Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы

Мозг, по сравнению с другими тканями, наиболее чувствителен к дефициту кислорода и питательных веществ. При недостаточности кровоснабжения мозга (ишемии) нарушаются функции центральной нервной системы, что может в конечном счете привести к инвалидности и даже к смертельному исходу. Поэтому любые проявления нарушений деятельности центральной нервной системы требуют немедленного врачебного вмешательства.

Причинами ухудшения кровоснабжения мозга могут быть функциональные или органические поражения сосудов, питающих мозг, в частности – спазмы, возникновение тромбов, атеросклероз, черепно-мозговая травма, перенесенное инфекционное заболевание, интоксикация и так далее. Помимо острых повреждений мозга в виде инсульта, приводящего к быстрому поражению центральной нервной системы, часто отмечается и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При этом страдают память, снижаются интеллектуальные способности, ухудшаются поведенческие и моторные реакции. Эти проявления усиливаются с возрастом и становятся тяжелым грузом для пациента и его близких.

	Расширение сосудов мозга и угнетение агрегации тромбоцитов в сосудистом русле – наиболее эффективные способы улучшения мозгового кровообращения.

Основными направлениями лекарственной терапии и профилактики недостаточности мозгового кровообращения являются применение сосудорасширяющих средств, препаратов, препятствующих склеиванию (агрегации) тромбоцитов и свертывание крови, а также психостимуляторов и ноотропов.

В качестве сосудорасширяющих применяют лекарства с различными механизмами действия – блокаторы кальциевых каналов, спазмолитики и другие средства, однако их основным недостатком является отсутствие необходимой избирательности действия. Расширяя наряду с сосудами головного мозга (церебральными) и другие периферические сосуды, они вызывают понижение артериального давления, а вследствие этого кровоснабжение мозга может, наоборот, снизиться.

Поэтому больший интерес представляют лекарства, которые оказывают преимущественное действие в отношении сосудов головного мозга, не влияя существенно на системный кровоток. Из блокаторов кальциевых каналов таким эффектом обладают нимодипин, циннаризин.

Специфическим средством, улучшающим мозговое кровообращение, является производное алкалоида растения барвинка – винпоцетин. Это средство оказывает спазмолитическое действие, расширяя преимущественно сосуды мозга. Кроме того, оно нормализует обмен веществ в тканях мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, что в итоге улучшает микроциркуляцию в сосудах головного мозга.

Улучшают мозговое и периферическое кровообращение ницерголин, ксантинола никотинат, производные гамма-аминомасляной кислоты.

Из средств, влияющих на агрегацию и свертывание крови, наибольшее применение, главным образом в профилактических целях, находят антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, пентоксифиллин, тиклопидин) и антикоагулянты. Подробнее эти лекарства рассмотрены в соответствующих главах.

Основные препараты группы корректоров мозгового кровообращения приведены ниже, более подробную информацию вы можете получить на сайте www.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Бравинтон (винпоцетин) улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое р-р д/инф.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Вазобрал (альфа-дигидроэргокриптин+кофеин) сосудорасширяющее, противомигренозное, стимулирующее метаболизм в ЦНС р-р для приема внутрь; табл. Prespharm (Франция), произв.: Chiesi (Франция)

Веро-винпоцетин (винпоцетин) улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Винпоцетин (винпоцетин) улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Винпоцетин (винпоцетин) улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое табл. Covex (Испания)

Инстенон (гексобендин+этамиван+этофиллин) улучшающее мозговое и коронарное кровообращение, спазмолитическое, коронародилатирующее, аналептическое, стимулирующее метаболизм мозга и миокарда р-р д/ин.; табл.п.о.; табл.п.о.форте Nycomed (Норвегия)

Кавинтон (винпоцетин) улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое р-р д/ин.; табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Мемоплант (гинкго Билоба) антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение, улучшающее тканевой метаболизм табл.п.о. DHU/Dr. Willmar Schwabe (Германия)

