![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Пантопразол
Паптопразол по эффективности примерно эквивалентен омепразолу, но не взаимодействует с другими лекарствами, так как его метаболизм не связан с окислением цитохромом Р-450. Средние лечебные дозы - 40 мг в сутки. Н2-гистаминоблокаторы - обратимые и высокоселективные антагонисты Н 2 -рецепторов гистамина, широко представленных в париетальных клетках желудка. Препараты подавляют базальную и, и меньшей степени, стимулированную гистамином, гастрином или ацетилхолином секрецию соляной кислоты, снижают объем желудочного секрета и активность пепсина (за счет падения рН). В терапевтических концентрациях не оказывают существенного воздействия на Н2-рецепторы других тканей (сердце, тучные клетки, мозг) и не угнетают секреции в других отделах желудочно-кишечного тракта. Есть сведения, что Н 2 -блокаторы стимулируют выработку простагландииа Е2 и гликопротеинов слизистой оболочкой желудка, проявляя таким образом гастропротективные свойства. Широко используются 5 поколений Н2-гистаминоблокаторов: 1 - циметидин, 2 - ранитидин, 3 - фамотидин, 4 - низатидинн, 5 - роксатидин. Они существенно различаются по активности: с учетом эквимолярной дозы ранитидин в 5-12 раз, а фамотидин - в 30-60 раз сильнее циметидина. Период полуныведения Н2-гистамииоблокаторов не превышает 2-3, 5 ч, однако, блaгодаря широкому терапевтическому диапазону средняя доза при однократном приеме обеспечивает длительность действия до 12 ч (8 ч для циметидина). Поэтому для устойчивого подавления желудочной секреции данные лекарства следует принимать 2 раза в сутки. Вместе с тем при ЯБ двенадцатиперстной кишки равноэффективен однократный прием всей суточной дозы перед сном, поскольку наибольшее значение здесь имеет ночная гиперсекреция желудочного сока. Средние суточные дозы - 800 мг циметидина, 300 мг ранитидина, 40 мг фамотидпиа. 300 мг низатидина и 150 мг роксатидина. Для поддерживающего лечения достаточно половины суточной дозы. При одновременном применении с антацидами, уменьшающими всасывание Н2-гистаминоблокаторов, между приемом лекарств необходим перерыв не менее 2 ч (исключение составляет роксатиднн). Длительное лечениеН2-гисгамипоблокаторами (5-7 лет) безопасно и эффективно, однако у ряда пациентов со временем развивается толерантность к их действию, а у некоторого пациентов (чаще у курильщиков и пожилых) к ним исходно наблюдается рефрактериость. Отмену антагонистов Н2-рецепторов гистамина рекомендуется проводить постепенно, ввиду возможности феномена “рикошета” обострения симптомов болезни, связанною с реактивным усилением кислой секреции. Н2-гистаминоблокаторы хорошо переносятся, побочные эффекты возникают только у 1 -2% больных и наиболее выражены у препарата 1 поколения, циметидина. Самыми частыми являются диарея, головокружение, сонливость, головная боль и сыпь. Могут возникать токсические поражения печени (холестаз, гепатит), гематологические расстройства (лейко- и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, панцитопения), нарушения сознания у пожилых людей. Большинство этих осложнений ликвидируется с отменой препарата. При внутривенном введении могут наблюдаться брадикардия. АВ-блокада, связанные с действием на Н2-рецепторы гистамина в сердце. Циметидин обладает антиандрогеннои активностью, длительный прием этого препарата (более 8 нед) может привести к появлению гинекомастии, снижению потенции у мужчин и галакторее у женщин, крайне редко эти явления могут отмечаться при использовании других препаратов. Пересканировать стр.298-299 Низатидин (аксид) Ускоряет эвакуацию из желудка за счет слабого сопутствующего антихолинэстеразного действия. Начало действия через 0, 5-1 ч, пик действия - через 1-3 ч, его длительность 10-12 ч. Для лечения ЯБ назначают по 150 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи, или 300 мг на ночь. При дробном в/в введении доза составляет 100 мг капельно (за 15 мин) 3 раза в сутки, скорость непрерывного в/в введения (для поддержания состояния ахлоргидрии рН > 4, 0) составляет 10 мг/ч. Суточная доза может быть увеличена до 480 мг. При нарушении функции почек выведение препарата может резко замедлиться (!). При снижении клиренса креатинина до 50-20 