Протипокази

Гіпертонічна хвороба, пологах, вагітність, захворювання серцево-судинної системи

Побічна дія

Підвищення артеріального тиску, блювання, тахікардія, судоми

Класифікація

І. Утеротоніки (підвищують скоротливу активність матки).

1. Посилюють скорочення і тонус:

- гормонопрепарати гіпофіза – окситоцин (Утедрин), Дезаміноокситоцин, Пітуїтрин;

- естрогенні препарати – естрон (Фолікулін), естрадіол (Естрамон, Естрожель).

- простагландини – динопрост (Ензапрост Ф, Простин F_2α ), динопростон (Цервіпрост, Простин Е₂), Простенон;

- різні засоби – неостигміну метилсульфат (Прозерин), пропранолол (Анаприлін), аскорбінова кислота (Вітамін С), тіаміну бромід (Вітамін В₁), Глюкоза, кальцію хлорид (Кальций хлористий), Хінін, рицинова олія.

2. Підвищують переважно тонус:

- препарати з маткових ріжків –ергометрин (Ергометрину малеат), метилергометрин (Метилергобревін), ерготамін (Корнутамін);

- синтетичні препарати – котарніну хлорид (Стиптицин);

- рослинні препарати – трава грициків звичайних, настойка листя барбарису, рідкий екстракт гірчака, екстракт калини.

- гангліоблокатори – Пахікарпіну гідройодид.

ІІ. Токолітики (пригнічують скоротливу активність матки).

- β ₂-адреноміметики – фенотерол (Партусистен), ритодрин (Пре-Пар), гексопреналін (Гініпрал);

- гестагенні препарати – прогестерон (Прожестожель), алілестренол (Туринал);

-різні препарати – блокатори кальцієвих каналів, клонідин (Клофелін), засоби для наркозу (натрію оксибутірат, закис азоту), спирт етиловий, магнію сульфат, інгібітори синтезу простагландинів (Індометацин, Аспірин), міотропні спазмолітики (бендазол (Дибазол), дротаверин (Ношпа)), Папаверину гідрохлорид.

Атропін ефективно знижує секрецію НС1, оскільки:

1) зменшує стимулюючий вплив парасимпатичної іннервації на:

- парієнтальні клітки (блок М-холінорецепторів)

- G-клітки, що продукують гастрин;

Проте в дозах, при яких знижується секреція НС1, атропін викликає такі побічні ефекти, як сухість в роті (ксеростомія), мідріаз, параліч акомодації, тахікардію.

Холіноблокатори на рівні периферичних нервових вузлів, як і на рівні м-холінорецепторів, значно пригнічують стимулюючу дію блукаючого нерва на залози шлунка, внаслідок чого гальмується секреція кислоти хлороводневої. При повторному введенні цих засобів згодом зникає гіперацидний стан і пов'язане з цим порушення шлункового травлення.

Показання: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гіпергастринемія, рефлюкс, ерозивний гастрит, дуоденіт.
Побічна дія: головний біль, шкірний висип, пронос, запор, нудота, слабкість, діарея

Протипокази: Коматозний стан, пригнічення дихання, бронхообструктивний синдром; порушення атріовентрикулярної провідності; одночасний прийом інгібіторів моноаміно оксидази; підвищена чутливість до препарату.

Проотипокази: Глаукома, доброякісні пухлини.

48. Жовчогінні засоби та гепатопротектори: визначення, класифікація, препарати. Покази до застосування.

Призначення жовчогінних засобів сприяє очищенню жовчевивідної системи від слизу, мікроорганізмів, каменів і т.д. і поліпшує травлення в кишечнику

ЖОВЧОГІННІ ЗАСОБИ:

1. засоби, які посилюють секрецію жовчі (холеретики, холесекретики):

містять компоненти жовчі - Аллохол, Холензим;

синтетичні – осалмід (Оксафенамід);

- рослинного походження – квітки цмину піскового, Фламін, стовпчики з приймочками кукурудзи, Холосас, Холагол;

2.засоби, які сприяють виділенню жовчі:

- холекінетики: магнію сульфат (Кормагнезин), Сорбіт, Ксиліт;

- холеспазмолітики: атропіну сульфат (Атромед), Платифіліну гідротартрат, Папаверину гідрохлорид, дротаверин (Но-шпа, Но-кру-ша);

Покази: при лікуванні хронічних запальних захворювань печінки і жовчного міхура (холецистити, холангіти холецистогепатіти) і жовчнокам'яній хворобі. При цих захворюваннях незрідка одночасно призначають антисептичні засоби. Підвищення тиску в жовчному міхурі з допомогою жовчогінних засобів. інколи використовують для вигнання дрібних каменів, що закупорюють протоку.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРИ – це група ЛП, які підвищують стійкість печінки до патологічних впливів і сприяють відновленню її функції при різних пошкодженнях.

