Половые гормоны и анаболические стероиды

Половые железы (семенники и яичники), а также желтое тело и плацента вырабатывают гормоны. Женские половые гормоны эстрогены обеспечивают развитие женского организма (развитие половых органов, формирование вторичных половых признаков, психических функций, подготавливают матку к имплантации оплодотворенной яйцеклетки). Природными эстрогенами являются эстрадиол и эстрон. Не уступая по активности природным, синтетические эстрогены, такие как гексэстрол (синэстроя), диэтилстилъбэстрол более стойки (можно применять перорально). Эстрогены назначают для заместительной терапии при женском гипогонадизме и в климактерический период, для стимуля­ции родовой деятельности.

Гестагены являются гормонами желтого тела, они вызывают активную пролиферацию желез эндометрия, способствуя имплан­тации яйцеклетки, угнетают сократительную активность матки (в том числе снижают ее чувствительность к окситоцину). К гестагенам относятся прогестерон и этистерон (прегнин). Их назначают (совместно с эстрогенами) для лечения женского гипогонадизма, при климаксе, дисфункциональных маточных кровотечениях, привычном выкидыше, используют как средства пероральной контрацепции.

Мужские половые гормоны (андрогены) ответственны за формирование мужских половых органов, вторичных половых признаков, влияют на рост и развитие организма, сперматогенез и половую активность мужчин.

Природным половым гормоном является тестостерон, полу синтетическим аналогом - м с т ил тестостерон. При пероральном назначении последний более стоек. Андрогены применяют при мужском гипогонадизме (евнухоидизме), мужском климаксе, импотенции. Назначают андрогены при патологическом климаксе у женщин, опухолях яичников и молочной железы, для подавления секреции молока. Следует помнить, что при назначении андрогенов женщинам могут развиваться явления вирилизма и ма­скулинизации.

К анаболическим стероидам относятся метандиенон (метандростенолон), нандролон (фено болин, ретаболил). Они были синтезированы на основе мужских половых гормонов. Практически не обладая андрогенной активностью, они активируют белковый синтез, увеличивают массу скелетных мышц, способствуют задержке кальция в костях, стимулируют процессы заживления. Положительное влияние анаболических стероидов на белковый обмен связывают с задержкой в организме азота, серы, фосфора и активизацией синтеза аминокислот.

Анаболические стероиды широко применяются в медицинской практике при послеоперационном истощении, тяжелых инфекциях, инфаркте миокарда, остеопорозах, отставании роста у детей, замедленном срастании переломов и др. Наиболее активным препаратом этой группы является ретаболил. Среди побочных эффектов анаболических стероидов нужно отметить способность задерживать натрий и воду, нарушать функции печени (гепатотоксичность), вызывать вирилизм.

Минералокортикоиды Классификация:

1. Естественные гормоны: альдостерон, 11-дезоксикортикостерон.

2. Синтетические препараты минералокортикоидов: дезоксикор-тикостерона ацетат (ДОКСА), дезоксикортикостерона триметилацетат.

Характеристика минералокортикоидов

Органы-мишени Эпителий дистальных канальцев нефрона, слюнные и потовые железы, слизистые оболочки ЖКТ, гладкая мускулатура сосу­дов

Механизм действия Минералокортикоиды проникают в клетки органов-мишеней и связываются со специфическим цитоплазматическим бел­ком, образуя комплекс гормон — рецептор, который транспор­тируется в ядро, где соединяется с регуляторными белками, определяющими синтез нуклеиновых кислот и белков — пе­реносчиков ионов. В результате повышается реабсорбция нат­рия в дистальном отделе нефрона; в слабой степени повыша­ется секреция К*, Н⁺; повышается реабсорбция Na⁺ в пото­вых, слюнных железах, через слизистую ЖКТ; повышается поляризация мембран ГМ сосудов и их чувствительность к катехоламинам

Физиологическая роль Регуляция водно-солевого обмена

Показания Болезнь Аддисона; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями; редко — миастения, адинамия, диэн-

Осложнения Отеки; повышение АД; гипокалиемия

Препараты половых гормонов, их синтетические заменители и антагонисты

Женские половые гормоны (эстрогены, гестагены) Классификация эстрогенных препаратов:

1. Стероидные препараты естественных эстрогенов: эстрон (фол­ликулин), эстрадиола дипропионат — назначают только в/м.

