Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Формы выпуска: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0,1 г (100 000 ЕД); таблетки, покрытые оболочкой

ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 1 г (100 000 ЕД); таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 1 и 0, 25 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Под названием «Амрацин» (Amracin) выпускается за рубежом в виде мази для применения в дерматологичес­кой (3 %) и офтальмологической (1 %) практике в тубах соответственно по 10 и 5 г.

3. ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ДИГИДРАТ (Oxytetra-cyclini dihydras).

СНо СНо

\V ³

ОН N

2Н₂0

ОН О

СИНОНИМЫ: Иннолир, Oxymykoin, Oxytetracycline, Tarchocine, Tetran, Ynnolyre.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces rimosus или другими родственными организмами.

Светло-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Очень мало и медленно растворим в воде, лег­ко—в разбавленных щелочах и кислотах. При хране­нии на свету темнеет.

По строению и антибактериальному спектру близок к тетрациклину.

Быстро всасывается и относительно длительно сохра­няется в организме.

Терапевтические дозы (для взрослых и детей), возмож­ные осложнения и.противопоказания при применении окситетрациклина такие же, как при использовании тет­рациклина.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 25 г (250 000 ЕД).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Мазь «Оксизон» (Unguentum «Oxyzonum»). Содержит окситетрациклина дигидрата 3 % и гидрокортизона аце­тата 1 %.

В мази сочетается противомикробное действие анти­биотика с противовоспалительным эффектом гидрокор­тизона.

Применяют для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий, аллергических дерматозов. Пораженные участки кожи смазывают 1—3 раза в день. Возможно наложение повязки.

Мазь обычно хорошо переносится, однако в отдель­ных случаях могут наблюдаться аллергические кожные реакции.

При туберкулезе кожи, микозе, вирусных заболева­ниях кожи мазь противопоказана.

ФОРМА ВЫПУСКА: В тубах ПО 10 Г.

4. ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Оху-tetracyclini hydrochloridum).

СИНОНИМЫ: Геомицин, Geomycinum, Oxytetracyclinum hydrochloricum.,

Желтый кристаллический порошок, без запаха, горь­кий на вкус. Устойчив в слабокислой среде, легко разру­шается в растворах кислот и щелочей. Легко растворим в воде (1: 3), трудно — в спирте.

Применяют для изготовления мази «Гноксизон» и аэрозолей «Оксициклозоль» и «Оксикорт».

Мазь «Гиоксизон» (Unguentum «Hyoxysonum»). Содер­жит окситетрациклина гидрохлорида 3 % и гадрокорти­зона ацетата 1 %.

По действию, показаниям и способу применения ана­логична мази «Оксизон» (см. Окситетрациклина дигид-рохлорид).

ФОРМА ВЫПУСКА: В тубах ПО 10 Г.

Аналогичная мазь выпускается за рубежом под на­званием «Геокортон» («Geocorton»).

Аэрозоль «Оксициклозоль» (Aerosolum «Oxycycloso-lum»). Содержит 0, 35 г окситетрациклина гидрохлорида и 0, 1 г преднизона.

Суспензия желтого цвета; при распылении образует­ся маслянистая вязкая масса.

Препарат сочетает антибактериальное действие окси­тетрациклина с противовоспалительным и антиаллерги­ческим эффектами преднизона.

Применяют местно для лечения поверхностных и

глубоких ожогов, инфицированных ран, площадь кото­рых не превышает 15—20 см².

Перед употреблением баллон встряхивают, затем на­жимают на распылительную головку и наносят аэрозоль на пораженную поверхность в течение 1—3 с (с рассто­яния 20—30 см) ежедневно или 2—3 раза в неделю в зависимости от степени поражения. При необходимости препарат применяют чаще (2—5 раз в сутки).

Препарат противопоказан при обширных гранулиру­ющих ранах, наличии в ране нечувствительных к тетра-циклинам микроорганизмов, особенно грибов. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.

ФОРМА ВЫПУСКА: в аэрозольных баллонах по 70 г.

ХРАНЕНИЕ: вдали от отопительных приборов при ком­натной температуре. Оберегать баллоны от ударов, па­дения и воздействия прямых солнечных лучей.

Аэрозоль «Оксикорт» (Aerosolum «Oxycortum»). Содер­жит 0, 3 г окситетрациклина гидрохлорида и 0, 1 г гидро­кортизона.

Показания и противопоказания такие же, как для аэрозоля «Оксициклозоль».

Струей аэрозоля обрызгивают пораженные участки кожи 2—3 раза в день. Следует остерегаться попадания аэрозоля в глаза.

ФОРМА ВЫПУСКА: в аэрозольной упаковке по 75 г.

Аналогичный препарат под названием «Геокортон-спрей» содержит в 50 мл 0, 25 г окситетрациклина гидро­хлорида и 0, 08 г гидрокортизона.