Нилогрин (ницерголин) сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение табл.п.о. Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Стугерон (циннаризин) улучшающее мозговое кровообращение табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Танакан (гинкго Билоба) улучшающее микроциркуляцию, улучшающее мозговое кровообращение, стимулирующее клеточный метаболизм, антиагрегационное, антигипоксическое, противоотечное р-р для приема внутрь; табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Фезам (пирацетам+циннаризин) сосудорасширяющее, антигипоксическое, ноотропное капс. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Психостимуляторы повышают концентрацию медиаторов и активность центральной нервной системы, поэтому могут применяться при астенических и неврозоподобных состояниях, сопровождающих нарушения мозгового кровообращения, особенно после травм головного мозга. Эти средства также повышают физическую и умственную работоспособность. Однако применяют их с большой осторожностью, так как при длительном лечении эти препараты могут вызывать бессонницу, раздражительность, беспокойство, лекарственную зависимость.

	Психостимуляторы кратковременно устраняют усталость и сонливость, ускоряют процессы мышления и повышают двигательную активность.

Ноотропные средства улучшают память, интеллектуальные функции, повышают устойчивость мозга к гипоксии (кислородному голоданию), уменьшают проявления неврологических расстройств. Они стимулируют обмен веществ в нервных клетках, защищают их от кислородного голодания при нарушениях мозгового кровоснабжения. Такими свойствами обладают пирацетам, глицин, натрия оксибат, производные гамма-аминомасляной кислоты, пиритинол, и другие вещества, в том числе природного происхождения, полученные при обработке мозговой ткани животных.

Что означает термин “ноотропы”? Это слово происходит от греческого “ноос” – ум, разум, мысль, душа и “тропос” – направление, стремление, способ. Впервые такой термин был предложен в 1972 году при внедрении в клиническую практику пирацетама для описания его специфических эффектов, таких как улучшение памяти, способности к обучению, а также повышение сопротивляемости нервной системы к неблагоприятным воздействиям. С тех пор этот термин стал общеупотребительным и не только врачи, но и пациенты, проявляют неизменный интерес к препаратам этой группы.

До сих пор механизм действия ноотропных средств до конца не выяснен, однако достоверно известно, что все ноотропы обладают метаболическим и медиаторным действием.

Метаболический эффект у ноотропов является основным. Он проявляется в улучшении биоэнергетического и пластического (стимуляция образования новых клеточных структур) обмена в нервной ткани. Ноотропы активизируют утилизацию глюкозы клетками мозга, стимулируют биосинтез аденозинтрифосфорной кислоты, рибонуклеино - вой кислоты, белков (в том числе необходимых для процессов памяти) и фосфолипидов мембран. Доказано, что ноотропы влияют и на нейромедиаторные системы мозга (медиаторный эффект), стимулируют передачу возбуждения в нейронах центральной нервной системы. Поэтому они облегчают обмен информацией между полушариями головного мозга.

Результатом улучшения метаболизма и межнейронной передачи в центральной нервной системе являются три важнейших эффекта ноотропов: собственно ноотропный, церебропротективный и восстановительный. Основным и наиболее ожидаемым из них является, безусловно, ноотропный эффект. Он проявляется в активизации высшей нервной деятельности – мнестических (связанных с памятью) и когнитивных (познавательных) функций. У пациентов повышается концентрация внимания, уменьшается время решения задач и количество ошибок при их выполнении. Улучшается долговременная память, способность к воспроизведению информации, речь, процесс обучения, повышается умственная работоспособность.

	Ноотропы улучшают внимание и память, ускоряют обучение и снижают число ошибок при решении задач.

Очень важно иметь в виду, что у здоровых людей ноотропный эффект выражен слабо, или почти не проявляется. Однако при хроническом утомлении, астении, у детей с проблемами обучения или дефектами развития, а также у пожилых пациентов отчетливо улучшается интеллектуальная деятельность.