Класифікація: Есенціале, Силібор, силібінін (Карсил, Дарсил), Гепабене, Адеметіонін (Гептрал), Глутаргін, Тіотриазолін, Левасіл.

Покази:

1.Хронічний гепатит2.Цироз печінки3.Гострий гепатит4.Холецистит5.Дискінезія жовчовивідних шляхів

6.Печінкова кома7.Холестатичні гепатити8.Панкреатит

9.Гастрит зі зниженою кислотністю10.Гіперхолестеринемія11.Лептоспіроз

12.отруєння гепатотропними отрутами13. Печінкова енцифаллопатія14.Холангіт15.Гепатохолецистіт

49.Ферментні та антиферменти засоби: визначення класифікація, препарати. Покази до застосування.

Ферменти – це білкові каталізатори реакцій, що відбуваються в живому організмі

Антиферментні препарати отримують із підшлункової залози великої рогатої худоби.

Протеолітичні ферменти – Трипсин кристалічний, Хімотрипсин, Рибонуклеаза, Дезоксирибонуклеаза, Іруксол (клостридилпептидаза А + хлорамфенікол), Колагеназа.

Фібринолітичні ферменти – Фібринолізин, стрептокіназа (Авелізин), Стрептодеказа, урокіназа (Пуроцин), Стрептоліаза.

Препарати, які покращують процеси травлення – Пепсин, панкреатин (Креон, Мезим-форте), Сік шлунковий натуральний, Панзинорм форте, Солізим, Фестал.

Препарати для системної ензимотерапії – Вобензим, Флогензим, Вобе-Мугос Є.

Різні ферментні препарати – Лідаза, Ронідаза, цитохром С (Цито Мак), Пеніциліназа, Контрактубекс.

Антиферментні препарати - апротинін (Контрикал, Гордокс, Трасилол), пантрипін.

Покази:

-для полегшення відхаркування мокротиння – трипсини, хімотрипсин

-лікування опіків, попрілостей, обморожень, пролежнів, гнійних ран

-лікування рубців після опіків та операцій, гематом – іруксол

-свіжі тромби, свіжий інфаркт міокарда, тромбоемболія легеневої артерії, гострий тромбофлебіфіт

-панкреатин – фестал

-Розлади травлення (ахілія, антацидний гастрит, диспепсія)

-гепатити, холецистити

-асфіксіі новонароджених, хронічні пневмонії, серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, гіпоксичний стан

50. Проносні та протипроносні засоби: визначення, класифікація, препарати. Механізм дії та покази до застосування.

Проносні засоби посилюють моторну функцію кишок і прискорюють дефекацію.

ПРОНОСНІ ЗАСОБИ.

1. Засоби, стимулюючі рецептори слизової оболонки кишечника:

- засоби рослинного походження: кора крушини (Рамніл), морська капуста (Ламінарид), препарати сени (Глаксена, Сенадексин), рицинова олія;

- засоби осмотичної дії: сольові проносні засоби – натрію сульфат (Глауберова сіль), магнію сульфат (Гірка сіль), сіль карловарська штучна; полімерні препарати – макрогол (Форлакс), лактулоза (Дюфалак);

- синтетичні засоби: бісакодил (Лаксакодил), натрію пікосульфат (Гуталакс), оксифенізатин (Ізафенін).

2. Засоби, що пом’якшують калові маси: вазелінова олія, мигдальна олія, докузат натрію (Норгалакс), супозиторії з гліцерином.

3. Вітрогінні засоби (антифлатуленти):

плоди фенхелю (Плантекс), вітрогінний збір, симетикон (Еспумізан), диметикон (Цеолат).

Покази:

Запори, зумовлені гіпотонією і повільною перистальтикою кишечника

Регулювання дефекації при геморої, проктиті, анальних тріщинах

Корегування порушень травлення в дітей

Підготовка до хірургічних операцій, інструментальних і рентгенологічних досліджень

Гострі отруєння водорозчинними отрутами

При випадках загрози крововиливу в мозок і при набряках мозку (сольові проносні)

У випадках слабкості пологової діяльності (рицинова олія)

Прискорюють виведення гельмінтів і антигельмінтного тпрепарату (СОЛЬОВІ з антигельмінтними засобами

Механізм: Проності стимулюють активність аденілатциклази, що сприяє збільшенню концентрації цАМФ в ентероцитах(клітини слизової оболонки кишок). Це призводить до активації хлонник каналів і виходу хлору, натрію і води в просвіт кишок.Рідина накопичується в порожнині кишок і полегшує проходження через товсту кишку калових мас – проносний ефект.

