Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения.
2. Кожные высыпания.
3. Иногда суперинфекция.
4. Снижение репродуктивной функции (редко).

Ко-тримоксазол (Co-Trimоxаzole, Biseptol). Содержит два действующих начала – сульфаметаксазол и триметоприм, которые потенцируют противо-микробный эффект друг друга. Препарат активен в отношении многих грампо-ложительных и грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Назначают внутрь: взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 2 раза в день; детям – по 2-4 детских таблетки 2 раза в день.

Co-trimoxazole

Rp.: Tabulettas «Co-trimoxazolum» N. 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки

Характеристика: Сульфаниламид

Показания: Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, ЖКТ

Sulfalen um

Rp.: Tab. Sulfaleni 0, 2 N. 10
D.S. Принимать в течение 7 дней, 1 раз в день за 30 мин до еды по следующей схеме: в первый день — 2 таблетки, в последующие дни — по 1/2 таблетки.

Характеристика: Сульфаниламид хорошо всасывающий в ЖКТ

Показания: Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, малярия

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium, Albucidum-natrium). Препарат эффективен при стрептококковых, пневмококковых и коли-бациллярных ин-фекциях. Применяется в виде мази, раствора для лечения глубокого кариеса, пульпита, стоматитов различной этиологии. Форма выпуска: порошок; 30% раствор во флаконах по 5; 10 мл; 30% мазь.

116. Принципы сульфаниламидотерапии. Нежелательные эффекты. Условия

рационального назначения.

Сульфаниламидные (СА) - синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида (амид сульфоновой кислоты).

R- радикал – положение у окончания цепочки и указывает на различие сульфаниламидных препаратов.
NH₂- должна быть без заместителей и обуславливает противомикробную активность.
Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).

Общие свойства:

1. Имеют сходную структуру.
2. Общий механизм действия.
3. Общий спектр антибактериального действия.
4. Оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие.

Условия, необходимые для проявления механизма действия:

1. Микроорганизмы могут использовать сульфаниламид вместо ПАБК в том случае, если их концентрация в тканях в 20-100 раз превышает ПАБК.
2. В присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК.
3. Оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют фолиевую кислоту.
4. У резистентных к СА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК.
5. Применение СА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности СА.

Спектр действия:
Достаточно широкий.
Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа, возбудитель особо опасных инфекций: холера, чума, дифтерия.
Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.
Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.
Простейшие: токсоплазмоз.

Осложнения фармакотерапии.

1. ЦНС: тошнота, рвота, головная боль, депрессия, повышенная утомленность.
2. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.
3. Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

• Нарушения со стороны почек можно предупредить:

• обильное питье 3-5 литров в сутки;
• запивать щелочными минеральными водами.

1. Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.

117.118. Противомикробные средства- производные нитрофурана, 8- оксихинолина, имидазола, хиноксалина. Фторхинолоны. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные зффекты.

ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ.

· нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина)(мочевывод) — кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;

· I поколение (монофторхинолоны)(мочевывод+ЖКТ) — граммнегативные: ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др./, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;

· II поколение (дифторхинолоны) — респираторные: левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;

· III поколение (трифторхинолоны) — респираторно-анаэробные: моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.

8-ОКСИХИНОЛИНА (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофон, интетрикс)

НИТРОФУРАНА (фурацилин, нифуроксазид, фуразолидон, фурадонин, фурагин)

ИМИДАЗОЛА (метронидазол, тинидазол).

ОКСАЗОЛИДИНОНОВ (линезолид).

ХИНОКСАЛИНА (диоксидин, хиноксидин).

1. Производные нитрофурана:

• Фуразолидон, фурадонин, фарингосепт, фурацилин.

Мехаанизм действия:. бактериц, бактер стат, наруш ф-цию ДНК, дыхания, ЦТК.

Достоинства:

Широкий спектр действия.Медленное развитие резистентности.Способность угнетать токсины микробами.Противогрибковая активность.Не угнетают функции иммунной системы.Дешевы в производстве.

