Бета-лактамные антибиотики

Пенициллины. Из полусинтетических пероральных пенициллинов важное значение имеет ОКСАЦИЛЛИН, об­ладающий узким (антистафило- и стрептококковым) спектром, но надежно защищенный от штаммов микро­организмов — продуцентов бета-лактамаз. Значительно шире антибактериальный спектр у АМОКСИЦИЛЛИНА, который влияет также на ряд грамотрицательных бактерий. Однако эффективность амоксициллина против ста­филококков значительно ниже, чем у оксациллина. Этот недостаток нивелируется при комбинации амоксицил­лина с ингибитором бета-лактамаз — клавулановой кисло­той. Именно АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ наряду с оксациллином, следует предпочитать при подозрении на стафилококковую инфекцию. Важно, что амоксициллин, и особенно амоксициллин/клавуланат, активны также против наиболее распространенных анаэробных микроорганизмов.

Несмотря на по-прежнему высокую антистрептококковую активность природных пенициллинов, их применение представляется нецелесообразным. Бензилпенициллин вводится только парентерально, причем вне стацио­нара нереально обеспечить требуемую частоту его введения — не менее 6 раз в сутки. Уменьшение кратно­сти даже при увеличении разовой дозы недопустимо, так как нарушает основополагающий фармакодинамический критерий эффективности бета-лактамов — поддержание постоянно высокой концентрации препарата в крови. Не выдерживают критики пенициллины пролонгированного действия (бициллины-1, -2, -3), не создающие необхо­димых концентраций в организме, а также пероральный препарат феноксиметилпенициллин, характеризующийся узким спектром антимикробного действия и чувствитель­ностью к штаммам — продуцентам бета-лактамаз. Неоправданно широко используется ампиокс, который представ­ляет на первый взгляд логичную комбинацию ампицил­лина с оксациллином, но соотношение компонентов, количество каждого из ингредиентов недостаточны для получения надежного антибактериального эффекта в от­ношении как стафилококков, так и стрептококков. Поэто­му имеющиеся рекомендации по дозированию ампиокса, реализуемые на практике, не обеспечивают полной эрадикации возбудителей и желаемого клинического эф­фекта.

Цефалоспорины. Пероральные цефалоспорины I по­коления — ЦЕФАЛЕКСИН и ЦЕФАДРОКСИЛ – обладают сравнительно узким (схожим с оксациллином) спектром антимикробного действия. У цефадроксила лучше пара­метры фармакокинетики, он создает более высокие кон­центрации в инфицированных тканях и удобнее в приме­нении — 2 раза в сутки (цефалексин — 4 раза в сутки). Препарат II поколения ЦЕФУРОКСИМ АКСЕТИЛ по анти­микробному спектру и защищенности от бета-лактамаз микроорганизмов близок к амоксициллину/клавуланату. Как и последний препарат, цефуроксим аксетил показан при ста­филококковой этиологии инфекции или при подозрении на смешанную природу заболевания.

Цефалоспорины III-IV поколений не имеют доказанных клинических преимуществ перед вышеназванными анти­биотиками, они экономически невыгодны на амбулатор­ном этапе и должны рассматриваться только как базовые антибиотики для стационарного лечения.