засоби, що рефлекторно стимулюють перистальтику кищечника викликають хімічне подразнення рецепторів кишечника, що призводить до посилення перистальтики;

рослинні проносні, що містять антраглікозиди, у кишечнику розпадаються з утворенням активних речовин і хризованової кислоти, які поступово звільнюються і стимулюють перистальтику товстої кишки а такиж зменшують всмоктування в ній води

масло вазелінове розм’якшує калові маси та поліпшує їх просування по кишечнику

ПРОТИПРОНОСНІ ЗАСОБИ:

- в’яжучі, обволікаючі, адсорбуючі: метилкремнієва кислота (Ентеросгель), вугілля активоване (Карболен), діосмектит (Смекта);

- агоністи опіатних рецепторів: лоперамід (Імодіум, Лопедіум).

Пронос є симптомом багатьох захворювань та інтоксикацій (дизентерії, холери, інколи туберкульозу, септичних процесів, отруєнь арсеном, солями важких металів тощо). Часто його причиною є недостатня функція шлунка (ахілія) і підшлункової залози, захворювання ендокринних залоз.
Ліквідація проносу при цих захворюваннях можлива лише за правильної діагностики і раціонального харчування. Наприклад, при наявності проносу у хворих на туберкульоз ефективним є призначення протитуберкульозних засобів. Пронос у хворих з недостатньою секреторною функцією шлунка або підшлункової залози знімають засобами, що компенсують цю недостатність (пепсин, шлунковий сік натуральний, панкреатин та ін.). У випадках, коли причиною проносу є інфекційні процеси, ефективними є засоби з протимікробною дією (антибіотики, сульфаніламідні препарати, похідні нітрофурану).
Для ліквідації проносу крім зазначених застосовують засоби, які мають також неспецифічну протизапальну дію.

Показанн я: гостра і хронічна діарея різного походження, регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою

В’яжучі засоби. Утворюють альбумінати, ця плівка захищає від різних подразнень. В результаті в зоні ушкодження зникає запальна р-ція, зменшується моторика кишок. Використовують рослинний препарат танальбін і синтетичний – бісмутунітрат основний

Обволікаючі засоби. Високомолекулярні сполуки з водою утворюють колоідні р-ни, механічно захищають слизову оболонку ШКТ від подразнення і тому зменшують моторику, запальні процеси.

Препарати: крохмаль, трагакант, аравійська камедь, препарати з алейного кореня, бульб салепу, насіння льону та ін.

Адсорбуючі засоби – крім протизапальної дії зменшують кислотність шлункового соку і гальмують моторику кишок, усувають метеоризм і пронос. Препарати: Carbo activatus (Carbolenum).

Із синтетичних проти проносних засобів використовують лопореміду гідро хлорид (імодіум, лопедіум), який знижує тонус і рухову активність гладких м’язів кишок.

51. Антацидні засоби: визначення, класифікація, покази та побічні ефекти.

Антацидні засоби - препарати, що нейтралізують соляну кислоту у шлунковому соку.

АНТАЦИДНІ ЗАСОБИ: Натрію гідрокарбонат, Кальцію карбонат, Магнію оксид, алюмінію гідроксид (Альгедрат), Маалокс, Альмагель, сукральфат (Вентер), вісмуту субцитрат (Де-нол, Трібімол), Ренні, Гастал

ПОКАЗИ: Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, гіперацидний гастрит; рефлюкс-езофаг, синдром Золінгера-Елісона. Спастичні стани при виразковій хворобі, спазм периферичних судин, печінкова, ниркова каліка, холецистит, еластична та гіпермоторна дискінезія ШКТ, Панкреатит. Невиразкова диспепсія, гастродуоденіт, дуоденіт, ентероколіт.

Побічна дія: При тривалому застосуванні або при прийомі великих доз антацидних препаратів можливі побічні ефекти, залежні від конкретного виду антацида і від індивідуальних особливостей пацієнтів.

