![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Антагонист ангиотензина II ⇐ ПредыдущаяСтр 9 из 9
Это новая группа препаратов. По механизму действия являются конкурентными антагонистами (блокаторами) АТ-рецепторов для ангиотензина 11. В отличие от ингибиторов АПФ антагонисты ангиотензина II представляют собой специфические и селективные ингибиторы РАС. Данные препараты противодействуют эффектам ангиотензина II, который образуется из ангиотензина I под действием не только АПФ, но и химазы и других сериновых протеаз (табл. 42). История: в начале 70-х гг. было сообщено более чем о 200 пептидных аналогах А-II, конкурентно блокирующих ангиотензиновые рецепторы (A.Khosla et а1., 1974). Наиболее известный из них препарат саралазин, действие которого кумулировалось при длительном приеме больных АГ и ХСН, потенцировалось диуретиками. Но пептиды имели 2 недостатка: только в/в введение, имели частичный агонистический эффект (т.к. рецепторы могли узнавать саралазин как ангиотензин-П, что приводило не к снижению, а к повышению АД). Это отодвинуло их внедрение в клинику с учетом также успешного применения каптоприла рег оs. С начала 80-х гг. - новый этап в изучении блокады АТ-рецепторов. В 1982 году Furukawa et al. впервые сообщили о свойстве некоторых непептидных производных имидазола блокировать АТ-рецепторы. С точки зрения 90-х гг. наиболее рациональным является использование непептидных блокаторов А-П –рецепторов: лосартан (Du Pont / Merk-Sharpe & Dohme), ирбесартан (Sanofi / Bristol-Myers-Squibb) и валсартан (Сiba-Geigy), разрешенные для клинических испытаний и проходящие проверку в России. Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и первого из антагонистов ангиотензина П представлена в табл. 43. Различия в действиях незначительны – отсутствие влияния на калликреин-кининовую систему лосартана и связанный с ней синтез простагландинов Е и I. Что приводит к более редкому развитию побочных эффектов у блокаторов А-П-рецепторов: сухого кашля - в 3 раза реже, слабость, кожные реакции. Первые исследования показали, что лосартан в дозах 25-50 мг/сут демонстрировал хороший эффект при ХСН и АГ. Таким образом, сохраняя благоприятные сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов АПФ, лозартан (козаар) гораздо лучше переносится больными.
Таблица 43
Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и первого из антагонистов ангиотензина П-лозартана
Список литературы 1. В.И.Метелица " Профилактическая фармакология в кардиологии". Монография, Москва. «Медицина», 1988 г. 2. Ю.В.Белоусов, В.С.Моиоеев, В.К.Лепахин " Клиническая фармакология и фармакотерапия. Руководство для врачей. М: " Универсум", 1993 г. 3. В. И. Метелица " Справочник кардиолога по клинической фармакологии" М.: «Медицина», 1997 г. 4. " Кардиология в таблицах и схемах" под ред. М.Фрида и С.Грайнс. М.: " Практика", 1996 г. 5. Международное руководство по сердечной недостаточности. М.: " Медиа сфера" по заказу компании Hoechst AG, 1995 г. 6. Б.А.Сидоренко, Д.В.Преображенский. " Лекарственные средства, применяемые при лечении сердечной недостаточности". Кардиология, 1995. N 1, 2. 7. Calcium Antagonism Today, Medical Journal, English-Edition, 1992. 1995, 1996. 8. Vanhoutte P.M., Boulanger C.M., Mombouli J.V. Endothelium-derived relaxing factors and converting enzyme inhibition. Am. J. Cardiol. - 1995, 76: ЗЕ - 12Е. 9. New Aspects in Nitrate Therapy. 1993, 1996. 10. Progress in the Treatment of Heart Failure. 1996.
|