Классификация адренергических средств

Лекция №10

Тема: «Средства, действующие на адренергическую иннервацию»

Понятие о строении адренергического синапса.

Классификация адренергических средств

Адренергические синапсы, находятся в области окончания симпатических нервов. Передача возбуждения в них осуществляется с помощью медиаторов: норадреналина, ад­реналина и дофамина.

Синтез норадреналина происходит в несколько этапов с учас­тием различных ферментов, причем в нервной ткани (симпа­тические нервные волокна, ЦНС) происходит образование норадреналина, а в мозговом слое надпочечников этот процесс заканчивается образованием адреналина — гормона, который тоже оказывает действие на адренергические синапсы. Под вли­янием нервного импульса норадреналин выходит в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток, оказывая свое специфическое действие. Затем боль­шая часть его снова захватывается адренергическими волокнами (нейрональный захват) и депонируется в везикулах цитоплазмы.

Остальная часть разрушается ферментами катехол-орта-метилтрансферазой (КОМТ) и моноаминооксидазой (МАО), с помощью которой норадреналин подвергается окислительному дезаминированию (процесс, происходящий в митохондриях и мембранах везикул). Небольшая часть медиатора подвергается захвату эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где метаболизируется ферментами КОМТ и МАО.

Несмотря на то что для всех адренорецепторов основным меди­атором является норадреналин, чувствительность их к разным химическим веществам различна, что и обусловило деление адренорецепторов на несколько типов: α -, β - и др.

Кроме того, среди α -адренорецепторов выделены постсинаптические α ₁-, пресинаптические и постсинаптические α ₂-; среди β -адренорецепторов выделяются аналогичные β ₁ и β ₂-адренорецепторы. Адренорецепторы по локализации и функциональному значению в органах различны: α -адренорецепторы находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, селезенке, радиальной мышце радужки глаза; β -адренорецепторы — в сердце (β ₁), бронхах, сосудах матки (β ₂).Возбуждение α -адренорецепторов приводит к стимулиру­ющему эффекту (исключение составляет действие на кишеч­ник); возбуждение β -адренорецепторов оказывает угнетающее действие на функцию органов. Возбуждение β ₁-адренорецепто­ров сердца вызывает повышение силы и частоты сердечных со­кращений. Значение пресинаптических β ₂-адренорецепторов свя­зывают так же, как и пресинаптических β -адренорецепторов, с выделением медиатора норадреналина; стимуляция пресинап­тических α ₂-адренорецепторов тормозит выделение норадрена­лина так же, как и блокада пресинаптических β -адренорецеп­торов; возбуждение пресинаптических β -адренорецепторов при­водит к увеличению выделения норадреналина.

Все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, можно разделить на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;

2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение меди­атора (симпатолитики).

Адреномиметические средства подразделяются на:

1) α -адреномиметики:

а) α -адреномиметики;

б) α ₂-адреномиметики периферического действия;

в) α ₂-адреномиметики центрального действия;

2) β -адреномиметики:

а) β _т-адреномиметики;

б) β _г, β ₂-адреномиметики;

в) β ₂-адреномиметики;

3) α -, β -адреномиметики:

а) прямого действия;

б) непрямого действия.