діарею. Передозування містять магній препаратів сприяє збільшенню вмісту магнію в організмі хворих, може стати причиною брадикардії або ниркової недостатності.Антациди, що містять алюміній, у частини пацієнтів, особливо при тривалому прийомі або передозуваннях, можуть стати причиною гипофосфатемии, при нирковій недостатності - енцефалопатії, остеомаляції, а також викликати симптоматику, характерну при отруєннях. При цьому фосфат алюмінію має меншу токсичність, ніж гідроксид алюмінію, що пов'язано з його більшою стійкістю до розчинення і утворення нейтральних комплексів у присутності кислот, що містяться в їжі. Антациди, що містять кальцій, при передозуванні викликають гіперкальціємію, що може сприяти у хворих сечокам'яною хворобою посилення утворення конкрементів. Передозування містять кальцій препаратів може призвести до затримки екскреції фосфору, збільшення вмісту нерозчинного фосфату кальцію і до виникнення нефрокальциноза.

Побічні ефекти: дефіцит фосфора в організмі, порушення сна, блювота, нудота.

52. Засоби для лікування дизбактеріозу: визначенні, класифікація, препарати.

Дисбактеріоз — кількісна (зниження змісту корисною і підвищення патогенної мікрофлори) і якісна (зміна біологічних властивостей кишкової флори, ослаблення виконання корисних функцій і підвищення токсичності) зміна кишкової мікрофлори.

ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ДИСБАКТЕРІОЗУ:

Хілак, Лінекс, Йогурт, Бактисубтил, Біфікол, Біфі-Форм.

53. Засоби, що стимулюють секреторну функцію шлунка. Препарати, покази до застосування.

посилюють моторику ШКТ:

- М-холіноміметики: цизаприд (Препульсид, Перистіл), ацеклідин (Глаукостат);

- антихолінестеразні засоби: неостигміну метилсульфат (Прозерин);

- препарат гормону задньої долі гіпофізу: Пітуїтрин;

- блокатори Д_2-рецепторів, Д_2- і серотонінових рецепторів: домперідон (Мотіліум), метоклопрамід (Церукал, Реглан).

Покази: при недостатності секреторної функції шлунка, наприклад при атрофічених (гіпацидних) гастрита, розладах травлення: ахілії, гіпоанацидних гастритах, диспепсії

Пепсин є одним з основних протеолітичних ферментів травного тракту. Синтезується в клітинах слизової оболонки шлунка в неактивній формі - як профермент пепсиноген, що перетворюється в активний фермент пепсин у шлунковому вмісті. Пепсин відіграє важливу роль у процесах травлення. Для медичних цілей як лікарський засіб одержують пепсин зі слизової оболонки шлунка свиней. Випускається в суміші із цукровою пудрою.

Сік шлунковий натуральний отримують від здорових собак через фістулу шлунку при годуванні (по методу, запропонованому І. П. Павловим).Містить всі ферменти шлункового соку; зміст вільної кислоти складає 0, 45 - 0, 51 %; рн 0, 8 - 1, 2.

Абомін одержують зі слизової оболонки шлунка теляти і ягняти молочного віку. Містить суму протеолітичних ферментів. Активність визначають біологічним методом. В 1 г міститься 250 000 ОД.

Хіміотерапевтичні засоби - це лікарські засоби, які застосовуються для знищення мікробів і паразитів у тканинах і органах людини.

1. Класифікація хіміотерапевтичних засобів:
Антибіотики;

2. сульфаніламідні препарати;

3. похідні нітрофурану, оксихіноліну, хінолону;

4. протитуберкульозні засоби;

5. протипротозойний засіб;

6. протигрибкові засоби;

7. протиглисні засоби;

8. противірусні засоби;

9. противосифилитической засоби.

Основні принципи хіміотерапії.
Хіміотерапевтичні засоби призначаються тільки тоді, коли не можна без них обійтися; при виборі хіміотерапевтичного засобу необхідно виходити з чутливості до нього збудника захворювання;
лікарську форму, доза та кратність призначення препарату підбирають з метою максимально швидкого досягнення терапевтичної концентрації препарату в крові і вогнищі септичного запалення;

тривалість лікування повинна до очевидного одужання плюс три дні, але не більше 10 - 14 днів;

контроль за лікуванням слід проводити, в т.ч. за допомогою лабораторних (мікробіологічних) методів дослідження; необхідно враховувати можливість небажаного дії хіміотерапевтичних засобів на організм людини, в тому числі на плід у вагітних, а також на новонароджених і при годуванні дітей груддю;

здійснювати раціональне комбінування хіміотерапевтичних засобів;

при проведенні хіміотерапії у дітей слід враховувати їх анатомо-фізіологічні особливості;

своєчасно вживати заходів щодо усунення або ослаблення побічних реакцій хіміотерапевтичних засобів;

профілактична хіміотерапія повинна проводитися короткочасно (не більше 2-3 діб).

