ЛС, влияющие на афферентную иннервацию, их классификация. Местноанестезирующие средства - характеристика группы по алгоритму. Рецепт лидокаин.

Объединяет в-ва угнетающего и стимулирующего типа.

Классификация: ЛС, снижающ. чувствительность окончаний афер. нервов или препятствующие их возбуждению: 1).Анестезирующие ср-ва(местные анестетики) 2).Вяжущие ср-ва(танин, отвар коры дуба, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат) 3).Обволакивающие ср-ва(слизь из крахмала, из семян льна..) 4).Абсорбирующие ср-ва(уголь активированный, тальк)

ЛС, стимулирующ. окончания афферентных нервов: 1).Раздражающие ср-ва(горчичная бумага, ментол, раствор аммиака) 2).Отхаркивающие ср-ва рефлекторного д-я(препараты ипекакуаны и термопсиса) 3).Горечи, слабительные и желчегонные ср-ва рефлекторного д-я

Местноанестезир.ср-ва.Воздействуя на окончания чувствит. нервов и нервные волокна препятств. генерации и проведению возбуждения. Мех-м д-я связан с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Это препятств. возникнов. И проведению потенциала д-я.Классифик. анестетиков: 1).Ср-ва для поверхностной анест. (кокаин.дикаин.анестезин.пиромекаин)2).ср-ва для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин.бупивакаин) 3).ср-ва для всех видов анестезии(лидокаин. тримекаин)

НОВОКАИН.(ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, * уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика: Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.П эфф: Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинация-ют, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях -дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).Лидокаин: по анестезир. активности превосх. новокаин в 2.5 раза и действует в 2раза продолжительнее. (1.5-2часа против 2-4часов). Токсичность сходная или слегка повышена. Раздражающего д-я на ткани не оказывает.Целесообр. применять с адреналином. При интоксикации – сонливость.нарушение зрения. Тошнота. Тремор.судороги.возможны ссрасстройства.угнетение дыхания.

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 1%-10ml. D.t.d. N.1 in amp. S. для проводниковой анестезии.

3. Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача. Средство для предотвращения тромбообразования при операциях на сердце и сосудах, при тромбозах и эмболиях – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия.

Гепарин-Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в орг-ме сложных в-в из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в орг-ме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного в-ва, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.

Rp.: Heparini 500 МЕ/мл//D.t.d. N.5 in amp S. в/в по 5000ед гепарина каждые 4 часа.