Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. день). На курс 40—50 мл. При лечении несифилитичес­ких поражений ЦНС вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день

день). На курс 40—50 мл. При лечении несифилитичес­ких поражений ЦНС вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день. На курс лечения 30—40 мл.

Высшая разовая доза для взрослых (в мыш­цы) 3 мл (1 раз в 3 дня).

Детям вводят внутримышечно через каждые 2 дня в следующих дозах:

При применении бийохинола и других висмутовых препаратов возможно развитие гингивитов и стоматитов; относительно часто появляется так называемая висму-

товая кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдель­ных (особенно кариозных) зубов, могут появиться так­же серые пятна на слизистных оболочках щек, языка, неба. При соответствующем гигиеническом уходе за по­лостью рта висмутовая кайма наблюдается редко. Отно­сительно часто при лечении препаратами висмута возни­кают нефропатии, обычно быстро проходящие после отмены препаратов.

Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические болезни печени с поражением ее паренхи­мы, гемморагические диатезы, повышенная чувствитель­ность к хинину. Во время лечения необходимо следить за чистотой полости рта, состоянием печени, почек. При появлении белка, цилиндров или висмутовых клеток в моче, поражении слизистой оболочки полости рта в виде гингивита или стоматита необходимо сделать перерыв в лечении.

ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 100 мл.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. БИСМОВЕРОЛ (Bismoverolum).

Взвесь (7 %) основной висмутовой соли моновисмут-винной кислоты в персиковом или оливковом масле. Со­держание металлического висмута в 1 мл взвеси составляет около 0, 05 г (т. е. в 2¹/₂ раза больше, чем в бийохиноле).

Применяют для лечения больных сифилисом обыч­но в сочетании с антибиотиками группы пенициллина.

Вводят внутримышечно (двухмоментным способом) в верхний наружный квадрант ягодицы. Перед каждым применением флакон с препаратом необходимо тщатель­но встряхивать. Для скорейшего получения однородной взвеси (белого цвета) рекомендуется подогреть флакон в теплой воде. Взрослым вводят по 1, 5 мл 2 раза в неде­лю. На курс вводят 16—20 мл, что соответствует 0, 8— 1, 0 г металлического висмута.

Детям вводят через каждые 3—4 дня в следующих дозах:

При применении бисмоверола возможны такие же побочные явления, как при применении бийохинола.

В настоящее время бисмоверол назначают редко.

Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении бийохинола.

ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 100 мл.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

М. Препараты для лечения грибковых заболеваний (антифунгальные препараты)

Для лечения заболеваний, вызываемых патогенными грибами, в настоящее время используется ряд лекарствен­ных средств, различных по происхождению (природно­го или синтетического), механизму действия, показани­ям к применению (местные или системные инфекции) и способам назначения (наружно, перорально, паренте­рально).

В связи с имеющейся в последнее время тенденцией к росту грибковых заболеваний, расширению устойчи­вости возбудителей грибковых инфекций к имеющимся лекарственным средствам, выявлению новых видов гри­бов, осложняющих ВИЧ-инфекции и другие заболева­ния, серьезное внимание уделяется поиску новых про­тивогрибковых препаратов¹.

Основными современными противогрибковыми пре­паратами являются: а) антибиотики (гризеофульвин, ам-

фотерицин В, нистатин и др.); б) синтетические соедине­ния, среди которых ведущее место заняли «азолы» — про­изводные имидазола и триазола (клотримазол, кетоко-назол и др.), а также созданные в последние годы про­изводные N-метилнафталина (тербинафин, нафтифин и др.) и другие химические группы.

Не потеряли значения некоторые «старые» противо­грибковые препараты местного действия (резорцин, про­изводные ундециленовой кислоты и др.).

Значительные успехи достигнуты в последнее время в изучении механизма действия антифунгальных препа­ратов. Показано, что фунгицидное действие основных групп препаратов связано с прямым влиянием на стенку грибковых клеток, заключающимся в ингибировании синтеза необходимого для целостности и развития этих клеток эргостерина².

¹ Навашин Л, С. Антифунгальная химиотерапия: успехи и проблемы //Антибиотики и химиотерапия.— 1998.— № 8.— С. 3—6.

² С изучением этого механизма связано в значительной мере создание гиполипидемических препаратов группы статинов (см.).

Аятифукгалъкые препараты

а) Противогрибковые антибиотики

1. ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Griseofulvinum).

Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Ре-nicillium nigricans (griaeofulvum). По химической струк­туре представляет собой 7-хлор-2', 4, 6-триметокси-6'-ме-тилгризен-2'-дион-3, 4':

Н₃СО

СИНОНИМЫ: Фульцин, Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin, Fungivin, Greosin, Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline, Griseofulvin, Grisovin, Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком наимель­чайший кристаллический порошок со слабым специфи­ческим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка. Обычная мелко­кристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высоко­дисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте.

В настоящее время применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не бо­лее 4 мкм.

Является эффективным противогрибковым средством, действующим фунгистатически на различные виды дер-матомицетов (трихофитоны, микоспориумы, эпидермофи-тоны). При кандидомикозе неэффективен. Антибакте­риальной активностью не обладает.

Примененный впервые в конце 1950-х годов гризео­фульвин продолжает оставаться одним из основных средств лечения больных дерматомикозами. Его назна­чают при лечении больных, страдающих фавусом, три­хофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызван­ной трихофитоном, а также поражениями ногтей (они-хомикозами), вызванными патогенными грибами (трихо-фитон,, красный эпидермофитон).

Принимают внутрь (в виде таблеток, которые прини­мают во время еды с 1 чайной ложкой растительного масла, и суспензии — для детей до 3-летнего возраста) и местно в виде линимента.

При микроспории назначают взрослым по 1 г (8 таб­леток) в день, детям — из расчета 21—22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицатель­ного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2 раза в неделю.

При трихофитии (поверхностная и инфильтратив-но-нагноительная формы) и фавусе взрослым на­значают ту же дозу, детям — по 18 мг/кг (по той же схеме).

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосис­той части головы суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 0, 625 г (5 таблеток), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 табле­ток) в сутки. Детям и подросткам назначают по 16 мг/кг в сутки.

При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца — через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лече­ния не менее 8 мес.

Лечение гризеофульвином рекомендуется сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и при­менять синтетические антигрибковые препараты.

Линимент наносят тонким слоем на очаги пораже­ния в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение продолжа­ют не менее 2 нед после исчезновения клинических сим­птомов и трех отрицательных результатов при микроско­пическом исследовании.

В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать воло­сы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Реко­мендуется втирать в кожу головы мази с синтетическими противогрибковыми препаратами и смазывать очаги 2— 3 % спиртовым раствором йода.

При применении гризеофульвина возможны диспеп­сические явления, головная боль, тошнота, головокру­жение, явления дезориентации, крапивница. Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейко­цитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3—4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4—5 дней. При крапивнице следует принять внутрь противогистамии-ные препараты, 10 % раствор хлорида кальция, а при тошноте — внутрь столовую ложку 0, 5 % раствора но­вокаина.

Рекомендуется назначать больным витамины: кисло­ту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту никоти­новую; 1 раз в 10—15 дней делать анализы крови.

Противопоказания: выраженная лейкопения и сис­темные заболевания крови, органические болезни пе­чени и почек, порфириновая болезнь, злокачествен­ные новообразования, беременность, кормление гру­дью.

Препарат не следует назначать амбулаторно водите­лям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.

При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).

формы выпуска: таблетки по 0, 125 г; 10 % суспен­зия для приема внутрь в банках по 100 мл; 2, 5 % лини­мент в банках по 30 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

12—625