Ноотропные препараты защищают мозг от неблагоприятных воздействий (церебропротективное действие). Они повышают устойчивость центральной нервной системы к стрессу, гипоксии, экстремальным температурам. Ноотропы оказывают антиоксидантное (блокируют повреждающее действие радикалов кислорода) и мембраностабилизирующее действие. Их могут назначать и с профилактической целью здоровым людям, находящимся в неблагоприятных условиях (недостаток кислорода, высокие температуры и другие) для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности.

Важной особенностью действия ноотропов является способность активировать репаративные (восстановительные) процессы в мозге при повреждениях (последствия черепно-мозговой травмы, инсульт, нейроинфекции и нейроинтоксикации).

Большинство ноотропных препаратов улучшают мозговое кровообращение. Они оказывают прямое релаксирующее действие на сосуды головного мозга и вызывают включение в кровоток резервных капилляров. Особенно это действие проявляется в ишемизированных участках мозга. Поэтому ноотропы могут применяться в комплексной терапии нетяжелых случаев нарушения мозгового кровообращения. Спектр действия некоторых ноотропов включает ряд дополнительных эффектов, например анксиолитический, антидепрессивный и успокаивающий.

Учитывая разнообразные свойства, ноотропы широко применяют в разных областях медицины, в том числе в педиатрической практике. При применении их следует учитывать, что эффект развивается постепенно и нарастает по ходу терапии.

Одним из представителей ноотропов является препарат животного происхождения Церебролизин^® австрийской фирмы “Ebewe”. Церебролизин ^® (очищенный гидролизат головного мозга свиньи) содержит около 2000 веществ, в том числе активные аминокислоты и пептиды (25%) с низкой молекулярной массой. Этот препарат уже 40 лет используется для лечения деменций (старческого слабоумия) и последствий инсульта. Церебролизин ^® ускоряет рост и дифференциацию нервных клеток, активирует обмен веществ в головном мозге, синтез белка. Кроме того, он стимулирует образование новых кровеносных сосудов (ангиогенез) и восстановление сосудов (реваскуляризацию) в ишемизированных тканях, обладает способностью уменьшать повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих медиаторов (глутамат и аспартат), улучшает настроение.

Нейровосстановительное действие Церебролизина ^® подобно действию естественного стимулятора роста нервных клеток, или фактора роста нервов, который способствует восстановлению нейронов. Открытие этого и других нейротрофических (то есть влияющих на обмен веществ в нервной ткани) факторов явилось одним из важнейших событий, способствующих расшифровке и моделированию механизма действия ноотропов, и отмечено Нобелевской премией.

С увеличением продолжительности жизни населения наблюдается рост заболеваемости уже упоминавшимися выше деменциями (старческое слабоумие), что становится одной из наиболее актуальных проблем в неврологии и психиатрии. К основным причинам развития деменции относят хронические нейродегенеративные заболевания (прежде всего болезнь Альцгеймера) и цереброваскулярную недостаточность. Церебролизин ^® способен существенно замедлить или даже приостановить прогрессирование нейродегенеративного процесса. Комплексное нейропротекторное, метаболическое и нейротрофическое действие определяет эффективность Церебролизина ^® при лечении ишемического инсульта (острый и восстановительный период) и диабетической нейропатии с болевым синдромом, обусловленной дефицитом ростовых факторов.

Еще одним представителем группы ноотропных средств является препарат Фезам производства болгарской фармацевтической компании “Балканфарма Холдинг”. Одна капсула препарата содержит 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина.

Циннаризин, содержащийся в этом препарате, в дополнение к ноотропному эффекту пирацетама, улучшает мозговое кровообращение за счет расширения сосудов головного мозга. Кроме того, он способен снижать возбудимость вестибулярного аппарата.

Основными показаниями к применению Фезама являются:

– нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов головного мозга, ишемическом инсульте, в периоде долечивания после геморрагического инсульта, после черепно-мозговых травм;

– нарушения настроения (подавленность, раздражительность);

– энцефалопатия, лабиринтопатия и синдром Меньера.

Препарат также применяют для повышения способности к обучению и улучшения памяти детей с отставанием интеллектуального развития. В детской практике Фезам рекомендуется для исправления дисфункций головного мозга, таких как быстрая утомляемость, перепады настроения, сложности с восприятием и запоминанием нового материала.

