Противоподагрические и антиатеросклеротические средства, их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на симвастатин.

Атеросклеротические – примен для профил и лечения атеросклероза, и его ослож ИБС, инсульт и д.р.дей-е заключ в снижении атерогенных липопротеинов
Антиатеросклеротические ЛС: I. Ср-ва, ↓ [C] в крови преим холестерина (ЛПНП): а) ингибиторы синтеза ХС (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглуратил коэнзим А-редуктазы; статины)- ловастатин, флувастатин, симвастатин; б) ингибиторы всасывания ХС из кишечника – эзетимиб; в) ср-ва, ↑ выведение из орг-ма желчных к-т и ХС (секвестранты желчных кислот) - холестирамин; г) разные препараты. II. Ср-ва, ↓ [C] в крови преим триглициридов (ЛПОНП) – фибраты – гемфиброзил, фенофибрат. III. Ср-ва, ↓ [C] в крови холестерина (ЛПНП) и триглициридов (ЛПОНП) – кислота никотиновая. IV. Ангиопротекторы - пармидин.

Мех-м д-я симвастатина, связывают главным образом с нар-м синтеза ХС в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ(3-гидрокси-3-метилглутарил)-КоА-редуктазы. ↓ [C] ХС в печени приводит к ↑ числа R ЛПНП в печени и ↑ их активности. Также статины обладают плейотропным д-м – улучшают ф-ю эндотелия, ↓ агрегацию Tr, ↓ пролиферативную акт-ть гладкомышечных кл-к.

Лечение подагры включает 2 компонента: устранение острого приступа подагры, сопровождающегося болью, и профилактику приступов, направленную на ↓ [C] мочевой кислоты в плазме крови.

Для лечения острого приступа подагры используют противовоспалительные средства: системное введение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) и внутрисуставные инъекции ГКС. Для предотвращения острых приступов подагры необходимо ↓ [C] мочевой кислоты в плазме крови. С этой целью используют ср-ва, ↓ синтез мочевой кислоты (аллопуринол), и ср-ва, ↑ выведение мочевой кислоты (урикозурические средства).

Аллопуринол – аналог гипоксантина. В орг-ме гипоксантин под возд-ем фермента ксантиноксидазы превращается последовательно в ксантин и мочевую кислоту. Аллопуринол благодаря структурному сходству конкурентно угнетает активность ксантиноксидазы и за счет этого ↓ обр-е мочевой кислоты. При этом [C] гипоксантина и ксантина в плазме крови ↑, однако это не приводит к образованию кристаллов, так как их растворимость в плазме крови, в отличие от мочевой кислоты, достаточно высока. Препарат назначают внутрь после еды, биодоступность 50-90%. Аллопуринол в печени превращается в активный метаболит оксипуринол, который длительно присутствует в плазме крови (t оксипуринола 12—30 ч; 1Уг аллопуринола 13 ч).

К побочным эффектам аллопуринола относят риск возникновения острого приступа подагры в первые несколько недель приема препарата. Это связано с возможностью поступления мочевой кислоты в кровь из тканевых депо. Наиболее часто при приеме аллопуринола возникает аллерг дерматит, менее часто – диарея, сонливость, гол боль. Аллопуринол противопоказан при остром приступе подагры, при печеночной и ХПН, беременности и грудном вскармливании.

Rp: Tab. Simvastatini 0, 02 D.t.d. № 50. S. по 1 табл. 1 раз в день вечером

3. Ситуационная задача. В стационар поступил больной в предшоковом состоянии с проникающим ранением грудной клетки и постоянным кашлем, сопровождающимся кровохарканьем.

1) Назначение какого препарата окажет одновременно сильный противошоковый и противокашлевой эффекы?

Morphinum hydrochloridum

2) Назначение какого препарата окажет одновременно сильный противошоковый и противокашлевой эффекы?

3) Рекомендуется ли использование этого препарата для устранения кашля в других ситуациях? - «-»

4) Выпишите рецепт и укажите механизм действия препарата.

Основным механизмом анальгетического д-я опиоидных анальгетиков является: 1) угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нар-е передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставоч­ные нейроны спинного мозга); 2) ↑ тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС; 3) изм-е эмоциональной оценки боли.

морфин стимулирует спе­цифические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-R

u-R (р-эндорфином) - анальгезия, седативный (успокаивающий) эффект, угне­тение дых центра, эйфория (+ эмоции, ↑ на­строение, ощущение душевного комфорта, не связанные с реальной действитель­ностью) и лекарственная зависимость, брадикардия, миоз, ↓ моторики ЖКТ. Выделено три подтипа R — 1, 2 и 3. 8-R (мет-энкефалином и лей-энкефалином) - анальгезия, угнетение дыхания, ↓ моторики ЖКТ. к-R (динорфины) - угнетение проведения болевых импуль­сов на уровне спинного мозга (спинальная анальгезия), седативный эффект, миоз; для агонистов к-рецепторов характерна дисфория (- эмоции, ощущение дискомфорта), возможно развитие физической зависимости, возникает небольшое ↓ моторики ЖКТ

Rp: Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 1 ml//D.t.d.N. 6 in amp. //S. По 1 мл под кожу (взрослым)