Анксиолитики, седативные и снотворные средства

Анксиолитики (от латинского anxietas – тревожное состояние, страх и греческого lyticos – способный растворять, ослабляющий) представляют собой большую группу лекарств, способных ослаблять внутреннее напряжение, устранять беспокойство, тревогу, страх. Их называют еще транквилизаторами (от французского tranquiliser – успокаивающий), атарактиками (от греческого ataraxia – невозмутимость, спокойствие духа), психоседативными или антиневротическими средствами.

	Анксиолитики, или транквилизаторы, – группа препаратов, устраняющих беспокойство, тревогу, страх.

По данным Всемирной организации здравоохранения, неврозы и психопатии наблюдаются у 5-15% населения земного шара. Анксиолитики являются одной из самых популярных групп лекарств. В развитых странах около 20% населения принимает их постоянно и 30% – периодически.

Анксиолитики угнетают подкорковые области головного мозга, ответственные за регуляцию эмоциональных реакций, ослабляют взаимодействие этих структур с корой мозга, а также тормозят спинальные рефлексы, вызывая расслабление скелетной мускулатуры. По строению анксиолитики относятся к разным классам химических соединений. Наиболее широкое применение в медицинской практике получили производные бензодиазепина, называемые поэтому бензодиазепинами. Помимо противотревожного (анксиолитического) действия, бензодиазепины обладают еще рядом фармакологических свойств: успокаивающим (седативным), снотворным, расслабляющим мышцы (миорелаксирующим), противосудорожным. Применяют анксиолитики, главным образом, при неврозах, сопровождающихся состоянием психического напряжения и страха.

Как же действуют бензодиазепины? В мозге были найдены “бензодиазепиновые” рецепторы, тесно связанные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Напомним, что ГАМК является нейромедиатором, участвующим в процессах торможения в центральной нервной системе. Бензодиазепины, взаимодействуя со “своими” рецепторами (активируя их), изменяют пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов. Это приводит к возбуждению последних и угнетению активности нейронов за счет усиления тормозящего влияния ГАМК на центральную нервную систему. Следует отметить, что ГАМК-рецепторы являются одной из наиболее гибких систем организма, реагирующих на многие лекарства, а не только на бензодиазепины.

Различают анксиолитики длительного действия – феназепам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид; средней продолжительности действия – нозепам, лоразепам, алпразолам и короткого действия – мидазолам. Большинству анксиолитиков присущи побочные действия, причиной которых являются, как правило, их успокаивающие и снотворные свойства: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушения памяти, слабость и другие.

	Анксиолитики не рекомендуют принимать водителям транспортных средств, операторам машин и другим людям, чья профессиональная деятельность требует повышенного внимания и быстрых двигательных реакций.

Седативно-снотворный эффект особенно выражен у нитразепама, флунитразепама, триазолама. Эти препараты используются, в основном, как снотворные лекарства. При длительном применении бензодиазепинов (свыше 6 месяцев) возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости. Однако синдром отмены протекает не так болезненно, как в случае зависимости от барбитуровых снотворных средств.

Некоторые анксиолитики (медазепам, дикалия клоразепат, мебикар, тофизопам) отличаются отсутствием или минимальным седативно-снотворным действием, в терапевтических дозах не вызывают расслабления мышц, поэтому их называют “дневными”. У алпразолама анксиолитический эффект сочетается с антидепрессивным, он улучшает настроение.

В качестве примера приведем описание Грандаксина^®. Он производится венгерской фирмой “Egis” и является одним из мягких “дневных” анксиолитиков ^*. Этот препарат приглушает беспокойные мысли, опасения, нормализует сон. Приняв его, человек становится спокойнее, увереннее, начинает более адекватно оценивать стрессовую ситуацию и, следовательно, может лучше контролировать ее. Исчезают и вечные спутники тревоги – расстройства вегетативной нервной системы, о которой мы будем говорить в следующей главе. Проходит дрожь в руках, потливость, побледнение или покраснение кожи, головокружение, ощущение удушья, желудочно-кишечные расстройства.

Грандаксин ^® помогает при различных состояниях, в основе которых лежит тревога, в том числе при головной боли напряжения, вегето-сосудистой дистонии. Он повышает устойчивость организма к повторным или длительным воздействиям факторов, травмирующих психику, помогает преодолеть стресс, вызванный непростыми условиями современной жизни.

Женщинам после 45 лет Грандаксин ^® поможет снизить вегето-сосудистые проявления климактерического синдрома (сердцебиение, колебания артериального давления), а также снимет раздражительность и тревогу.

Грандаксин ^® отлично помогает снять неприятные ощущения, связанные с вегето-сосудистыми изменениями при менструальном синдроме у молодых женщин.

Важно при этом отметить, что Грандаксин ^® отличается очень низкой частотой и степенью выраженности нежелательных последствий, не вызывает привыкания при правильном применении, практически не ослабляет память, внимание, быстроту реакции. А это те функции, без которых невозможна нормальная работа, в особенности при профессиях, требующих повышенной концентрации внимания.

Дозы и длительность приема Грандаксина ^® требуют индивидуального подбора для каждого пациента, и определить их может только врач.

Грандаксин^®

Действующее вещество: тофизопам

Egis (Венгрия)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит тофизопама 50 мг; в блистере 10 штук, в картонной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие. Усиливает гамма-аминомасляные кислото-миметические процессы в центральной нервной системе (ЦНС), обладает селективной анксиолитической, вегетокорригирующей, стресспротективной, мягкой психостимулирующей и коронаролитической активностью.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Анксиолитический эффект не сопровождается расслаблением мышц, не влияет на быстроту и скорость реакции, лекарственная зависимость не развивается. Является типичным “дневным” анксиолитиком.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, затем концентрация моноэкспоненциально понижается. Период полувыведения из плазмы достигается через 6-8 ч. Активные метаболиты не образуются. Выводится в основном (80%) с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (52-92%), 20% экскретируется желудочно-кишечным трактом. Не кумулирует.

Показания. Рекомендуется при неврозах, напряженности, вегетативных расстройствах, фобии, реактивной депрессии, слабости, апатии, кардиалгии, стенокардии, делириозном состоянии (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), алкогольной абстиненции, климактерическом синдроме.

Предупреждения и меры предосторожности. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бензодиазепинам, психозах и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, декомпенсированной дыхательной недостаточности, в I триместре беременности.

Способ применения и дозы. Внутрь, по 50-300 мг/сутки за 1-3 приема в течение 4-12 недель (включая период постепенной отмены препарата). Детям, пожилым и соматическим больным дозу уменьшают в 2 раза.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Диспепсия, повышенная возбудимость, раздражительность, аллергические реакции (кожный зуд, экзантема).

Передозировка. Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях – развитие комы.
Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника).

Как хранить препарат дома. При температуре 15-25 °C.