Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний. СИНОНИМЫ: Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Leupurin, Mercalenein, Mercaptopurine,Mercapurin, Mycaptine

СИНОНИМЫ: Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Leupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Mercapurin, Mycaptine, On-comercaptopurina, Purinethol.

Желтый кристаллический порошок. Практически не­растворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.

По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).

Являясь структурным аналогом — антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кис­лот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитостатическое влияние.

Применяют при остром лимфобластном лейкозе, ос­тром миел области ом лейкозе (обычно в комбинирован­ной терапии), а также для профилактики и лечения ней-ролейкемии.

Назначают внутрь, начиная обычно с дозы 2— 2, 5 мг/кг в день, при необходимости увеличивают дозу до 5 мг/кг в день (не более). Дозы соответствуют 0, 06— 0, 1—0, 5 г на 1 м² поверхности тела в день. Для поддер-

живающей терапии применяют обычно в дозах 1, 5— 2, 5 мг/кг. Суточную дозу меркаптопурина принимают обычно однократно.

При применении меркаптопурина могут наблюдаться общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, дис­пепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейко- и тромбоцитопению.

Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем.

При резко выраженных явлениях угнетения гемопо-эза препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения (в тече­ние 2 нед) не реже 2 раз в неделю производят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек.

Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лей­коцитов менее 3 • 10⁹/л крови), тромбоцитопении (тром­боцитов менее 100 • 10⁹/л), при заболеваниях печени, по­чек, при беременности.

форма выпуска: таблетки по 0, 05 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.

2. ТИОГУАНИН (Thioguaninum).

2-Амино-6-меркаптопурин (формулу см. Меркапто­пурин).

СИНОНИМЫ: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine.

Желтоватый или зеленовато-желтый кристалли­ческий порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Подобно меркаптопурину, является антиметаболитом пуринов.

Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плаз­ме крови наблюдается через 6—8 ч после приема. Около 40 % выделяется с мочой в течение 24 ч (преимуществен­но в виде S-метилированного метаболита).

Применяют преимущественно в комбинированной те­рапии острых и хронических лейкозов¹. Особенно эффек­тивен в комбинации с цитарабином (см.) и преднизоло-ном при острых и хронических миелолейкозах (в пред-бластной стадии и при бластном кризе). Может приме-

няться также в комбинации с противоопухолевыми ан­тибиотиками.

Принимают внутрь ежедневно по 2—3 мг/кг (суточ­ная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2—2, 5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

При применении тиогуанина возможны такие же по­бочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лече­ния (в течение 2 нед) необходимо не реже 1 раза в 2 нед контролировать показатели периферической крови и ко­стномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

Противопоказания такие же, как для меркаптопурина.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 04 г в упаковке по 50 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.

З.ФОПУРИН (Phopurinum).

6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-ме-тилпурин.

СИНОНИМ: Pumitepa.

Белый или белый со слегка зеленовато-желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

По структуре препарат, с одной стороны, близок к ан­тиметаболитам пурина, с другой — является соединени­ем, содержащим алкилирующие (этилениминные) группы.

Обладает противоопухолевой активностью, выражаю­щейся преимущественно в способности подавлять раз­витие лейкозного процесса. В малых дозах препарат уме-

¹ ЗидерманеА. А. 6-Тиогуанин в химиотерапии лейкозов // Вопр. онкол.— 1979.— № 1.— С. 74—84.