Клинические исследования доказали, что Фезам эффективно уменьшает психическую заторможенность, депрессию, ипохондрию, эмоциональную лабильность. Он улучшает память, положительно влияет на концентрацию внимания, эмоциональную сферу, при бессоннице, снижает проявления замкнутости и неконтактности.

Не менее важной характеристикой препарата, помимо эффективности, является его безопасность. Фезам можно применять у взрослых и детей старше 5 лет. Препарат, как правило, хорошо переносится. Противопоказаниями к его назначению являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, паркинсонизм, беременность, период грудного вскармливания.

Часто применяемые ноотропные средства и некоторые психостимуляторы перечислены ниже. Подробную информацию по этим и другим препаратам можно получить на сайте www.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Акатинол Мемантин (мемантин) нейропротективное капли для приема внутрь; табл.п.о. Merz & Co. (Германия)

Актовегин (средство животного происхождения) метаболическое драже форте; р-р д/ин.; р-р д/инф. Nycomed (Норвегия)

Биотредин (пиридоксин+треонин) ноотропное, антиалкогольное, антиабстинентное, нормализующее обменные процессы табл.сублингв. Биотики МНПК (Россия)

Глиатилин (холина альфосцерат) нейропротективное капс.; р-р д/ин. CSC (Италия), произв.: Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Глицин (глицин) антистрессовое, ноотропное, нормализующее обменные процессы табл.сублингв. Биотики МНПК (Россия)

Идебенон 0, 03 г в капсулах (идебенон) ноотропное, стимулирующее обменные процессы, антиоксидантное капс. Мосхимфармпрепараты (Россия)

Идебенона таблетки, покрытые оболочкой, 0, 03 г (идебенон) ноотропное, стимулирующее обменные процессы, антиоксидантное табл.п.о. Мосхимфармпрепараты (Россия)

Кардамин-русфар (никотинамид) стимулирующее ЦНС, аналептическое р-р д/приема внутрь Русичи-Фарма (Россия)

Кортексин (средство животного происхождения) метаболическое, церебропротективное, ноотропное, противосудорожное пор.лиоф.д/ин. ГЕРОФАРМ (Россия)

Луцетам (пирацетам) ноотропное р-р д/ин.; табл.п.о. Egis (Венгрия)

Мемоплант (гинкго Билоба) антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение, улучшающее тканевой метаболизм табл.п.о. DHU/Dr. Willmar Schwabe (Германия)

Мемотропил (пирацетам) ноотропное капс. Polpharma (Польша)

Нейробутал (кальция гамма-гидроксибутират) антигипоксическое, анксиолитическое, адаптогенное, ноотропное, снотворное табл. ПИК-ФАРМА (Россия), произв.: Медисорб (Россия)

Нооклерин (деанола ацеглумат) ноотропное, церебропротективное, антиастеническое р-р для приема внутрь ПИК-ФАРМА (Россия), произв.: ИМГ РАН (Россия)

Ноотобрил (пирацетам) ноотропное капс.; р-р д/ин.; табл.п.о. Брынцалов-А (Россия)

Ноотропил (пирацетам) ноотропное р-р д/ин. Jelfa S.A. (Польша)

Ноотропил^® (пирацетам) ноотропное капс.; р-р д/ин.; р-р д/инф.; р-р для приема внутрь; табл.п.о. Pliva (Хорватия), произв.: Pliva Krakow (Польша), UCB (Бельгия)

Пантогам сироп 10% (пантогам) ноотропное, церебропротективное, противосудорожное сироп ПИК-ФАРМА (Россия), произв.: ИМГ РАН (Россия)

Пантогама таблетки (пантогам) ноотропное, церебропротективное, противосудорожное табл. ПИК-ФАРМА (Россия)

Семакс капли назальные 1% (синтетический гептапептид) ноотропное капли наз. ИМГ РАН (Россия)

Семакса раствор 0, 1% (синтетический гептапептид) ноотропное, адаптогенное капли наз. ИМГ РАН (Россия)