Антибиотики

5. МЕТАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Metacyclini hydrochloridum).

6-Дезокси-6-десметш1-6-метилен-5-окситетрацикли-на гидрохлорид:

qH₃.СНз

HCI

ОН ОН Ю

СИНОНИМЫ: Рондомицин, Adramycin, Bialatan, Bivi-micina, Brevicillina, Ciclobiotic, Duramicina, Dynamicin, Germiciclin, Globaciclina, Largomicina, Medomycin, Meta-cyclin, Metacycline, Methacycline, Minibiotic, Optimycin, Plu-rigram, Rindex, Rotilen и др.

Желтый кристаллический порошок, без запаха, горь­кий на вкус; медленно растворим в воде (1: 80).

Является полусинтетическим производным тетрацик­лина. По строению отличается от окситетрациклина наличием в положении 6 метиленовой группы (СНг) вме­сто метальной и оксигруппы.

По антибактериальному спектру близок к другим пре­паратам этой группы. Эффективен в отношении боль­шинства грамположительных (стафилококки, пневмокок­ки, стрептококки) и грамотрицательных (эшерихии, саль­монеллы, шигеллы, аэробактер) микроорганизмов, воз­будителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших.

По сравнению с другими антибиотиками этого ряда метациклин лучше всасывается при приеме внутрь и доль­ше сохраняется в крови; легко проникает в органы и ткани, в значительных концентрациях обнаруживается в печени, почках, плевральной и асцитической жидкости. Выводится из организма медленно (главным образом с мочой и желчью). Проникает через плаценту.

Показания к применению, возможные побочные яв­ления и противопоказания такие же, как при использо­вании других тетрациклинов. Препарат достаточно эф­фективен при лечении гонореи¹.

Назначают внутрь взрослым и детям старше 8 лет.

Разовая доза для взрослого 0, 3 г, суточная 0, 6 г. При тяжелом течении болезни доза может быть удвоена. Принимают 2—3 раза в сутки в равных дозах во время еды или непосредственно после еды. Детям от 8 до 12 лет назначают 7, 5—10 мг/кг в 2—4 приема. При тяжелых ин­фекциях доза может быть увеличена до 15 мг/кг в сутки. Детям старше 12 лет назначают в такой же дозе, как взрослым. Курс лечения 7—10 дней.

Возможные побочные явления такие же, как при ле­чении другими тетрациклинами. Некоторые больные лучше переносят лечение метациклином, чем другими тетрациклинами. Имеются указания, что метациклин не вызывает выраженной фотосенсибилизации.

Препарат противопоказан при повышенной чувстви­тельности к тетрациклинам, детям до 8 лет и беремен­ным. С осторожностью назначают при нарушениях фун­кции печени и почек и при лечении лейкопении.

ФОРМА ВЫПУСКА: в капсулах по 0, 15 и 0, 3 г в упаков­ке по 8 и 16 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

6. ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxycycline hydrochloridum).

6-Дезокси-5-окситетрайиклина гидрохлорид:

СН₃ СН₃ ОН _N

HCI

СИНОНИМЫ: Вибрамицин, Довицин, Доксал, Докси-бене, Доксидар, Доксилан, Докст, Медомицин¹, Моно­клин, Тетрадекс, Этидоксин, Юнидокс и др., Abadox, Biociclina, Biostar, Dovicin, Doxacin, Doxal, Doxigram, Doxilen, Doximocyn, Doxipan, Doxybene, Doxycycline, Doxydar, Doxylan, Doxylin, Doxt, Ethidoxin, Extraciclina, Isodox, Lampodox, Medomicin, Micromicin, Minidox, Mo-nocein, Novacyclin, Saramicina, Sincromycin, Tetradex, Uni-dox, Vibrabiotic, Vibracina, Vibradoxil, Vibramycin и др.

Полусинтетическое производное окситетрациклина.

Желтый кристаллический порошок. Медленно ра­створим в 3 частях воды.

Подобно другим тетрациклинам, характеризуется широким спектром антимикробного действия. Эффекти­вен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устой­чивых к другим антибиотикам (за исключением тетра­циклинов). Как и другие тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудите­лей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые про­стейшие. Не воздействует на большинство штаммов про­тея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние ви­русы.

Препарат быстро всасывается и медленно выделяет­ся из организма; в зависимости от вводимой дозы тера­певтическая концентрация в крови поддерживается в течение 18—24 ч; препарат хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинномозговую жидкость; выводит­ся в значительном количестве с мочой, в малом количе­стве с калом.

При повторных введениях возможна кумуляция пре­парата.

