Карбапенемы

1. ИМИПЕНЕМ (Imipenem)*.

N-Формимидоилтиенамицин, или (5S, 6R)-3-[[2-№op-мимидоиламиноэтил)тио] -6- [R] -1 -гидроксизтил] -7-оксо-1-азабицикло[3, 2, 0]-гепт-2-ен-2-карбоиовая кислота:

NH—-СН

СИНОНИМ: Imipemide.

Является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамот-рицательных микроорганизмов. Оказывает сильное бак­терицидное действие. Устойчив в отношении Р-лактама-зы грамотри нательных бактерий. Действует на Pseudo-motias aeruginosa, Serratia, Enterobacter, устойчивые к боль­шинству (3-лактамных антибиотиков.

Применяют при инфекционных заболеваниях, вы­званных чувствительными к нему микроорганизмами.

Вводят внутривенно по 2 г в сутки, обычно в течение 7—10 дней.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. ТИЕНАМ (Tienam)*.

Является сочетанием натриевых солей антибиотика имипенема и ингибитора фермента дигидропептидазы почек (циластатина) в соотношении 1: 1.

Циластатин (Cilastatin).

[6-Карбокси-6-(2, 2-диметилц_> иклопропанкарбоксами-до)-5-гексенил]-Ь-цистеин:

ставов. При менингите применять тиенам не рекомен­дуется².

Вводят внутривенно. Обычная суточная доза для взрослых 1 —2 г (в 3—4 приема). При тяжелых инфекци­ях доза для взрослых может быть увеличена до 4 г в сут­ки с дальнейшим ее уменьшением. Вводить в сутки бо­лее 4 г не рекомендуется. При нарушении функции по-

соон

Почечная дигидропептидаза ингибирует активность имипенема и усиливает его выделение почками. Цила­статин ингибирует активность дигидропептидазы и ка-нальцевую секрецию имипенема и способствует значи­тельному повышению концентрации последнего в моче и крови. Циластатин р-лактамазы не ингибирует и не обладает собственной антибактериальной активностью.

Тиенам применяют при различных инфекциях, вы­званных чувствительными к имипенему возбудителя­ми: при инфекциях брюшной полости, нижних дыха­тельных путей, септицемии, инфекциях мочеполовой системы, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и су-

чек препарат применяют в уменьшенных дозах — в за­висимости от тяжести поражения по 0, 5—0, 25 г через 6— 8-12 ч.

Для внутривенного введения дозу 0, 5 г препарата (по 0, 25 г имипенема и циластатина во флаконах по 60 мл) разводят в 50 мл буферного раствора натрия гидрокар­боната, а дозу 1, 0 г (по 0, 5 г имипенема и циластатина во флаконах по 120 мл)— в 100 мл растворителя. Вводят медленно — при дозе 0, 5 г в течение 20—30 мин, при дозе 1 г — 40—60 мин.

Детям с массой тела более 40 кг вводят тиенам в той же дозе, что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг —

¹ Навашин С. М. Место цефметазона в современной химиотерапии //Антибиотики и химиотерапия.— 1995.— № 1.— С. 11—12; СимадаД.
Клиническое значение цефметазола и других цефамиииновых антибиотиков // Там же.— С. 13—21.

² Дронова О. М., Дмитриева И. В., Петухова И. Н. Имипенем / циластатин при лечении гнойно-воспалительных осложнений у онкологичес­
ких больных // Антибиотики и химиотерапия.— 1993.— № 2.— С 41—45.

Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

из расчета 15 мг/кг с перерывами в 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям до 3 мес тиенам не назначают.

Для капельных введений разводят раствор тиенама в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % раство­ре глюкозы.

При необходимости вводят раствор тиенама внутри­мышечно (глубоко в мышцы). Обычная доза для взрос­лых 0, 5—0, 75 г через каждые 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1, 5 г. [Для внутримышечных инъек­ций препарат выпускается во флаконах, содержащих по 0, 5 и 0, 75 г имипенема и такое же количество циластати-на. Применяют растворитель (2—3 мл), к которому до-

бавлен раствор лидокаина. При разведении образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета.]

Возможные побочные явления в основном такие же, как при применении цефалоспоринов.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 60 мл (по, 0, 25 г имипенема и циласта-тина) и по 120 мл (по 0, 5 г имипенема и циластатина). Растворы, приготовленные на изотоническом растворе натрия хлорида, могут храниться при комнатной темпе­ратуре (25 °С) в течение 10 ч, в холодильнике (+4 °С) — до 48 ч (растворы, приготовленные на 5 % растворе глю­козы, соответственно в течение 4 или 24 ч).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

М(СВз)₂

СИНОНИМЫ: Меронем, Meronem.

По структуре и действию близок к имипенему¹.

По сравнению с последним, меропенем более устойчив к действию почечной дигидропептидазы. В связи с этим ме­ропенем (в отличие от имипенема) может применяться без добавления ингибитора дигидропептидазы — циластатина.

Меропенем, подобно имипенему, блокирует синтез клеточной стенки микробов.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия; действует на большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий; устойчив к действию р-лактамаз.

Применяют при широком круге инфекций, в том числе тяжелых, вызванных полирезистентными микроорганиз­мами². Может при меняться для «эмпирической» химио­терапии.

Вводят внутривенно — капельно (в виде инфузии) взрослым по 0, 5—1 г каждые 8 ч. Детям вводят из рас­чета 10—20 мг ка 1 кг массы тела 3 раза в день. Средняя длительность лечения 10—14 дней.

При особо тяжелых инфекциях (менингите) доза для взрослых может быть увеличена до 6 г в сутки (-120 мг/кг/сут); для детей с массой тела свыше 50 кг — до 40 мг/кг 3 раза в день.

При применении препарата возможны: головная боль, парестезии, тромбофлебит, тромбоцитопения и другие побочные явления.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 5 или 1 г. Растворы готовят ex tempore. Сперва растворяют в воде для инъекций (5 мл на 250 мг препарата), затем разводят в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе, натрия хлорида.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Монобактамы

Антибиотики этой группы относятся к группе Р-лак-тамов. В отличие от пенициллинов, цефалоспоринов, цефамицинов и карбапенемов, они имеют в структурной

основе не бициклическую, а моноциклическую лактам-ную систему. Получены синтетическим путем, обладают высокой бактерицидной активностью.

АЗТРЕОНАМ (Aztreonam)*.

[28-[2а, ЗР(7)-2-(Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо-1-сульфо-3-азотидинил)амино]-2-оксо-этилиден] амино]окси] -2-метилпропаноевая кислота:

СИНОНИМЫ: Азактам, Azactam, Dynabiotic, Primbac-tam.

Оказывает бактерицидное действие главным образом на грамотрицательные бактерии. Относительно устойчив к действию Р-лактамаз.

Применяют при тяжелых бактериальных инфекция^

NHo

^

ч

О

Н

С— С—NN.

N

//

О. | уСНз

с—соон ^хсн₃

сн,

N

\

н

S0₃H

¹ Шатунов С. М., Белоусов Ю. Б. Меропенем //Антибиотики и химиотерапия.— 1996.— № 6.— С. 49—61.

² Меропенем. Обзор //Антибиотики и химиотерапия.— 1998.— № 1.— С. 34—42: Яцык Г. В. Использование меропенема в лечении тяже­
лых инфекций у новорожденных и детей // Там же.— С. 32—33; Самойленко В, А., Амелина Е. А., Чучалин А. Г, Эффективность применения ново­
го карбапенемового антибиотика меропенема у больных с муковисцидозом //Там же.— С. 24—27.