Антипсихотические средства (нейролептики) и антидепрессанты, их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на галоперидол.

Психотропными средствами называют в-ва, которые регулируют психическое и эмоциональное состояние человека и применяются при нарушениях психической деятельности. Психотропные средства подразделяются на следующие группы: Антипсихотические средства (нейролептики), Антидепрессанты, Нормотимические средства, Анксиолитические средства (транквилизаторы), Седативные средства, Психостимуляторы, Ноотропные средства

1) нейролептики Типичн.антипсихот.ср-ва: Произв.Фенотиазина: Аминазин (алифатическое пр-е), Трифтазин (пр-е пиперазина). Произв.Тиоксантена: Хлорпрогиксен. Произв.Бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол. Атипич.антипсихот.ср-ва: Произв.Бензодиазепина: Клозапин. Произв.Бензамида: Сульпирид. 2)антидепрессанты: Ср-ва, блокирующие нейрональный захват моноаминов: неизбирательного д-я, блокирующие нейрональный захват серотонина и НА(Имизин, амитриптилин), избирательного д-я: - блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин), - блокирующие нейрональный захват На (мапротилин). Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): неизбирательного д-я (ингибиторы МАО-А и МАО-В)(ниаламид, трансамин), избирательного д-я (ингибиторы МАО-А) (Моклобемид). 3)Соли лития. 4) транквилизаторы(анксиолитики): Агонисты бензодиазепиновых R: Длител.д-я: Феназепам, Диазепам. Сред.прод-ти д-я: Нозепам, Лоразепам, Нитрозепам. Коротк.д-я: Мидазолам. «Дневные»: Мезапам. Агонисты серотонин.R: Буспирон. В-ва разл-го типа д-я: Амизин, Триоксазин. 5)седативные ср-ва: Настойка валерианы, пустырника, Na, K бромид. 6) психостимуляторы Фенилалкиламины Фенамин, Произв.пиперидина Пиридрол, Меридил, Произв.сиднонимина Сиднокарб, Метилксантины Кофеин. 7) ноотропные ср-ва Произв.ГАМК: Пирацетам Амикалон Фенибут Пантогам Другие: Ацефен. 8) аналептики Алкилированные амиды к-т: Кордиамин Бициклические кетоны: Камфора Глютаримиды: Бемегрид Прямые стимуляторы дых.центра: Кофеин Этимезол Стрихнин Секуринин Рефлектор.д-я: Лобилин Цитидин Прямого и рефлект.д-я: Камфора Кордиамин

Общий механизм действия антипсихотических средств (нейролептиков).

Антипсихотические средства блокируют рецепторы дофамина, в частности подтип D2. Однако антипсихотическая активность этих средств не полностью коррелирует со степенью их связывания с рецепторами. Поэтому предполагается существование и других механизмов.

Каких побочных эффектов можно ожидать при использовании антипсихотических средств (нейролептиков)?

В зависимости от принадлежности антипсихотических средств к той или иной группе могут наблюдаться экстрапирамидные, м-холиноблокирующие и антигистаминные (в том числе седативные) эффекты разной степени. Сердечно-сосудистые эффекты этих веществ (артериальная гипотензия) могут определяться их влиянием на вегетативную нервную систему и непосредственно на сердце. Дофамин — ингибитор секреции пролактина. Поэтому при приеме антипсихотических средств у больных (в зависимости от пола) могут развиваться галакторея, аменорея, гинекомастия и снижение полового влечения.

Фармакокинетика фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов. Все эти соединения плохо всасываются, подвергаются выраженному метаболизму при первом прохождении через печень и полностью в ней разрушаются. Экскретируются с мочой и желчью. Тиоридазин производное фенотиазина с пиперидиновой боковой цепью, гораздо менее активен и менее избирательно действует на рецепторы дофамина (D2), чем фторфеназин — производное пиперазина. Поэтому тиоридазин обладает большими вегетативными эффектами, более выраженным побочным действием, и его терапевтические дозы превышают дозы фторфеназина. Отсюда и более частое развитие поздней дискенезии при применении тиоридазина.

Преимущества применения галоперидола по сравнению с тиотиксеном.

Галоперидол принадлежит к группе бутирофенонов. Поэтому он обладает большей активностью и меньшими вегетативными эффектами, чем тиотиксен, относящийся к тиоксантеновой группе антипсихотических средств.

Фармакологические эффекты нейролептиков: Антипсихотический. Нейролептический. Седативный. Потенцирование действия снотворных и общих анестетиков. Гипотермический. Противорвотный. Гипотензивный. Противогистаминный.

Показания к применению нейролептиков: Шизофрения. Психозы и психозоподобные состояния. Премедикация.Абстинентный синдром. Рвота центр.происхождения Травмы мозга (для создания покоя). Побочные эффекты нейролептиков: Экстрапирамидные расстройства. Ортостатическая гипотония. Гепатиты, холестаз. Нарушения кроветворения. Диспепсические расстройства. Поздняя дискинезия. Редко – злокачественный нейролептический синдром.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ: Ср-ва угнетающ нейрональный захват моноаминов:

Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: имизин, амитриптилин.

Избирательного действия: А) блокирующ нейрональн захват серотонина: флуоксетинБ) Блокирующие нейрональный захват норадреналина: мапротилин

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В): ниаламин, трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А): моклобемид

Галоперидол ФД.: высокая антипсихическая активность сочетается с умеренным седативным эф. Мех-м психотропного действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным альфа-адреноблокирующим действием, так же нарушением нейронального захвата и деронирования норадреналина. В небольших кол-вах блокирует дофаминовые Д2- рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует дейсчтвие ср-в для наркоза. Снотворных наркртического типа и опиоидных анальгетиков. Не укорачивает фазу быстрого сна. Незначительно угнетает периферич. альфа- адренорец. АД обычно не снижает. Поб.эф.: кожные реакции. При передозировке – тревога, страх, бессонница.

Ф.К. при введении внутрь макс. Конц. В плазме крови ч/з2-6 ч. и сохраняется на высоком уровне около 3 суток.ч/з 5 суток почками выдел. Около 40% введенного вещ-ва.

Rp.: Tab. Haloperidoli 0.005. //D.t.d. N.10.//S. По 1 таблетке 1 раз в день в течении недели.