Адреноблокаторы. α-адреноблокаторы (адренолитики) блокируют передачу возбуждения на α1 или α1 и α2-адренорецепторы

α -адреноблокаторы (адренолитики) блокируют передачу возбуждения на α ₁ или α ₁ и α ₂-адренорецепторы. Угнетение α ₁-адренорецепторов вызывает расширение сосудов (кожи, сли­зистых, кишечника, почек), особенно артериол и прекапилляров, снижение их общего периферического сопротивления, улуч­шение кровоснабжения периферических тканей, снижение ар­териального давления. Такое воздействие уменьшает венозный приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за уменьше­ния периферического сопротивления, т.е. уменьшает пре- и постнагрузку на сердце.

Блокада этими соединениями α ₂-адренорецепторов устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания симпатических нервных волокон, что приводит к увеличению освобождения эндогенного норадреналина, который оказывает активирующее влияние на β ₁ и β ₂-адренорецепторы (на α ₁-адренорецепторы норадреналин оказывать воздействия не может, так как активность их угнетена назначенным препара­том). В результате уменьшается резистентность периферичес­ких сосудов, улучшается микроциркуляция, снижается арте­риальное давление, расслабляются бронхи, но увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии (феохромоцитома, мигрень, нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, трофические язвы конечностей, пролежни, вяло заживающие раны, гипертоническая болезнь, гипертони­ческие кризы).

А) α 1-адреноблокаторы

■ ПРАЗОЗИН (Prazosinum)

Синонимы: Адверзутен, Минипресс, Patsolin и др.

Фармакологические эффекты. α ₁-адреноблокирующий пре­парат, действие которого избирательно направлено на постсинаптические α ₁-адренорецепторы. Кроме того, празозин угнета­ет фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Показания к применению. Артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0, 5 мг 1 раз в сутки (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1 мг 3—4 раза в сутки. При застойной сердечной недостаточности препарат назначают в дозе 3—20 мг в сутки в 3—4 приема.

Побочные эффекты. Коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Противопоказания. Беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0, 0005; 0, 001; 0, 002; 0, 005г в упаковке по 30, 50 и 100 штук.