Фармакологическая характеристика препаратов гормонов поджелудочной железы и синтетических сахароснижающих средств. Рецепт на глибенкламид.

Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней секреции. Инкреторную функцию выполняет островковый аппарат. Островки Лангерганса состоят из 4 типов клеток:

А (а) клетки, вырабатывающие глюкагон; В (р) клетки, вырабатывающие инсулин и амилин; D (5) клетки, вырабатывающие соматостатин; F — клетки, вырабатывающие панкреатический полипептид.

Функции панкреатического полипептида малоясны. Соматостатин, продуцируемый в периферических тканях (как указывалось выше), выполняет функции паракринного ингибитора секреции. Глюкагон и инсулин гормоны, регулирующие уровень глюкозы в плазме крови взаимно противоположным образом (инсулин понижает, а глюкагон повышает). Недостаточность инкреторной функции поджелудочной железы проявляется симптомами дефицита инсулина (в связи с чем его принято считать основным гормоном поджелудочной железы).

Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. Механизм влияния инсулина на рост тканей тот же, что и у инсулиноподобных факторов роста (см. соматотропный гормон). Влияние инсулина на обмен в-в в целом можно охарактеризовать как анаболическое (усиливается синтез белка, жиров, гликогена), при этом первоочередное значение имеет влияние инсулина на углеводный обмен.

Противодиабетинеские средства Применяемые при диабете 1 типа1. Препараты инсулина (заместительная терапия)

Применяемые при диабете 2 типа 1. Синтетические противодиабетические средства 2. Препараты инсулина

Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (основной параметр):

1. Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1, 52 ч, общая продолжительность действия 4—6 ч). 2. Инсулин длительного действия (начало через 4—8 ч, пик спустя 8—18 ч, общая продолжительность 20—30 ч). 3. Инсулин средней длительности действия (начало через 1, 52 ч, пик спустя 312 ч, общая продолжительность 8—12 ч). 4. Инсулин средней длительности действия в комбинациях.

Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систематического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций. При введении слишком высоких доз инсулина или при недостаточном поступлении алиментарных углеводов может развиться чрезмерная гипогликемия.

Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтерального применения. В связи с этим в течение длительного времени делались попытки обнаружения гипогликемических средств, эффективных при приеме внутрь. В настоящее время такие препараты широко применяются при сахарном диабете 2 типа. Они имеют отличные от инсулина механизмы действия и представлены несколькими подгруппами: 1. Производные сульфонилмочевины. 2. Производные аминокислот. 3. Тиазолидиндионы. 4. Бигуаниды. 5. Ингибиторы аглюкозидазы.

Все производные сульфонилмочевины имеют многокомпонентный механизм гипогликемического действия. Главным компонентом является способность этих в-в стимулировать выделение эндогенного инсулина островкового аппарата. Такое д-е препаратов является результатом блокады АТФзависимых калиевых каналов рклеток. Кроме того, производные сульфонилмочевины: 1) восстанавливают чувств-ть рклеток к глюкозе; 2) ↑ плотность инсулиновых R в инсулинозависимых тканях; 3) ↑ чувств-ть R к инсулину и улучшают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Производные аминокислот - Натеглинид (Старликс) производное фенилаланина. Очевидно, ↑ выделения инсулина при применении натеглимида является результатом блокады АТФзависимых калиевых каналов (5клеток и повышения чувствительности Рклеток к глюкозе (без изменения базального уровня инкреции инсулина). Тиазолидиндионы ↑ выделение инсулина (5клетками островков поджелудочной железы. Кроме того, пиоглитазон ↑ чувств-ть инсулинозависимых тканей к инсулину, что, вероятно, связано с сенсибилизацией инсулиновых R. Это свойство тиазолидиндионов весьма ценно при формировании инсулинорезистентных форм СД.

Бигуаниды - Метформин. Гипогликемическое действие метформина (и прочих бигуанидов) не является следствием ↑ секреции инсулина рклетками поджелудочной железы. Детальный механизм действия не вполне ясен, но не вызывают сомнения следующие компоненты: 1) ↓ всасывания глюкозы в кишечнике; 2) ↑ захвата глюкозы скелетными мышцами; 3) ↑ утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза); 4) ↓ продукции глюкозы гепатоцитами; 5) ↓ уровня глюкагона в крови; 6) ↑ чувств-ти инсулинозависимых тканей к инсулину.

Rp.: Tab. Glibenclamidi 0, 005 N50 S. СД 2 типа 1 табл за 30 миндо еды.

3. Ситуационная(фармакотерапевтическая) задача. Средство из группы замещенных амидов кислот для проводниковой анестезии – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия.

Лидокаин, бупивакаин

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей.

Rp.: Sol. Lidocaini 2% - 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. Для проводниковой анестезии.