Комбінована хіміотерапія проводиться з метою:
відстрочити розвиток резистентності мікроорганізмів до препарату, особливо при хронічних інфекціях (наприклад, при туберкульозі);

для зменшення тяжкості та частоти розвитку побічних реакцій;

для розширення спектру хіміотерапевтичне активності:

при змішаних інфекціях;

при необхідності початку лікування до встановлення точного лабораторного діагнозу.

Комбінувати хіміотерапевтичні препарати необхідно таким чином:
Бактерицидні + бактерицидні.

Бактеріостатичні + бактеріостатичні.

Всі ускладнення хіміотерапії можна розділити на дві групи: ускладнення з боку макроорганізму і з боку мікроорганізму.

Ускладнення з боку макроорганізму:
1) алергічні реакції. Ступінь вираженості може бути різною – від легких форм до анафілактичного шоку. Наявність алергії на один з препаратів групи є протипоказанням для використання та інших препаратів цієї групи, так як можлива перехресна чутливість;
2) пряма токсична дія. Аміноглікозиди мають ототоксичність і нефротоксичністю, тетрацикліни порушують формування кісткової тканини і зубів. Ципрофлоксацин може надавати нейротоксическое дію, фторхінолони – викликати артропатии;
3) побічні токсичні ефекти. Ці ускладнення пов’язані не з прямим, а з опосередкованим дією на різні системи організму. Антибіотики, що діють на синтез білка і нуклеїнових обмін, завжди пригнічують імунну систему. Хлорамфенікол може пригнічувати синтез білків в клітинах кісткового мозку, викликаючи лимфопению. Фурагін, проникаючи через плаценту, може викликати гемолітичну анемію у плода;
4) реакції загострення. При застосуванні хіміотерапевтичних засобів у перші дні захворювання може відбуватися масова загибель збудників, що супроводжується звільненням великої кількості ендотоксину та інших продуктів розпаду. Це може супроводжуватися погіршенням стану аж до токсичного шоку. Такі реакції частіше бувають у дітей. Тому антибіотикотерапія повинна поєднуватися з дезінтоксикаційними заходами;
5) розвиток дисбіозу. Він частіше виникає на фоні застосування антибіотиків широкого спектру дії.
Ускладнення з боку мікроорганізму проявляються розвитком лікарської стійкості. В її основі лежать мутації хромосомних генів або придбання плазмід стійкості. Існують пологи мікроорганізмів, що володіють природною стійкістю.
Біохімічну основу стійкості забезпечують наступні механізми:
1) ензиматична інактивація антибіотиків. Цей процес забезпечується за допомогою синтезованих бактеріями ферментів, що руйнують активну частину антибіотиків;
2) зміна проникності клітинної стінки для антибіотика або придушення його транспорту в бактеріальні клітини;
3) зміна структури компонентів мікробної клітини.
Розвиток того чи іншого механізму резистентності залежить від хімічної структури антибіотика і властивостей бактерій.
Методи боротьби з лікарською стійкістю:
1) пошук і створення нових хіміотерапевтичних препаратів;
2) створення комбінованих препаратів, які містять у собі хіміотерапевтичні засоби різних груп, підсилюють дію один одного;
3) періодична зміна антибіотиків;
4) дотримання основних принципів раціональної хіміотерапії:
а) антибіотики треба призначати відповідно до чутливістю до них збудників захворювань;
б) лікування слід починати якомога раніше;
в) хіміотерапевтичні препарати необхідно призначати в максимальних дозах, не даючи мікроорганізмам адаптуватися.

57. Сульфаніламідні препарати: класифікація, препарати. Механізм і спектр протимікробної дії. Покази до застосування, побічні ефекти, протипокази.

І. Добре всмоктуються у ШКТ.

1. Сульфаніламіди короткої дії: сульфаніламід (Стрептоцид), сульфатіазол (Норсульфазол), сульфаетидол (Етазол, Етазол-натрію), сульфакарбамід (Уросульфан);

2. Сульфаніламіди середньої дії: сульфадіазин (Сульфазин), сульфаметаксазол (Метоксал), Сульфамоксал;

2. Сульфаніламіди тривалої дії: Сульфамонометоксин, сульфадиметоксин (Депосул), сульфапіридазин (Мікроцид);

3. Сульфаніламіди надтривалої дії: сульфален (Сульфаметопіразин)

ІІ. Не всмоктуються в кишечнику.

