Б) Кардиоселективные β-адреноблокаторы

■ МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)

Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок, Эмзок.

Фармакологические эффекты. Кардиоселективный β -адреноблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь и в/в. Внутрь назначают в дозе 100—200 мг в день — 2—3 приема. При необ­ходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза — 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Утром после еды.

При использовании суточной дозы более 200 мг кардиоселективное действие препарата уменьшается, т.е. он блокирует β ₁- иβ ₂-адренорецепторы.

В случае необходимости суточную дозу можно назначать в 1 прием утром.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (с АД менее 100 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок (метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда), метаболический ацидоз, предрасположенность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперрсакция), лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия, выраженные нарушения периферического кровообращения, одновременный прием с ингибиторами МАО, индивидуальная непереносимость (в том числе гиперчувствительность в анамнезе) метопролола.

Побочные эффекты. Брадикардия, постуральные нарушения, холодные руки и ноги, сердцебиение, временное усиление сим­птомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отек, боли в перикарде, нарушения сердечной проводимости, арит­мия, гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями перифе­рического кровообращения. Слабость; головокружение, голов­ная боль, парестезия, мышечные судороги, депрессия, ослабле­ние концентрации, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция, амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации. Тошнота, боли в области брюшины, диарея, запор, рвота; редкие: сухость во рту. Тромбоцитопения. Потеря в весе, гипогликемические состояния у больных сахар­ным диабетом, одышка при физическом усилии, бронхоспазм, ринит. Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Сыпь (urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг; таблетки ретард по 200 мг; 1% -ный раствор в ампулах по 5 мл.

■ БИСОПРОЛОЛ (Bisoprolol).

Синонимы: Конкор, Соnсоr.

Фармакологические эффекты. Антиангинальное, антиарит­мическое, гипотензивное. Селективно блокирует β ₁-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует β ₂-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьша­ет ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секре­цию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Ан­тиангинальное действие реализуется за счет снижения сокра­тимости и других функций миокарда, работы сердца и потреб­ности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практи­чески не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 часа после приема, продолжается более 24 часов и стабилизируется через 2 недели регулярного приема. Длитель­ное применение после инфаркта миокарда сопровождается сни­жением смертности на 20—50%. Антигипертензивная эффектив­ность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60лет).

Показания к применению. Артериальная гипертензия, сте­нокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сер­дечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 недель).

Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запи­вая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1, 25—10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пуль­са. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5—10мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт. ст.): 2, 5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1, 25 мг/сут (в те­чение 1 недели), затем при хорошей переносимости дозу уве­личивают до 2, 5 мг/сут (1 неделя), 3, 75 мг/сут (1 неделя), 5 мг/сут (4 недели), 7, 5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45—50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II—III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердеч­ная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты. Головокружение, инсомния, астения, гипестезии, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение сек­реции слезной жидкости, судороги. Брадикардия, аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточ­ность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечнос­тях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Диарея, тошно­та, рвота, сухость во рту, диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии. Ка­шель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, си­нусит, инфекции дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром. Периферические отеки, снижение либидо, импотен­ция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика. Сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покро­вов, гипергидроз, дерматит, алопеция. Повышение концентра­ции печеночных ферментов (ACT, AJIT), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, измене­ние концентрации калия в крови. Головная боль, артралгия, миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, ушах, увели­чение массы тела.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, по 30 шт. в банках темного стекла и в полимерных флаконах.

■ БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol)

Синонимы: Бетоптик, Локрен.

Фармакологические эффекты. гипотензивное, антиаритми­ческое и антиангинальное средство. Снижает внутриглазное давление.

Показания к применению. Таблетки: артериальная гипер­тензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), гипертрофичес­кая кардиомиопатия. Нарушения ритма — синусовая тахикар­дия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Глаз­ные капли: хроническая открытоугольная глаукома, повышен­ное внутриглазное давление.

Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии — внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пожилых больных начальная доза 5 мг внутрь.

В глазной практике назначают по 1—2 капли в пораженный глаз 2 раза в день. Препарат следует хорошо встряхивать перед употреблением.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком­понентам препарата, выраженная сердечная недостаточность, выраженные брадикардия и нарушение проводимости мио­карда.

Побочные эффекты. Местные: аллергические реакции, дис­комфорт в глазах, слезотечение, гиперемия кожи, зуд конъюн­ктивы, кератит, анизокория.

Системные: брадикардия, нарушение проводимости миокар­да, заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах и/или у предрасположенных пациентов ларинго- и бронхоспазм, аллергические реакции.

Состав и форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг — 28 шт. в упаковке; капли глазные в виде 0, 5% -ного раствора — во флаконах-капельницах по 5мл.

■ НЕБИЛЕТ (Nebilet)

Синоним: Небиволол.

Фармакологические эффекты. Антигипертензивное, анти­ангинальное. Избирательно блокирует β ₁-адренорецепторы, мо­дулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного вы­броса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частич­ной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1—2 недели (иногда в течение 1 месяца) и достигает оптимума через 4 недели.

Показания к применению. Эссенциальная артериальная гипертензия (для монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами), ИБС.

Способ применения и дозы. Взрослым 1 таблетка (5 мг) в день, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пиши. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1—2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное действие достигается к 4 неделе. Антигипертензивныи эффект усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиазидом 12, 5-25 мг.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью реко­мендована начальная доза 2, 5 мг в сутки с возможным увеличе­нием до 5 мг. Пожилые пациенты старше 65 лет: рекомендуе­мая начальная доза 2, 5 мг в сутки. При необходимости суточ­ную дозу можно увеличить до 5 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность к небивололу, печеночная недостаточность, беременность и лактация. Кардиогенный шок, синдром синусового узла, AV-блокада II—III ста­дии, склонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма, брадикардияи < 50 уд/мин, гипотония, тяжелые нарушения перифе­рического кровообращения. Беременность и кормление грудью.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, сла­бость, парестезия, тошнота, диарея или запор.

Форма выпуска. Таблеткив блистере по 7 шт., в коробке 1, 2 или 4 блистера.

■ КОРДАНУМ (Cordanum)

Синоним: Талинолол.

Фармакологические эффекты. β ₁-адреноблокатор. Уменьша­ет сократительную способность миокарда и величину сердечно­го выброса.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, нарушение сердечного ритма, артериальная гипертония.

Способ применения и дозы. Внутрь по 100—200 мг 1—3 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки; в/в мед­ленно 10 мг.

Побочные эффекты. Головная боль, чувство жара, тошнота, усталость, головокружение.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенньш шок, нарушения проводимости сердца, нарушение периферическо­го кровообращения, заболевания бронхов и легких.

Форма выпуска. Драже по 50 мг, в упаковке 30 и 50 штук; 0 2% -ный раствор в ампулах по 5 мл.