мл/мин максимальная лечебная доза составляет 120-150 мг/сутки, поддерживающая - 150 мг через день, при клиренсе менее 20 мл/мин - 75 мг/сутки и 150 мг каждые три дня, соответственно. Рокситидин (роксан) Начинает действовать через 0.5-1 ч, пик действия - через 2 ч, его длительность - 12-24 ч (в зависимости от дозы). Для лечения ЯБ препарат назначают по 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи, или по 150 мг вечером. При клиренсе креатинина 50-20 мл его применяют в дозе 75 мг/сутки, при меньшем клиренсе - по 75 мг 1 раз в два дня. Его можно принимать одновременно с антацидами. С осторожностью препарат используется при заболеваниях печени. M-xoлинолитики - вещества, блокирующие мускариновые рецепторы ацетилхолина. Одна из важных функции М-холинорецепторов - передача парасимпатических нервных влияний на эффекторные органы, в частности, стимулирующих воздействия блуждающего нерва на секреторную и моторную функции пищеварительной системы. Типичный представитель этой группы препаратов, атропин, угнетает секрецию и моторную активность пищеварительного тракта, в результате чего снижается объем и кислотность желудочного сока. замедляется опорожнение желудка, разрешаются спазмы. Эти свойства лежат в основе лечебного эффекта при ЯБ. Вместе с тем воздействие на рецепторы других тканей вызывает ряд побочных эффектов; сухость во рту (угнетение слюновыделения), нарушения зрения (паралич аккомодации), мидриаз, тахикардия, повышение внутриглазного давления при глаукоме, задержка мочи у лице аденомой простаты, психические нарушения. С появлением более эффективных и избирательных противоязвенных антисекреторных средств неселективные М-холинолитики (атропин, метацин) утратили ведущую роль, однако и сейчас они могут использоваться для купирования выраженных болей, так как сочетают в себе антисекреторный и мощный спазмолитический эффект. Лучшие перспективы имеют селективные М1-холинолитики из группы пирензенина, избирательно блокирующие пресинаптические М-холинорецепторы окончаний блуждающего нерва. Их антисекреторное действие не сопровождаемся существенным влиянием на холинорецепторы слюнных желез, глаз, сердца, бронхов и других органов, они не проникают через гематоэнцефалический барьер. По своей антисекреторной активности М1-холинолитики уступают Н2-гистаминоблокаторам, однако их положительной стороной является способность снижать тонус гладких мышц желудка. Побочные действия - сухость во рту, нарушение аккомодации, диарея.С осторожностью назначают М1-холинолитики больным глаукомой, аденомой предстательной железы, пациентам с затрудненным мочеиспусканием, лабильным АД. Противопоказаны в нервом триместре беременности. Показаниями к применению М1-холинолитиков являются ЯБ желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика), медикаментозные эрозивно-язвенные поражения гастродуоденальной зоны, неязвеная диспепсия, рефлюкс-эзофагит. Преимущества М1-холинолитиков перед другими антисекреторными средствами определяются сочетанием антисекреторных свойств и мягкого спазмолитического действия, безопасностью при длительном лечении, отсутствием синдрома “отмены” и взаимодействия с другими препаратами. Их недостатками являются меньшая, чем у ИПП и Н2-гистаминоблокаторов эффективность, ограниченное (из-за возможности побочных явлений) использование у пожилых людей. менее удобный режим приема (2-3 раза в сутки).
Пирензепин (гастрил, гастроцепин, гастропин, пирен) При пероральном приеме оказывает максимальный эффект через 3-4 ч. Действие его длится около 12 ч. Препарат назначают внутрь по 50 мг 2-3 раза в день за 30 мин до еды, при в/м или в/в введении - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 200 мг/сут. Другие антисекреторные средства включают достаточно широкую группу препаратов; проглумид - блокатор рецепторов гастрина, ацетазоламид (диакарб) на, ацетазоламид (диакарб) - ингибитор карбоангидразы, октреотид (сандостатин) - синтетический аналог соматостатина, гастроин-тестинальные пептиды-секретин, холецистокин, панкреозимин, опиоидоподобное вещество даларгин. По эффективности, переносимости и удобству применения эти лекарства не имеют существенных преимуществ перед основными группами антисекреторных средств.
|