Антидепрессанты. Депрессия – болезненное состояние, характеризующееся угнетенным или тоскливым настроением, чувством вины и снижением психической активности в сочетании с

Депрессия – болезненное состояние, характеризующееся угнетенным или тоскливым настроением, чувством вины и снижением психической активности в сочетании с двигательными расстройствами и, как правило, нарушениями в работе внутренних органов (потеря аппетита, похудание, запор, изменение сердечного ритма и другие). По данным Всемирной организации здравоохранения, около 5% населения земного шара постоянно страдают депрессией, а у 10% людей депрессия возникает в тот или иной период жизни.

Механизмы развития депрессии до конца не выяснены. Однако известно, что при депрессивных состояниях в нашем организме уменьшается содержание нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), и, следовательно, снижается активность передачи импульсов в синапсах, где “работают” эти посредники.

Антидепрессанты – лекарственные средства, уменьшающие проявления депрессии. Они способствуют накоплению серотонина и норадреналина в центральной нервной системе, либо предотвращая обратный захват этих нейромедиаторов пресинаптической мембраной (точка 6 на рисунке 3.1.1), либо препятствуя их разрушению в синаптической щели (точка 7 на том же рисунке). Рассмотрим этот процесс подробнее.

Предотвращают обратный захват нейромедиаторов (точка 6) так называемые трициклические антидепрессанты (в молекуле которых сосредоточены три цикла). Перечислим наиболее известные из них: имипрамин, амитриптилин, доксепин, пипофезин, тианептин и другие. Наряду с угнетением обратного захвата нейромедиаторов, они влияют на вегетативную нервную систему, а потому вызывают множественные фармакологические эффекты, в том числе побочные, появление которых ограничивает их применение. Большинство побочных явлений, вызванных приемом трициклических антидепрессантов, неопасно. Однако они вызывают неприятные ощущения, а это может сказаться на дисциплинированности пациента в отношении приема лекарства, поскольку такой препарат нужно принимать длительно, неделями. Примером побочных действий являются сонливость или, наоборот, бессонница, затуманивание зрения, дрожание всего тела или его частей, понижение артериального давления при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическая гипотензия), аритмия, задержка мочеиспускания, сухость во рту, увеличение массы тела, нарушение половой функции.

Некоторые антидепрессанты, не являющиеся по структуре трициклическими соединениями, также препятствуют обратному захвату нейромедиаторов, но они действуют более избирательно, то есть блокируют обратный захват серотонина, практически не влияя на захват норадреналина. К числу таких веществ относятся: пароксетин, сертралин, флувоксамин, флуоксетин. Эти препараты стали применяться в последние годы (их называют антидепрессантами “второго поколения”). Они реже вызывают побочные явления, так как действуют более избирательно на ЦНС.

Другая группа антидепрессантов – так называемые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). МАО – это фермент, разрушающий в пресинаптическом окончании норадреналин и серотонин. Ингибиторы МАО предотвращают окисление (распад) нейромедиаторов, способствуя их накоплению в нервных цепях и усилению передачи импульса от нейрона к нейрону (точка 4 на рисунке 3.1.1).

Действие ингибиторов МАО распространяется не только на центральную нервную систему, но и на периферические ткани, что дает множество нежелательных эффектов, в том числе синдром, получивший название “эффект сыра”. Дело в том, что во многих пищевых продуктах, особенно в сыре, копченостях, содержится тирамин, разрушаемый в организме при участии МАО. Потеря активности МАО вызывает накопление тирамина в тканях, а это может спровоцировать гипертонический криз, поскольку тирамин превращается в норадреналин, обладающий мощным сосудосуживающим влиянием.

Со временем выяснилось, что существуют две разновидности МАО – А и В. МАО типа В окисляет в основном дофамин, а типа А – норадреналин, серотонин и тирамин. На основании этих данных были получены вещества, избирательно угнетающие МАО А (селективные ингибиторы МАО А), которые практически не вызывают накопления тирамина и дают меньше побочных эффектов. К таким лекарствам относятся, например, пирлиндол и моклобемид.

Все антидепрессанты, независимо от механизма действия, улучшают настроение и общее психическое состояние пациента. Однако по сумме фармакологических свойств они отличаются друг от друга. Так, имипрамин стимулирует психику (вызывает эйфорию, возбуждение), в то время как у амитриптилина, доксепина и некоторых других препаратов антидепрессивный эффект сочетается с противотревожным и успокаивающим.

	Антидепрессанты улучшают настроение, устраняют чувство тоски и физическую заторможенность.

Поскольку избыточное накопление нейромедиаторов может привести к токсическим эффектам, трициклические антидепрессанты не назначают одновременно с ингибиторами МАО. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее полутора-двух недель.

Антидепрессивной активностью обладают также некоторые препараты, изготовленные из лекарственного растительного сырья, в частности полученные на основе экстракта из травы зверобоя (например Гелариум^®Гиперикум немецкой фирмы “Bionorica”).

Основные препараты из группы антидепрессантов перечислены ниже. Более полную информацию о лекарственных средствах этой группы вы можете получить на сайте www.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Амитриптилин-Ферейн таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг (амитриптилин) антидепрессивное, анксиолитическое табл.п.о. Брынцалов-А (Россия)

Гелариум Гиперикум (зверобоя травы экстракт) антидепрессивное, анксиолитическое драже Bionorica (Германия)

Депренон (флуоксетин) антидепрессивное капс. Slovakofarma (Словакия)

Деприм (зверобоя травы экстракт) антидепрессивное, седативное табл.п.о. Lek (Словения)

Деприм форте (зверобоя травы экстракт) антидепрессивное, седативное капс. Lek (Словения)

Иксел (милнаципран) антидепрессивное капс. Pierre Fabre (Франция)

Мелипрамин (имипрамин) антидепрессивное драже; р-р д/ин. Egis (Венгрия)

Негрустин (зверобоя травы экстракт) антидепрессивное, анксиолитическое капс. Hexal AG (Германия)

Паксил (пароксетин) антидепрессивное табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Профлузак (флуоксетин) антидепрессивное капс. Акрихин (Россия)

Спитомин (буспирон) анксиолитическое, антидепрессивное табл. Egis (Венгрия)

Стимулотон (сертралин) антидепрессивное табл.п.о. Egis (Венгрия)

Триттико (тразодон) антидепрессивное табл.пролонг. CSC (Италия), произв.: Angelini Francesco (Италия)

Феварин (флувоксамин) антидепрессивное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Флоксэт (флуоксетин) антидепрессивное капс. Egis (Венгрия)

Фрамекс (флуоксетин) антидепрессивное капс. Gedeon Richter (Венгрия)