Карбапенемы

Карбапенемы имеют структурное сходство с другими бета-лактам-ными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются высокой устойчивостью к действию БЛРС и более широким спектром активности, включая P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы.

В группу карбапенемов входят имипенем и меропенем, действующие на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III—IV поколений.

Карбапенемы не активны в отношении MRSA и таких грамотрицательных бактерий, как B.cepacia и S.maltophilia.

ИМИПЕНЕМ/ЦИЛАСТАТИН

Тиенам

Представляет собой комбинацию имипенема с циластатином в соотношении 1: 1. Циластатин является ингибитором дегидропептида-jli I, образующейся в почках. При применении без циластатина имипенем разрушается этим ферментом, поэтому не создаются терапев-i ические концентрации препарата в моче.

Спектр активности

Грам (+) кокки: стрептококки, включая большинство

пенициллинорезистентных пневмококков; E.faecalis (но не действует на S.fa-ecium)\ стафилококки (кроме MRS А).

Грам (-) кокки: менингококки, гонококки, M.catarr-

halis.

Грам (-) палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клеб-

сиеллы, энтеробактеры, серрации, про-виденции, протеи, цитробактеры, аци-нетобактеры, P.aeruginosa.

Анаэробы: спорообразующие (клостридии, кроме

С.difficile) и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. В печени не метаболизируется. Выводится через почки. Т_1/2 — 1 ч.

Нежелательные реакции

• Аллергические реакции (в редких случаях возможна перекрестная аллергия с пенициллинами).

• ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.

• Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью).

Показания

• Тяжелые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:

- НДП (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);

-МВП;

- интраабдоминальные и тазовые инфекции;

- кожи, мягких тканей, костей и суставов;

- сепсис;

• Нейтропеническая лихорадка.

• Бактериальный эндокардит.

Предупреждение

Синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к имипенему, поэтому при его применении необходимо повторно определять чувствительность P.aeruginosa.