Местные анестетики

Слово анестезия происходит от греческого aisthesis – ощущение, чувство и отрицания “ан” и означает отсутствие температурной, болевой и иной чувствительности. Местные анестетики, или местноанестезирующие средства, – лекарственные средства, которые вызывают местную потерю чувствительности, в первую очередь болевой. Очень широко местные анестетики применяют в стоматологической практике, поскольку большинство манипуляций врача-стоматолога вызывает болевые ощущения различной интенсивности.

Чем вызван эффект местных анестетиков? Дело в том, что ощущения с чувствительных нервных окончаний в центральную нервную систему передаются по нервным волокнам за счет генерации электрического импульса. При раздражении нервных окончаний надавливанием, надрезом, воздействием температуры или иным способом по нервному волокну распространяется возбуждение, обусловленное волнообразным движением ионов натрия внутрь клетки и из нее. Если раздражение сильное и превышает порог чувствительности, который индивидуален для каждого человека, мы начинаем чувствовать боль. Боль – это одна из важнейших защитных реакций нашего организма, сигнал опасности, призывающий нас к действиям. Если это ожог или острый укол, мы немедленно рефлекторно отдергиваем, например руку, от источника боли. Но если это боль, связанная с необходимостью проведения медицинской процедуры, то ее необходимо стерпеть или подавить. Для этого и применяют местные анестетики.

	Местные анестетики препятствуют возбуждению чувствительных рецепторов или блокируют проведение импульса к центральной нервной системе.

Механизм их действия связан с тем, что, проникая в клетку, они закрывают ионные натриевые каналы с внутренней стороны клеточной мембраны, не позволяя ионам натрия войти в клетку. В результате возбуждение по нервному волокну не передается и чувство боли не возникает. При этом наше сознание не выключается.

Идеальный местный анестетик должен быстро, эффективно и достаточно долго действовать, иметь низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и не всасываться – оставаться в месте введения. К сожалению, такого лекарства, отвечающего сразу всем этим требованиям, не существует. Всем современным местным анестетикам присущи определенные недостатки, которые и учитываются при выборе препарата и способа его применения.

По своей химической природе местные анестетики подразделяются на сложные эфиры и амиды. Хорошая растворимость этих веществ в жирах облегчает прохождение через клеточные мембраны.

К сложным эфирам относятся кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин, к амидам – артикаин, бимекаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, тримекаин и другие.

Сложноэфирная связь быстрее разрушается в тканях, поэтому анестетики этой группы действуют непродолжительно (30-50 мин) по сравнению с амидами; эффект лидокаина, артикаина, мепивакаина длится 45-90 мин, а бупивакаина – и более.

Амидные анестетики, которые в настоящее время используются чаще, чем эфирные, оказывают более сильное и быстрое действие, кроме того, они дают большую зону обезболивания.

В зависимости от объема обезболивания наиболее часто применяют поверхностную, инфильтрационную или проводниковую анестезию. Поверхностное обезболивание получают нанесением раствора, мази или присыпки на слизистую оболочку, поверхность раны или язвы. Инфильтрационная анестезия представляет собой послойное пропитывание тканей большим количеством раствора анестетика, поэтому для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты, например, прокаин (более известный у нас в стране как Новокаин) в низкой концентрации (0, 25-0, 5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата. При проводниковой анестезии раствор вводят по ходу нерва, блокируя проведение импульсов по нему и лишая, таким образом, чувствительности те ткани, которые иннервируются этим нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной, однако, объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Для спинномозговой анестезии применяют очень активные препараты (лидокаин) или используют новокаин в высокой (5%) концентрации, что допустимо из-за небольшого объема инъекции.

Чтобы помешать или замедлить всасывание в кровь с места введения, анестетики часто сочетают с сосудосуживающими адренергическими средствами, в частности, с эпинефрином или фенилэфрином. Более подробно с ними вы познакомитесь в следующей главе, посвященной лекарствам, влияющим на вегетативную нервную систему.

В конечном счете, местные анестетики все-таки проникают через ткани и попадают в общий кровоток. Когда их концентрация в крови достигает определенного уровня, могут проявиться системные эффекты, то есть действие на организм в целом. А эти эффекты включают угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления за счет сосудорасширяющего действия, угнетение или возбуждение центральной нервной системы и некоторые другие. Чем лучше всасывается препарат с места введения, тем больше вероятность побочных действий. Например, кокаин, известный еще с давних времен как средство для повышения тонуса и снятия усталости, всасывается даже с неповрежденных тканей и, накапливаясь в организме, может вызывать паралич дыхания. Повторное и особенно частое применение кокаина с немедицинскими целями приводит к наркомании (кокаинизму). Отказ от него сопровождается ухудшением самочувствия (абстиненция), однако пристрастие к кокаину не физическое, а психическое, поэтому отмену наркотика можно производить сразу. Кокаин относится к эфирным анестетикам и является одним из самых токсичных в этой группе. Большей чем он токсичностью обладает только тетракаин.

Некоторые часто используемые средства для местной анестезии перечислены ниже, подробные сведения по этим препаратам представлены на сайте www.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Ауробин (лидокаин+пантенол+преднизолон+триклозан) противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, анальгезирующее, регенерирующее, антисептическое, местноанестезирующее мазь Gedeon Richter (Венгрия)

Брилокаин – адреналин (артикаин+эпинефрин) местноанестезирующее, сосудосуживающее р-р д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Брилокаин – адреналин форте (артикаин+эпинефрин) местноанестезирующее, сосудосуживающее р-р д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Гепатромбин Г (гепарин+полидоканол+преднизолон) антитромботическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное, веносклерозирующее, местноанестезирующее мазь; супп.рект. Hemofarm (Югославия)

Дентинокс (лидокаин+полидоканол+ромашки экстракт) местноанестезирующее, противовоспалительное местное, антисептическое гель; р-р Dentinox (Германия)

Калгель (лидокаин+цетилпиридиния хлорид) антисептическое, местноанестезирующее гель зубн. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Катеджель с лидокаином (лидокаин+хлоргексидин) антисептическое, местноанестезирующее гель наружн. Montavit (Австрия)

Лигентен (гентамицин+лидокаин+этоний) антибактериальное, антисептическое, местноанестезирующее гель Брынцалов-А (Россия)

Лидокаин (лидокаин) антиаритмическое, местноанестезирующее аэроз.доз.; р-р д/ин. Egis (Венгрия)

Лидокаин ICN (лидокаин) местноанестезирующее спрей доз. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Октябрь (Россия)

Маркаин (бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин. AstraZeneca (Великобритания)

Маркаин Адреналин (бупивакаин+эпинефрин) местноанестезирующее р-р д/ин. AstraZeneca (Великобритания)

Маркаин Спинал (бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин. AstraZeneca (Великобритания)

Маркаин Спинал Хэви (бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин. AstraZeneca (Великобритания)

Наропин (ропивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин.; р-р д/инф. AstraZeneca (Великобритания)

Нигепан (бензокаин+гепарин) местноанестезирующее, антикоагуляционное супп.рект. Нижфарм (Россия)

Прокто-Гливенол (лидокаин+трибенозид) противогеморроидальное, местноанестезирующее крем; супп.рект. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Стрепсилс Плюс (амилметакрезол+дихлорбензиловый спирт+лидокаин) антисептическое, местноанестезирующее спрей доз.; табл. Boots Healthcare International (Великобритания)

Эмла (лидокаин+прилокаин) местноанестезирующее крем; пластырь AstraZeneca (Великобритания)