Бупивакаин - Bupivacainum

1-Бутил-N-(2, 6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакологическое действие: Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму и ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина).

Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры. В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1: 200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

Применение:

Эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада. Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная — 0, 25%; проводниковая — 0, 25–0, 5% раствор, ретробульбарная — 0, 75% раствор, симпатическая блокада — 0, 25%, эпидуральная люмбальная анестезия — 0, 25–0, 75%, каудальная — 0, 25%− 0, 5%, проводниковая — 0, 5% (с добавлением адреналина из расчета 1: 200000), а количество — подбирается индивидуально.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов.

Побочные действия.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций 0, 25%, 0, 5%, 0, 75%. Вероятно добавление адреналина гидрохлорида (1: 200 000). Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона. Возможен выпуск во флаконах.

Контрольные вопросы:

1. Каков механизм действия местноанестезирующих средств?

2. Перечислите виды анестезии.

3. Какие требования предъявляют к анестетикам?

4. Какие показания к применению местноанестезирующих средств в ветеринарной медицине?

5. Выпишите рецепты:

а. 200 г мази корове при трещинах сосков вымени, состоящей из новокаина (5 частей), борной и салициловой кислот (по 5 частей) и вазелина (до 100 частей). Смазывать трещины за полчаса до доения.

б. Местноанестезирующее средство на изотоническом растворе натрия хлорида для пояснично-почечной блокады лошади при спазме кишечника.

в. Собаке препарат для инфильтационной анестезии при ампутации добавочного пальца.

г. Поросенку средство для инфильтрационной анестезии.