Антибиотики. 7. Амикацина сульфат (amikacin Sulfate). H2n—сн2

7. АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ (Amikacin Sulfate).

Ы-[4-Амино-2-(5)-гидроксибутирил]-0-6-амино-6-дезокси-а-0-глюкопиранозил(1-> 4)]-0-[3-амино-3-де-зокси-а-О-глюкопиранозил (1—> 6)]-2-дезокси-0-стреп-тамина ди сульфат:

2H₂S0₄

Он

СН — СНо—СНо—NH:

О

СИНОНИМЫ: Амикин, Амикозит, Ликацин, Микацин, Селемицин, Фарциклин, Хемацин, Amiocazit, Amikacin, Amikin, Amitrex, Buklin, Briclin, Chemacin, Fabianol, Farcyclin, Kanimax, Likacin, Lukadin, Mikacin, Selemycin, Sifamic.

Аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде. Гигроскопичен.

Получают полусинтетическим путем из канамицина А.

Является одним из наиболее активных антибиотиков-аминогликозидов. Обладает широким спектром антибак-

териального действия; эффективен в отношении грампо-ложительных и особенно грамотрицательных бактерий.

Показания к применению такие же, как для других антибиотиков-аминогликозидов, вводимых парентераль­но (см. Тобрамицин, Канамицин, Гентамицин, Сизомицин).

Применяют внутримышечно и внутривенно.

Вводят (взрослым) по 0, 5 г препарата 2—3 раза в сут­ки в течение 7—10 дней.

При неосложненных инфекциях мочевых путей (кро­ме инфекций, вызванных синегнойнои палочкой) вводят внутримышечно по 0, 25 г 2 раза в день в течение 5— 7 дней.

Максимальная суточная доза составляет 1, 5 г.

В случае отсутствия лечебного эффекта в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами.

При нарушении выделительной функции почек дозу снижают или увеличивают интервалы между инъекциями.

Растворы амикацина сульфата готовят непосредствен­но перед применением. Для внутримышечных введений растворяют содержимое флакона (0, 25—0, 5 г) в 2—3 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного вве­дения (вводят капельно со скоростью 60 капель в мину­ту) готовят такой же раствор, который разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раство­ра глюкозы. Концентрация раствора амикацина при вве­дении в вену не должна превышать 5 мг в 1 мл.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении других антибиотиков-амино­гликозидов.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: пористая масса по 0, 1; 0, 25 или 0, 5 г в герметически укупоренных стеклянных флаконах; 5 %; 12, 5 % и 25 % растворы в ампулах по 2 мл (100; 250 и 500 мгв 1 ампуле).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

в) Тетрациклины¹

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по хи­мическому строению, антимикробному спектру и меха­низму действия. В основе их химического строения ле­жит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин». Первый из антибиотиков этой группы — хлортетрациклин (ауреоми-цин, биомицин) — был выделен из культуральной жид­кости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, a также получены синтетическим путем. Разные тетрацик­лины различаются между собой по антимикробному дей­ствию, скорости всасывания и выделения из организма, а также метаболизму.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грам-положительных и грамотрицательных бактерий, спиро-

хет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудите­ли трахомы, орнитоза). Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойнои палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаточно активны в отношении кислотоус­тойчивых бактерий.

При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек поступление в спинномозговую жидкость значительно повышается. Легко проникают через пла­центарный барьер. Выделяются из организма в основ­ном с мочой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь тетрациклины выделяются в значительном коли­честве с калом (до 20—50 % от принятой дозы). Выде­ление через почки происходит путем клубочковой филь-

¹ Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин, мазь дибиомициновая глазная исключены из Номенклатуры лекарственных средств.