2. Стероидный полусинтетический препарат эстрогенов: этинил-эстрадиол — назначают внутрь.

3. Синтетический эстрогенный препарат нестероидной структуры: синэстрол — назначают внутрь и в/м.

Характеристика эстрогенных гормонов

Органы-мишени Эпителий дистальных канальцев нефрона, слюнные и потовые железы, слизистые оболочки ЖКТ, гладкая мускулатура сосу­дов

Механизм действия Минералокортикоиды проникают в клетки органов-мишеней и связываются со специфическим цитоплазматическим бел­ком, образуя комплекс гормон — рецептор, который транспор­тируется в ядро, где соединяется с регуляторными белками, определяющими синтез нуклеиновых кислот и белков — пе­реносчиков ионов. В результате повышается реабсорбция нат­рия в дистальном отделе нефрона; в слабой степени повыша­ется секреция К*, Н⁺; повышается реабсорбция Na⁺ в пото­вых, слюнных железах, через слизистую ЖКТ; повышается поляризация мембран ГМ сосудов и их чувствительность к катехоламинам

Физиологическая роль Регуляция водно-солевого обмена

Показания Болезнь Аддисона; артериальная гипотензия с ортостатиче-скими нарушениями; редко — миастения, адинамия, диэн-

Осложнения Отеки; повышение АД; гипокалиемия

Препараты половых гормонов, их синтетические заменители и антагонисты

Женские половые гормоны (эстрогены, гестагены) Классификация эстрогенных препаратов:

1. Стероидные препараты естественных эстрогенов: эстрон (фол­ликулин), эстрадиола дипропионат — назначают только в/м.

2. Стероидный полусинтетический препарат эстрогенов: этинил-эстрадиол — назначают внутрь.

3. Синтетический эстрогенный препарат нестероидной структуры: синэстрол — назначают внутрь и в/м.

Органы, продуциру­ющие эстрогенные гормоны Фолликулы яичников; плацента

Органы-мишени Влагалище, матка, маточные трубы, молочные железы, гипофиз, большинство клеток организма

Физиологическая роль Половое созревание и развитие вторичных половых приз­наков; рост мускулатуры матки и развитие эндометрия. На уровне печени — повышают синтез II, VII, IX, X факторов свертывания крови, плазминогена, синтез трансферрина, транскортина, синтез белков, связывающих тиреоидные и половые гормоны, понижают выработку холестерина; повы­шают уровень в крови ЛПВП, понижают ЛПНП; повышают выработку антител и активность фагоцитов; повышают чув­ствительность к инсулину, стабилизируют клеточные и суб­клеточные мембраны, способствуют задержке фосфорно-кальциевых солей в костной ткани

Механизм действия Эстрадиол проникает в клетку, где связывается с белком-переносчиком и поступает в ядро. Комплекс рецептор—гор­мон связывается с эстрогенэффекторными элементами гена, регулирует образование специфической и-РНК, повышает синтез белков

Показания Аменорея первичная и вторичная: дисменорея, климактери­ческие нарушения; функциональные маточные кровотечения, эндометриоз; остеопороз в период менопаузы; роды — в сочета­нии с родостимулирующими средствами; внутриутробная ас­фиксия плода; рак предстательной железы у мужчин; рак мо­лочной железы — только у женщин старше 60 лет; составная часть контрацептивов

Осложнения Карцинома матки и молочной железы; гиперменорея; тош­нота, рвота, анорексия (у 60—70 %); головная боль, головокру­жение, депрессия; отеки; повышение АД; тромбоэмболия; ге­моррагический синдром; аллергические реакции; холестаз; ги­перпигментация; феминизация мужчин

Противопоказания Злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов и молочных желез в репродуктивном возрасте; склон­ность к маточным кровотечениям; мастопатия; воспалитель­ные заболевания женских половых органов; тромбоэмболия; сердечная недостаточность; ГБ; тяжелые нарушения функ­ции печени и почек