Холинергические средства

Как мы уже упоминали ранее, ацетилхолин является одним из основных посредников (медиаторов) вегетативной нервной системы. Он участвует в передаче импульса с одной нервной клетки на другую или с нервной клетки на клетку какого-либо другого органа, в частности, скелетной мышцы. С каждым импульсом в просвет (синапс) между нервными окончаниями или между нервным окончанием и клеткой органа выбрасывается несколько миллионов молекул ацетилхолина, которые, связываясь со своими рецепторами, вызывают возбуждение клетки. Это возбуждение всегда проявляется изменением обмена веществ и функций, характерных для данной клетки. Нервная клетка передает импульс, мышечная – сокращение, железистая – выделяет секрет и так далее.

Вещества, которые имитируют эффект ацетилхолина, стимулируя холинорецепторы, обладают сходной с ним активностью. Эти вещества называют холинергическими, или еще холиномиметиками. Так, пилокарпин, выделенный из листьев растения пилокарпус, не хуже ацетилхолина сокращает мышцы глаза и улучшает отток внутриглазной жидкости. Препараты, действующим веществом которых является пилокарпин, применяются при лечении повышенного внутриглазного давления, в том числе глаукомы.

	Холиномиметики – лекарственные средства, обладающие способностью вызывать эффекты, подобные ацетилхолину, в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

Поскольку ацетилхолин отличается разнообразием точек приложения и разнонаправленностью эффектов, большое значение приобретает избирательность действия холинергических средств на холинорецепторы. Как вы уже знаете, существует два основных типа холинорецепторов – мускариновые, или м-холинорецепторы и никотиновые, или н-холинорецепторы. м-Холинорецепторы локализуются преимущественно в клетках центральной нервной системы, сердце, железах и эндотелии, а н-холинорецепторы – в нервно-мышечных соединениях и нервных узлах (ганглиях). Поэтому фармакологическое действие стимуляторов холинорецепторов определяется их избирательностью, позволяющей достичь желаемых эффектов без побочных действий или же с очень небольшими неблагоприятными последствиями.

Срок жизни ацетилхолина – несколько тысячных долей секунды, так как он быстро расщепляется особым ферментом – ацетилхолинэстеразой. Представляете, какой мощью должен обладать этот фермент, чтобы за такое ничтожное время разрушить нейромедиатор!

Теперь представим себе, что ацетилхолинэстеразе кто-то мешает, что по какой-то причине она не способна выполнить свою работу. В этих условиях ацетилхолин будет накапливаться и его действие на органы и ткани усиливаться. “Мешают” этому антихолинэстеразные средства – ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Их еще называют “непрямыми” холиномиметиками, так как они не сами взаимодействуют с холинорецепторами, а препятствуют расщеплению ацетилхолина. Одно из таких веществ содержится в соке бобов африканского растения физостигма ядовитая, которое местное население именовало “эзере”. Ученые, которые выделили это вещество, назвали его физостигмин, но по иронии судьбы вскоре другая группа исследователей тоже выделила действующее вещество из эзере и назвали его эзерин. Так и существуют параллельно эти два названия. Впоследствии были получены многочисленные синтетические гомологи физостигмина-эзерина: неостигмин, прозерин (по латыни pro – “за”, “вместо”), пиридостигмина бромид и другие. Первоначально ингибиторы ацетилхолинэстеразы применяли как антидоты при передозировке миорелаксантов или для снятия их действия. Но у них есть и другие области применения, в том числе тяжелая мышечная слабость (миастения), глаукома, атония (отсутствие тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, передозировка атропина и так далее.

Отдельные препараты этой группы приведены ниже, подробнее о них вы можете узнать, посетив сайт www.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Амиридин 20 мг (амиридин) антихолинэстеразное, стимулирующее нейро-мышечную передачу табл. Олайнфарм (Латвия)

Калимин 60 Н (пиридостигмина бромид) антихолинэстеразное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Калимин форте (пиридостигмина бромид) антихолинэстеразное р-р д/ин. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Никоретте (никотин) н-холиномиметическое резин.жев.; р-р д/ингал. Pharmacia (США)

Никоретте с мятным вкусом (никотин) н-холиномиметическое резин.жев. Pharmacia (США)

Офтан Пилокарпин (пилокарпин) противоглаукомное, м-холиномиметическое капли глазн. Santen (Финляндия)

Пилокарпин-лонг (пилокарпин) противоглаукомное капли глазн. Брынцалов-А (Россия)

Проксокарпин (пилокарпин+проксодолол) адренолитическое, холиномиметическое капли глазн. Московский эндокринный завод (Россия)

Убретид (дистигмина бромид) м-н-холиномиметическое непрямое р-р д/ин.; табл. Nycomed (Норвегия)

Фотил (пилокарпин+тимолол) противоглаукомное капли глазн. Santen (Финляндия)

Фотил форте (пилокарпин+тимолол) противоглаукомное капли глазн. Santen (Финляндия)