![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний. При назначении препарата следует учитывать возможность развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, острого паренхиматозного гепатита с желтухой
При назначении препарата следует учитывать возможность развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, острого паренхиматозного гепатита с желтухой, нарушений сердечной деятельности, явлений вирилизации. При возникновении побочных явлений инъекции временно прекращают. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, сердечно-сосудистой системы, при гиперкальциемии, а также в терминальной стадии заболевания. ФОРМА ВЫПУСКА: 5 % масляный раствор в ампулах по 1 мл. ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
2. ПРОЛОТЕСТОН (Prolotestonum). Раствор в масле смеси 2-а-метил-дигидротестостеро-на и его эфиров: пропионового (т. е. медротестрона про-пионата), капронового и энантового (в соотношении 1: 2: 4: 7). Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Пролотестон является пролонгированной лекарственной формой медротестрона; включение в препарат капронового и энантового эфиров медротестрона обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном введении и эффективное гъ после разовой инъекции примерно в течение 15 дней. Показания к применению такие же, как для медротестрона пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы). Вводят глубоко внутримышечно по 0, 35—0, 7 г (1—2 мл 35 % раствора) 1 раз в 2 нед в течение длительного времени. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении медротестрона пропионата. ФОРМА ВЫПУСКА: 35 % масляный раствор в ампулах по 1 мл (0, 35 г пролотестона в i мл). ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. Б. Эстрогенные препараты 1. ФОСФЭСТРОЛ (Phosphoestrolum). Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-ЪА- ди-/ш/? а-оксифенил-гексена-3: эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли препарат малоэффективен. Назначают внутривенно и внутръ.
ONa
CoH ONa P = 0 -r»H20 ONa
СИНОНИМЫ: Хояван, Cytonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Honvol, Stibostatin, Stilphostrol и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. По структуре является фосфорным эфиром диэтил-стильбэстрола (см.). Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эс-трогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках), с высвобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего'цитостати-ческое влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее «транспортную» функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения фосфэстрол имеет сходство с циклофосфаном (см.). Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы (включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1, 2 г (4 ампулы по 0, 3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5 % растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение ГО дней, затем по 0, 3 г в течение 10—20 дней. В особых случаях применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек препарат начинают вводить в меньших дозах — 0, 6 г в день в течение 10 дней, затем по 0, 3 г в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения назначают препарат внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 0, 3—0, 4 г (3—4 таблетки) 3 раза вдень. В случае развития диспепсических явлений рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 0, 1 — 0, 2 г 3 раза в день, затем по 0, 1 г 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъ- Противоопухолевые гормональные препараты
екциями фосфэстрола (хонвана) по 0, 3 г 4—3—2—1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей крови). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эс-трогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата — эстрадурина) или пероральным приемом антианд-рогенов (см. Флутамыд). Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже — лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия). Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида. ФОРМЫ выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0, 1 г (хонван по 0, 12 г) в упаковке по 30 штук. ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
2. ХЛОРТРИАНИЗЕН (Chlortrianisenum). 1, 1, 2-Трианизил-2-хлорэтилен:
осн- н3со осн3 СИНОНИМЫ: Chlorotrianisene, Chlorotrisin, Chlortria-nisoestrolum, Hormonisene, Merbentul, Metace, TACE, Tri-anisoestrol и др. Белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Является синтетическим препаратом, обладающим эс-трогенной активностью. Эффективен при приеме внутрь. Сравнительно с другими синтетическими эстрогенными препаратами (синэстрол, диэтилстильбэстрол) действует более длительно. Применяют главным образом при лечении больных раком предстательной железы. Назначают внутрь по 0, 012 г (12 мг = I таблетке) 2— 3 раза в день. Лечение проводят длительно. При метастазах применяют дополнительно преднизолон: в первые 3 дня дают по 0, 012 г (12 мг) 3 раза в день, на 4— 5-й день — 2 раза в день, затем в течение 7 дней — 1 раз в день, а начиная с 13-го дня — по 0, 005 г (5 мг) в день в течение 40 дней. Такие курсы проводят 1—2 раза в год. При раке молочной железы назначают по 0, 048 г (48 мг) в день (по 1 таблетке. 4 раза). Назначают только больным в поздней менопаузе и больным с удаленной маткой (из-за возможной гиперплазии слизистой оболочки матки). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 012 г, суточная 0, 048 г. Хлортрианизен обычно хорошо переносится больными. Он не вызывает тошноты, рвоты, отеков; мало выражено феминизирующее действие (обычно не наблюдается гинекомастии); появляющиеся иногда на-бухание и боли в молочной железе быстро проходят. форма выпуска: таблетки по 0, 012 г (12 мг). ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
3. ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ (Polyestadiol Phosphate)*. СИНОНИМЫ: Эстрадурин, Estradurin. Полимеризованный, растворимый в воде препарат эстрад иол а фосфата (см. Эстрадыола дипропионат). Препарат оказывает сильное и продолжительное эст-рогенное влияние. Применяют при аденоме и раке предстательной железы. В связи с пролонгированным действием используется в целях поддерживающей терапии после применения фосфэстрола (хонвана) и других быстродействующих препаратов. Вводят глубоко внутримышечно. При раке предстательной железы назначают по 0, 08—0, 16 г (80—160 мг) 1 раз в месяц в течение 2—3 мес, затем дозу уменьшают до 0, 04—0, 08 г (40—80 мг) в месяц. При гипертрофии предстательной железы вводят 0, 04—0, 08 г (40—80 мг) 1 раз в месяц. Лечение проводят длительно'. В процессе лечения периодически определяют содержание эстрогенов в моче и в зависимости от результатов корригируют величину дозы и частоту введения. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других эстрогенных препаратов. Часто развивается гинекомастия. ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 0, 08 г (80 мг) лио-филизированной белой пористой массы с приложением ампул с растворителем (по 2 мл). К препарату добавлен местный анестетик (карбокаин). Растворение производят непосредственно перед инъекцией. 1 Длительно действующим эстрогепным препаратом (депо-эстрогеном) для пероралького применения при раке предстательной железы, раке молочной железы и др. является туристерон — производное этинилэстрадиола (см.).
|