Показания:

Инфекции мочевыводящих путей.Кишечные инфекции.

Побочные реакции.

Диспептические явления.Аллергия.Повышенная кровоточивость.Нарушение менструального цикла.Эмбриотоксическое действие.

Поизводные 8-оксихинолина.

нитроксолин (5-НОК)

хиниофон

хинозол

Механизм действия: бактерици –наруш синтез белка, образ хелаты, усиливи окисление в протоплазме

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, противогрибковое и противопротозойное действие.

Особенность: устойчивость развивается очень медленно.

Показания:

1. Урогенитальные инфекции: цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит

1. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты: Способность к кумуляции.Окрашивают экскреты в желтый цвет.

3. Производные хинолона
1-е поколение: налидиксовая кислота (неграм)

2-е поколение: норфлоксацин, офлоксацин

3-е поколение: гатифлоксацин

4-е поколение: тровофлоксацин, моксифлоксацин, клинофлоксацин, ципрофлоксацин

Механизм действия:
Ингибируют активность фермента ДНК – гидразы. В результате формирования комплекса препаратов с ферментом нарушается биосинтез ДНК и нарушается деление клеток, а также наблюдается структурное изменение в клеточных стенках, цитоплазме и нуклеотидах.

Характеристика фторхинолонов (2 – 4 поколение):

1. Высокая степень бактерицидного действия.
2. Широкий спектр антимикробного действия.
3. Невысокая частота резистентности.
4. Высокая биодоступность при введении реr os.
5. Хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации.
6. Удобство в применении (1-2 раза в сутки).
7. Возможность комбинирования с антибиотиками.
8. Высокая эффективность лечения инфекции ВДП, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
9. Невысокая частота побочных эффектов.

Побочные эффекты.

1. Тормозят развитие хрящевой ткани.
2. Повышение эпилептогенной готовности мозга.
3. Возможно развитие колита.
4. Фотосенсибилизация.
5. Анемия, тромбоцитопения.
6. Угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния).
7. Аллергические реакции.

Furacilinum (Nitrofural)

Rp. Sol. Furacilini 0, 02% 200, 0 мл
DS. Для промываний.

Характеристика: Антисептик производное нитрофурана

Показания: Промывание ран, полостей

Фурацилин (Furacilinum, Nitrofural). Производное нитрофурана, действует бактериостатически на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафило-, стрептококки, кишечная палочка, возбудитель газовой гангрены). Применяют в виде 0, 02% раствора для полосканий и апликаций полости рта при пародонтите и язвенно-некротических поражениях слизистой оболочки. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0, 02г для приготовления раствора; 0, 2% мазь.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum). Представитель группы фторхинолонов. Все фторхинолоны активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (протеи, клебсиелы, кишечная палочка, псевдомонады), стафилококков. Хорошо проникают в кости и слизистые оболочки. К нежелательным эффектам относятся головная боль, нарушение сна, фотосенсибилизация. Препараты противопоказаны при беременности и до 18 лет. Применяют внутрь по 0, 25-0, 5г 2 раза в день или в/в по 50-100 мл 0, 2% раствора. Форма выпуска: таблетки по 0, 25; 0, 5 и 0, 75 г; 0, 2% раствор во флаконах для инфузий по 50-100 мл.

119. Противомикозные средства.

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. Препараты для лечения дерматомикозов:

· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол, для системного — кетоконазол, интраконазол и др.);

· антибиотики (гризеофульвин и др.);

· кислоты (салициловая, бензойная);

· красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);

· препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);

· антисептики разных химических групп (ундециленовая кислота, микосептин, тербинафин /ламизил/, нафтифин, тольнафтат, циклопирокс, нитрофунгин и др.)

Б. Препараты для лечения кандидамикозов:

· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол; для системного — кетоконазол и др.);

· полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);

· антисептики (декамин, циклопирокс, ваготил и др.)

В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).

Классификация АЗОЛОВ:

1) Производные имидазола:

- I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс — 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;

- II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;

- III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;

2) Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).