фталілсульфатіазол (Фталазол), сульфагуанідин (Сульгін), фталілсульфапірідазин (Фтазин).

ІІІ. Для місцевого застосування.

сульфацетамід (Сульфацил-натрію, Альбуцид).

IV. Комбіновані препарати.

1.Сульфаніламіди + саліциловакислота – салозодин (Салазопіридазин), Салазодиметоксин, сульфасалазин (Салазосульфапіридин).

2.Сульфаніламіди + триметоприм – Ко-тримоксазол (Гросептол, Бісептол), Лідаприм, Сульфатон, Потесептил, Дитрім, Потесета.

3.Для зовнішнього використання – сульфатіазол срібла (Аргосульфан), сульфадіазин срібла (Сульфаргін), сульфацил-натрію (Альбуцид), Альгімаф, Стрептонітол, Нітацид.

Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідних препаратів ґрунтується на спільній структурі їх з пара- амінобензойною кислотою (ПАБК), завдяки чому вони, конкуруючи з нею, залучаються до метаболізму бактерій. ПАБК необхідна мікроорганізмам для синтезу фолієвої кислоти, остання необхідна для росту та розмноження мікроорганізмів.Клітини органів і тканин людини і тварин також потребують фолієвої кислоти, але вони не чутливі до сульфаніламідів. Це пояснюється тим, що клітини людини отримують цю кислоту не шля­хом внутрішнього синтезу, як у мікроорганізмів, а із зовнішнього середовища з харчовими продуктами.Шляхом конкуренції з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають використанню її мікроорганізмами для синтезу кислоти дигідрофолієвої. Кислота дигідрофолієва за участю редуктази перетворюється на метаболічно активний кофермент —кис­лоту тетрагідрофолієву, що бере участь у процесах синтезу піримідинових основ ДНК та РНК. Мікробна клітина має деяку кількість накопиченої ПАБК, тому дія сульфаніламідів спостерігається після певного латентного.

Таким чином, конкурентний антагонізм між сульфаніламідами і ПАБК значною мірою переважає в бік ПАБК. Тому для протимікробної дії потрібно, щоб концен­трація сульфаніламіду в середовищі пе­ревищувала концентрацію ПАБК у 2000 — 5000 разів. Тільки в такому разі мікробні клітини будуть поглинати сульфаніламід замість ПАБК. Ось чому сульфаніламідні препарати потрібно вводити у до­сить значних дозах. Спочатку призна­чають 0, 5 — 2 г препарату для створення достатньої концентрації в організмі, а потім систематично вводять у дозах, що забезпечать бактеріостатичну концентрацію. Як наслідок, порушується синтез пуринових та піримідинових сполук, нуклеотидів і нуклеїнових кислот, що призводить до пригнічення обміну білків мікроорганізмів, порушує розвиток і поділ їхніх клітин.

Застосування сульфаніламідних препаратів у занижених дозах сприяє утворенню штамів мікроорганізмів, стійких до дії препаратів. Протибактеріальна дія сульфаніламідних препаратів знижується за наявності гною, крові, продуктів розпаду тканин організму, в яких містяться в достатніх кількостях ПАБК та фолієва кислота. Виходячи з такого механізму протимікробної дії сульфаніламі­дів, стає зрозумілим, чому в середовищах з високим вмістом ПАБК хіміотерапевтична активність сульфаніламідів знижується. Тут та­кож спрацьовує механізм конкурентного антагонізму між ПАБК і сульфаніламідами. Це спостерігається у випадку, коли, поряд з сульфаніламідами, хворим призначаються лікарські препарати,, які внаслідок своєї біотрансформації в організмі утворюють ПАБК (наприклад, новокаїн), а також сполуки, що містять пуринові та піримідинові основи, зменшують протибактеріальну дію сульфаніламідів.

Покази: Тонзиліт, бронхіт, пневмонія; пієліт, цистит, уретрит; холецистит; простатит, гонококовий уретрит; сепсис; менінгіт; дизентерія, ентероколіт; бешихове запалення; ранова гнійна інфекція, опіки, пролежні, малярія, гінекологічні інфекції; хламідіоз, токсоплазмоз, трахома, отит, синуси, інфекції шкіри та м'яких тканин, остеомієліт.

Побічні ефекти: дисбактеріоз, лейкопенія, агранулоцитоз, алергічні реакції, кристалурія (випадання кристалі у нирках), ядерна жовтяниця у дітей, токсичний вплив на ЦНС – нудота, блювання, запаморочення.

