой печени и желудочно-кишечного тракта. Циркулирующий тирамин высвобождает норадреналин из окончаний симпатичеких нервов и приводит к внезапному резкому повышению артериального давления. В связи с этим при применении антидипрессантов-ингибиторов МАО из рациона следует исключить продукты и напитки, содержащие в больших количествах тирамин - сыр, фасоль, сливки, копченые или маринованные мясо, рыбу, домашнюю птицу, копченые колбасы, пиво, красные и белые вина, любые перезрелые фрукты, шоколад. Ограничения в диете, по крайней мере, необходимы в течение ещё двух недель после окончания приёма препаратов-ингибиторов МАО.