Показания к применению такие же, как для других тетрациклинов; особенно показан при остром и хрони-

Яговдик Н. 3., Пилькевич Р. Н., Барабанов Л. Г. Рондомицин в лечении гонореи мужчин // Вестн. дерматол.— 1987.— № 12. С. 49—51.

9—625

Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

ческом бронхите, пневмонии, плеврите, инфекции моче­вых путей, гонорее. Высоко эффективен при бруцелле­зе¹. Имеются данные об эффективности препарата при угревой сыпи.

Назначают внутрь и внутривенно взрослым и детям старше 8 лет.

При обоих способах введения суточная доза для взрослых составляет в 1-й день лечения 0, 2 г в 1 прием или по ОД г через 12 ч. В последующие дни применяют в суточной дозе 0, 1 г (1 раз в день). При тяжелом тече­нии инфекции суточная доза составляет в 1-й и после­дующие дни 0, 2 г. Детям от 8 до 12 лет препарат назна­чают в дозе 4 мг/кг в сутки в 1 -й день лечения и 2 мг/кг в последующие дни (4 мг/кг при тяжелом течении ин­фекций), детям старше 12 лет — в дозе для взрослых.

Внутрь принимают доксициклина гидрохлорид после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не сле­дует запивать молоком и принимать одновременно пре­параты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия (кальция хлорид, антациды и др.).

Внутривенно (капельно) назначают при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необхо­димо быстро создать высокую концентрацию антибио­тика в крови, а также если прием препарата внутрь за­труднен или плохо переносится больным.

Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя содержимое 1—2 ампул (0, 1—0, 2 г) в изотоничес­ком растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюко­зы. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфу­зий в зависимости от дозы (0, 1 или 0, 2 г) составляет 1— 2 ч при скорости введения 60—80 капель в минуту. Во вре­мя инфузий растворы следует защищать от света (сол­нечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3—5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней с последующим пере­ходом (при необходимости) на прием препарата внутрь

(в виде капсул или таблеток). При приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжес­ти болезни курс лечения равен 7—10 дням.

При лечении гонореи доксициклин назначают по одной из следующих схем: больных острым неосложнен-ным уретритом — в курсовой дозе 0, 5 г (1 -й прием — 0, 3 г, последующие два приема — по 0, 1 г с интервалом 6 ч); при осложненных формах гонореи курсовую дозу анти­биотика (0, 8—0, 9 г) распределяют на 6—7 введений (0, 3 г на 1 -й прием, по 0, 1 г с интервалом 6 ч на 5—6 последу­ющих).

Возможные побочные явления такие же, как при применении других тетра цикл и нов, но развиваются они реже. Следует соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени (возможны кумуляция препа­рата и гепатотоксическое действие высоких концентра­ций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию.

При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек. В случае возникновения аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию.

Для профилактики развития кандидозов одновремен­но с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется назна­чать нистатин или леворин.

Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, карбама-зепин, гидантоины снижают всасывание препарата и уро­вень доксициклина в плазме крови.

Противопоказания такие же, как для других тетрацик-линов (см., например, Метациклина гидрохлорид).

ФОРМЫ ВЫПУСКА: в капсулах по 0, 05 и 0, 1 г; таблет­ки, покрытые оболочкой, по 0, 1 г; лиофилизированный порошок (или пористая масса) в ампулах по 0, 1 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Доксициклин (под названием «Вибрамицин») выпус­кается и в виде взвеси (сиропа), содержащей в 1 мл 0, 01 г доксициклина (во флаконах^? по 20 мл). Одна чайная лож­ка (5 мл) содержит 50 мг активной субстанции.

г) Макролиды и азалиды

До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные антибио­тики эритромицин, продуцируемый грибом Streptomyces erythreus, и олеандомицин, продуцируемый Streptomyces antibioticus и другими родственными микроорганизмами. В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые природные антибиотики (спирамицин и др.) и создан целый ряд полусинтетических макроли-дов (рокситромицин, кларитромицин и др.), превосходя­щие по лечебной эффективности первые антибиотики-макролиды. Азитромицин и некоторые другие выделены в новую подгруппу азалидов.

Основой химической структуры всех макролидов яв-

ляется лактонное кольцо, разнящееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Эритромицин, рок­ситромицин, кларитромицин и др. содержат 14-членное кольцо (13 углеродных атомов, один — кислород); азит­ромицин — 15-членное; спирамицин, рокитамицин и др.— 16-членное. К лактонным кольцам присоедине­ны различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных соединений. Основной особеннос­тью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются улучшенные фармакокинетические свой­ства при высокой (широкого спектра) антибактериаль­ной активности. Они хорошо всасываются и создают в крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество вве-

¹ Курмакова К. Б. Эмпирическая терапия бруцеллеза //Антибиотики и химиотерапия.— 1998.— N° 3.— С. 37—42.