Протипокази: Протипоказані вагітним жінкам, жінкам-годувальницям (можуть викликати у дитини розвиток метгемоглобінемії).Не треба призначати дітям з гіпербілірубінемією: ризик виникнення енцефалопатії (особливо у дітей перщих 2 місяців життя), а також дітям з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази в еритроцитах.

58. Похідні нітрофурану та 8-оксихшоліну: препарати, механізм і спектр дії. Покази до застосування.

Похідні нітрофурану

нітрофурал (Фурацилін), фуразолідон (Фуроксон), нітрофурантоїн (Фурадонін), фурагін розчинний (Фурамаг), фуральтадон (Фуразолін).

Залежно від концентрації в середовищі вони викликають бактеріостатичну чи бактерицидну дію, мають широкий протимік­робний спектр. До них чутливі кишкова та дизентерійна паличка, збудники парати­фу, сальмонели, холерний вібріон, крупні віруси, збудники газової гангрени, лямблії, трихомонади, в тому числі стійкі до сульфаніламідних препаратів та антибіотиків.

До похідних нітрофурану резистентність у бактерій формується значно повільніше. Це пов'язано з нетиповим для більшості хіміотерапевтичних засобів механізмом антибактеріальної дії нітрофуранів: препа­рати цієї групи необоротно порушують активність основного донатора Н⁺ у клітині, припиняючи цим функцію дихального ланцюга. Крім того, вони гальму­ють цикл лимонної кислоти й низку біохі­мічних процесів у мікробній клітині, що порушує структуру її оболонки.

Похідні нітрофурану не мають місце­вої подразнювальної дії і в цілому мало­токсичні, не знижують імунітет і навіть дещо підвищують опірність організму ін­фекції.

Похідні нітрофурану в медичній практиці використовуються як ан­тисептики (наприклад, фурацилін), так і хіміотерапевтичні засоби. Серед останніх застосовуються фуразолідон і фурадонін.

Препарати добре абсорбуються у трав­ному каналі, швидко проникають і рівно­мірно розподіляються у тканинах, але в плазмі крові залишаються надовго; добре проникають крізь плаценту у тканини пло­да й навколоплодову рідину.

Перетворення похідних нітрофурану на 8 % відбувається в печінці шляхом віднов­лення нітрогруп, решта виводиться в не-зміненому вигляді нирками, частково че­рез жовч та з фекаліями.

Похідні 8-оксихіноліну: нітроксолін (5-НОК), хлорхінальдол (Афунгіл), хініофон (Амебосан), Мексаза, Мексаформ, Інтетрикс.

Препарати цієї групи пригнічують життєдіяльність мікро­організмів, утворюючи комплексні сполу­ки з ионами металів, що знижує їхні фер­ментативні процеси і функціональну ак­тивність. Мають широкий спектр протимікробної дії, яка поширюється на грамнегативні бактерії, збудників протозойних захворю­вань (дизентерійна амеба, лямблії, трихо­монади).

Препарати цієї гру­пи ефективні відносно антибіотикорезистентних бактерій у зв'язку з відсутністю у них перехресної резистентності. Ці препарати мають антибактеріальні, антипаразитарні і протигрибкові властивості, тому використовуються як хіміотерапевтичні й антисептичні засоби. При тривалому лікуванні або при підвищеній чутливості у хворих можуть розвинутися периферичні неврити, мієлопатії й ураження зорового нерва. Тому їх треба застосовува­ти з обережністю. Похідні 8-оксихіноліну не можна призначати хворим з ураженнями зорового і периферичних нервів.

59. Фторхінолони
-це похідні хінолону, які містять у структурі атоми фтору.
Класифікація
Монофторхінолони: норфлоксацин (Норилет, Норбактин), офлоксацин (Таривід), ципрофлоксацин (Ципринол, Цифран), пефлоксацин (Абактал), Руфлоксацин.
Дифторхінолони: ломефлоксацин (Ломадей), спарфлоксацин (Загам)
Трифторхінолони: Тосуфлоксацин, флероксацин (Хінодис), Тровафлоксацин, грепафлоксацин (Ракса р)
Механізм дії інгібують ДНК-гіразу бактерій, що призводить до порушення біосинтезу ДНК та РНК, білків в мікробній клітині.Вони знижують агресивні властивості бактерій, пригнічується індукція екзотоксинів, екзоферментів,
Спектр дії стійкі до дії В-лактамаз ГР+ та ГР- бактерій, Чутливі до Гр- палички, кампілобактер, ешерихії, сальмонели, шигели, вібріони, протеї.клебсієли, синьо гнійна палочка,
Покази інфекції сечовивідних шляхів, дих шляхів, інфекціях кісток, суглобів, шкіри, при сепсисі, при гонореї, менінгіті, простатиті, туберкульозі, опікових інфекціях.
Поб.дія. розлади функції ШКТ, алергічні реакції, дисплазія хрящової тканини, гол.біль, запаморочення, фото сенсибілізація, дисбактеріоз.
Протипоказ и: дітям до років, вагітним, годування груддю, хворі з епілепсією, паркінсонізм, ниркову недостатність.

