Нейролептики

Нейролептики (их часто называют антипсихотическими средствами) применяют преимущественно при шизофренических и других психозах и состояниях двигательного возбуждения с чувством тревоги и страха.

	Нейролептики обладают способностью устранять расстройства восприятия (галлюцинации), мышления (бред) и другие нарушения психики.

Шизофрения – психическое заболевание, для которого характерны стойкие изменения психики или, как их иначе называют, изменения личности (нарушение социального контакта, восприятия, мышления и другие), а также другие расстройства (бред, галлюцинации, психоэмоциональная напряженность, тревога, страх). Причины возникновения шизофрении до конца не выяснены, в какой-то степени играет роль наследственная предрасположенность. По данным Всемирной организации здравоохранения, шизофренией страдает около 0, 5% населения земного шара.

По современным представлениям значительная роль в развитии психозов принадлежит расстройствам обмена некоторых медиаторов нервной системы и, в первую очередь, дофамина, норадреналина, серотонина. Большинство существующих антипсихотических лекарств блокируют рецепторы этих медиаторов. На уже упомянутом рисунке 3.1.1 основная точка приложения действия нейролептиков – 8.

Лекарства со свойствами нейролептиков были найдены среди веществ, относящихся к различным химическим классам. Ряд нейролептиков, в том числе и первый – хлорпромазин, известный у нас в стране как Аминазин (был синтезирован в 1952 году французским химиком Шарпантье), а также левомепромазин, перициазин, перфеназин, пипотиазин, тиопроперазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин относятся к производным фенотиазина. Некоторые препараты содержат родственное фенотиазину тиоксантеновое ядро (вы можете услышать от врача – тиоксантены) – зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен. Широко применяются галоперидол и дроперидол (так называемые бутирофеноны). Среди остальных, большая часть которых относится к атипичным, следует упомянуть клозапин, рисперидон, сульпирид, сультоприд, тиаприд.

Нейролептики оказывают многогранное действие на центральную и вегетативную нервную систему (блокируют рецепторы многих медиаторов). Антипсихотический эффект, обусловленный в основном торможением дофаминовой передачи, дополняется успокаивающим, связанным с блокадой рецепторов норадреналина и серотонина. На этом фоне усиливается и увеличивается продолжительность действия принимаемых совместно с нейролептиками лекарств, угнетающих центральную нервную систему – наркозных, снотворных и других.

Нейролептики находят применение при лечении различных форм шизофрении и других психических заболеваний, для усиления действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств, а также при резком прекращении приема спиртного алкоголиками, сопровождающемся психическими и неврологическими расстройствами (абстинентный синдром). Ряд нейролептиков, например, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, предупреждают и устраняют икоту и рвоту, вызванные лучевой и химиотерапией у онкологических больных, а также передозировкой сердечных гликозидов.

Торможение дофаминовой передачи является, увы, причиной и основного побочного эффекта нейролептиков – паркинсонического синдрома, проявляющегося снижением общей двигательной активности, замедленностью движений, дрожанием, повышением мышечного тонуса. Мы уже упоминали, что паркинсонизм и болезнь Паркинсона возникают при снижении посреднической роли дофамина в головном мозге. Многие нежелательные свойства нейролептиков связаны с угнетающим влиянием на рецепторы вегетативной нервной системы. Это и расширение сосудов, и снижение артериального давления, и подавление секреции желез, и понижение температуры тела. Большинство препаратов необходимо принимать длительно, и тогда к вышеупомянутым осложнениям могут присоединиться депрессия, поражения печени и крови, эндокринные нарушения (увеличение массы тела, снижение потенции, расстройства менструального цикла и так далее), кожная сыпь и дерматит, повышенная чувствительность к солнечным лучам.

Значительная часть больных шизофренией вынуждена принимать нейролептики постоянно, чтобы избежать обострений. И, разумеется, только врач способен подобрать оптимальный для этого пациента препарат и дозу, желательно минимальную.

Некоторые препараты группы нейролептиков перечислены ниже, более полные сведения о нейролептиках можно найти на сайтеwww.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Бетамакс (сульпирид) антидепрессивное, антипсихотическое табл.п.о. Гриндекс (Латвия)

Галоперидол (галоперидол) нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное р-р д/ин.; табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Галоперидол форте (галоперидол) нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное табл.форте Gedeon Richter (Венгрия)

Галоперидол-Акри таблетки (галоперидол) нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное, противорвотное, антигистаминное, седативное табл. Акрихин (Россия)

Галоперидола деканоат (галоперидол) нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное р-р д/ин.масл. Gedeon Richter (Венгрия)

Дроперидол (дроперидол) нейролептическое, противошоковое, противорвотное р-р д/ин. Gedeon Richter (Венгрия)

Рисполепт (рисперидон) антипсихотическое, нейролептическое р-р для приема внутрь; табл.п.о. Janssen-Cilag (Бельгия /Швейцария)

Сероквель (кветиапин) антипсихотическое табл./комплект; табл.п.о. AstraZeneca (Великобритания)

Солиан (амисульприд) нейролептическое, антипсихотическое, седативное табл.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Сонапакс (тиоридазин) нейролептическое драже Jelfa S.A. (Польша)

Тиаприда раствор для инъекций 5% (тиаприд) антипсихотическое, анксиолитическое, анальгезирующее р-р д/ин. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Полифарм (Россия)

Тиаприда таблетки 0, 1 г (тиаприд) антипсихотическое, анксиолитическое, анальгезирующее табл. Органика (Россия)

Тиаприда таблетки 0, 1 г (тиаприд) антипсихотическое, анксиолитическое, анальгезирующее табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Полифарм (Россия)

Тиапридал (тиаприд) нейролептическое, анксиолитическое, анальгезирующее р-р д/ин.; табл.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Тизерцин (левомепромазин) нейролептическое, противорвотное р-р д/ин.; табл.п.о. Egis (Венгрия)

Эглонил (сульпирид) антипсихотическое капс.; р-р д/ин.; р-р для приема внутрь; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Эсказин (трифлуоперазин) антипсихотическое, нейролептическое, анксиолитическое, противорвотное р-р д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

К психическим заболеваниям относится и мания – состояние болезненно повышенного возбуждения. Слово “мания” имеет греческое происхождение и в переводе означает “безумие”.

Специфическими лекарствами для лечения и профилактики маний являются соли лития. Предполагают, что литий нарушает движение ионов натрия и калия в клетку и из нее, уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина, а также блокирует реакции, которые “запускаются” при взаимодействии этих медиаторов с рецепторами клеточной мембраны. При маниях, как правило, повышается посредническая роль норадреналина и дофамина. В медицинской практике применяют различные соли лития – карбонат, оксибат, никотинат, но наиболее распространенным является лития карбонат, который выпускается в лекарственных формах для приема внутрь.