Фезам (пирацетам+циннаризин) сосудорасширяющее, антигипоксическое, ноотропное капс. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Фенибут 250 мг (гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид) анксиолитическое, ноотропное табл. Олайнфарм (Латвия)

Цебрилизин (средство животного происхождения) метаболическое, антигипоксическое р-р д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)

Церебрамин (средство животного происхождения) ноотропное табл.п.о. Лонгви-Фарм (Россия)

Церебролизат (средство животного происхождения) ноотропное р-р д/ин. произв.: Брынцалов-А (Россия)

Церебролизин (средство животного происхождения) ноотропное р-р д/ин. Ebewe (Австрия)

Цитрапар (ацетилсалициловая кислота+кофеин+парацетамол) анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, психостимулирующее капс. Брынцалов-А (Россия)

Энерион (сальбутиамин) метаболическое, психостимулирующее табл.п.о. Egis (Венгрия)

Энцефабол (пиритинол) ноотропное, метаболическое сусп. для приема внутрь; табл.п.о. Nycomed (Норвегия)

• Церебролизин ^®

Церебролизин^®

Ebewe (Австрия)

Состав и форма выпуска. 1 мл водного раствора для инъекций содержит 215, 2 мг концентрата церебролизина (комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи); в ампулах по 1, 5 или 10 мл, в коробке 10 и 5 ампул соответственно, во флаконах по 30 мл, в коробке 1 или 5 флаконов.

Фармакологическое действие. Оказывает разнонаправленное действие на нервные клетки, обладает нейротрофической и нейроиммуннотрофической активностью. Стимулирует в мозге формирование синапсов, рост клеток предшественников нейронов, аэробный обмен, синтез белка, процесс формирования и дифференцировки нейронов. Защищает их от повреждающего действия окислителей (лактат-ацидоза), предотвращает образование свободных радикалов и понижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов. Повышает устойчивость нейронов в условиях недостатка кислорода: при гипоксии и ишемии. Ослабляет нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот глутамата, подавляет апоптоз – программированную гибель клеток.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведения информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, моделирует поведение, способствует формированию положительных эмоций. Долговременный характер его действия проявляется и после прекращения лечения.

Показания. Рекомендуется при хронической цереброваскулярной недостаточности (дисциркуляторная энцефалопатия), ишемическом инсульте, травматических повреждениях мозга (сотрясение мозга, черепно-мозговая травма, состояние после хирургического вмешательства на мозге), задержке умственного развития у детей; расстройствах, связанных с дефицитом внимания у детей; синдроме деменции различного генеза (пресенильная – болезнь Альцгеймера, сенильная альцгеймеровского типа, сосудистая деменция; – мультиинфарктная форма, смешанные формы); эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам.

Предупреждения и меры предосторожности. Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, эпилептическом статусе. С осторожностью вводят при наличии аллергического диатеза, эпилепсии, во время беременности (особенно в I триместре).

Способ применения и дозы. Ежедневно, внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. При острых состояниях (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнения после нейрохирургических операций) – в/в в течение 60-90 мин 10-60 мл в 100-250 мл физиологического раствора; продолжительность курса – 10-25 дней. В восстановительном периоде инсульта и травматического повреждения мозга в/в – по 5-10 мл в течение 20-30 дней. При болезни Альцгеймера, деменции сосудистого и сочетанного генеза рекомендуемые дозы составляют 20-30 мл в 100-200 мл физиологического раствора, на курс лечения – 20 инфузий. При психоорганическом синдроме – в/в по 5-10 мл в течение 20-25 дней (деменция) или 10-15 дней (депрессия). В нейропедиатрической практике – по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг) в/м, в течение 1 мес, с повторением курса 2-3 раза в год.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Повышенная чувствительность к препарату, повышение температуры на фоне быстрой внутривенной инфузии.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Усиливает эффект антидепрессантов.

Как хранить препарат дома. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Дополнительная информация. Описание подготовлено специалистами компании Ebewe.