60.Антибіотики
Антибіотики— це речовини мікробного, рослинного й тваринного походження, котрі мають високу протимікробну активність, в основі якої лежить принцип антагонізму.
Класифікація Пеніциліни
Природні пеніциліни:
- короткої дії – бензилпеніциліну натрієва та калієва солі (Кристапен), феноксиметилпеніцилін
- депо-препарати – бензатин бензилпеніцилін (Ретарпен, Біцилін- 1), Біцилін- 5;
- кислото-стійкі – феноксиметилпеніцилін (Вегацилін).
Напівсинтетичні пеніциліни:
- антистафілококові - оксацилін (Оксациліну натрієва сіль), клоксацилін (Клоксапен),
- широкого спектру дії – ампіциліну тригідрат (Ампіцид), амоксициліну тригідрат (Грамокс,
- антисиньогнійні: карбоксипеніциліни – карбеніцилін (Геопен), Тікарцилін,
уреїдопеніциліни - піперацилін (Піпрацил), азлоцилін (Секуропен);
- комбіновані – ампіцилін + сульбактам (Уназин),
Карбапенеми: іміпінем- циластатин (Тієнам), меропенем (Меронем).
Монобактами: азтреонам (Азактам).
Цефалоспорини
Іпокоління: цефазолін (Кефзол), цефалорідин (Цепорін), цефалотин (Кефлін), цефапірин
ІІпокоління: цефуроксим (Зинат, Кетоцеф), цефамандол (Мандол), цефоранід (Прецеф),
ІІІпокоління: цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (Лонгацеф, Роцефін), цефтазидим (Тазицеф),
IV покоління: цефепім (Максипім), цефпіром (Кейтен), Цефклідин.
Цефалоспорини, які вводять всередину – цефалексин (Орацеф), цефуроксим (Зинат), цефадроксил
Макроліди і азаліди. Фармакомаркетинг, номенклатура. Спектр і тип протимікробної дії.
І покоління: еритроміцин (Еритран), Слеандоміцин (природні);
ІІпокоління: спіраміцин (Роваміцин), кларитроміцин (Клацид), роксітроміцин (Рулід), мідекаміцин
ІІІ покоління: азитроміцин (Сумамед).
Аміноглікозиди і глікопептиди.
Іпокоління –Стрептоміцину сульфат, Мономіцин, канаміцин (Умекан),
ІІ покоління - гентаміцин(Гаразол, Гентаксан)
ІІІ покоління - амікацин (Амікін), тобраміцин (Тобрекс), Сизоміцин.
ІV покоління – Ізепаміцин
Комбіновані засоби: Кремген (гентаміцин+флуоцинонід), Гентаксан.
Глікопетиди - ванкоміцин (Ванкоцин), тейкопланін (Таргоцид)
Тетрацикліни- Природні: тетрациклін (Апо-Тетра), окситетрациклін (Тераміцин), хлортетрациклін (Біоміцин, - Напівсинтетичні: доксициклін (Вібраміцин), метациклін (Рондоміцин), міноциклін (Кліноміцин), Препарати групи левоміцетину: хлорамфенікол (Левоміцетин), левоміцетину сукцинат розчинний
Антибіотики різних груп: - лінкоміцини: лінкоміцин (Лінкоцин), кліндаміцин (Далацин);
-рифаміцини: рифаміцин (Отофа), рифампіцин(Римпацин), рифабутин (Мікобутин), Рифампітин;
- поліміксини: Поліміксину М сульфат, поліміксину В сульфат (Аероспорин), Поліміксину Е сульфат; - фузидини: фузидат натрію (Фузидин- натрій), диетаноламіну фузидат, фузидиєва кислота - спектиноміцин(Тробіцин) – Граміцидин - Ристоміцину сульфат
- фосфоміцин (Фосфономіцин) - мупірацин (Бактробан) - Бацитрацин- фузафунгін (Біопарокс).