Главная страница Случайная страница
КАТЕГОРИИ:
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Антигипертензивные средства, их классификация. Фармакологическая характеристика препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему. Рецепт.
|
|
Гипотензивные ср-ва ↓ системное АД. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии.
Уровень АД зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем биологически активные соединения. Как известно, в эндотелии сосудов образуются как вазодилататоры (например, окись азота, простациклин, простагландин Е2, натрийуретический пептид С), так и вазоконстрикторы (эндотелины). Кроме того, тонус сосудов в значительной степени зависит от содержания многих циркулирующих в крови вазоактивных соединений как сосудосуживающего, так и сосудорасширяющего действия. Таким образом, на уровне сосудов происходит взаимодействие в-в как локального, так и системного действия.
1. Средства, ↓ стимулирующее влияние адренергической иннервации на ССС (нейротропные средства)
/. Средства, ↓ тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин
2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний
3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)
Резерпин
4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. α -АБ а) Блокирующие пост- и пресинаптические α -АR Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические α -адренорецепторы Празозин Б. β -АБ а) Блокирующие β, - и β 2-AR Анаприлин б) Блокирующие преим β -адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол
В. β -, α -АБ Лабеталол
II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию АД
А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему 1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревраща-ющего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т) Лозартан
Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат
III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
/. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов Фенигидин Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил Диазоксид
2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид
3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат
IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным вазопрессорным в-вам и, кроме того, принимает участие в регуляции продукции альдостерона Естественно, что в-ва, угнетающие продукцию ренина, должны быть наиболее эффективны при повышенном его высвобождении. Последнее возникает в следующих ситуациях:
• при ↓ давления и ↓ объема крови в афферентных артериолах почечных клубочков;
• при ↓ содержания NaCl вдистальных канальцах почек (сигнал идет от эпителиальных клеток плотного пятна — macula densa — к юкстагломеруляр-ным клеткам, с которыми они контактируют);
• при ↑ тонуса адренергической иннервации;
• при ↑ продукции простациклина и простагландина Е2. Исходя из этих данных, продукцию ренина можно ↓, понижая тонус адренергической иннервации. Это можно осуществить как за счет ↓ центрального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и β -АR (анаприлин и др.). В гипотензивном действии указанных нейротропных препаратов ↓ выделения ренина может иметь определенное значение, но обычно оно небольшое.
↓ продукции ренина наблюдается также при угнетении синтеза простагландинов (простациклина, ПГЕ2), α -ые стимулируют образование и высвобождение ренина. Таким эффектом обладают НПВС (индометацин и др.), ингибирующие циклооксигеназу и благодаря этому подавляющие биосинтез простагландинов. Имеются препараты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен).
Rp.: Tab. Enalaprili 0.01 N. 20//D.S. по 1 таблетке утром.
3.Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача. Производное салициловой кислоты для назначения при ревматизме, полиартрите, невралгии – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия.
Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая
Большинство НПВС оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате ↓ продукция простаноидов. Это приводит к ↓ таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.
Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы в-в на синтез простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы. Как известно, простагландины вызывают гиперальгезию — ↑ чувств-ть ноцицепторов к хим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза простагландинов (ПГЕ2, nrF2a, ПП2) предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом ↑.
Обычно анальгетический эффект таких препаратов особенно выражен при воспалении1. В этих условиях в фокусе воспаления происходят высвобождение и взаимод-е простагландинов и других медиаторов воспаления. Как было отмечено, простагландины вызывают гиперальгезию, и на этом фоне болевая реакция на брадикинин, гистамин и другие медиаторы воспаления с ноцицеп-тивной активностью значительно усиливается (как и в ответ на механическое раздражение). Поэтому подавление синтеза простагландинов приводит к болеутоляющему эффекту, что при воспалении проявляется особенно ярко.
Rp.: Tab. Acidi acethilsalicylici 0.1 N.10//D.S. по 1 таблетке 2 раза в день