Пропранолол.

Фармакокинетика. Пропранолол быстро всасывается (более90%) при приеме внутрь, метаболизируется в печени (70%) при первом прохождении и быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-1, 5 часа после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика. b₁ и b₂ адреноблокатор пропранолол, при повышенных дозах обладающий мембраностабилизирующим действием, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов, уменьшает величину сердечного выброса, артериальное давление, увеличивает кровоснабжение ишемизированной зоны, так как, уменьшает частоту сердечных сокращений; удлиняет диастолу, тем самым повышая скорость коронарного кровотока. У анаприлина также отмечено слабое седативное действие, способность снижать внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Вместе с тем пропранолол повышает тонус гладких мышц бронхов, матки, кишечника

При ишемической болезни сердца пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине.

Показания. Препарат применяют при ишемической болезни при наличии тахиаритмий, а также при артериальной гипертензии, симптоматическом лечении гипертериоза, для профилактики мигрени. Вместе с тем возможно изменение липидного спектра крови и толерантности к глюкозе. Прекращать применение пропранолола при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхоспазм, а также изменения реологических свойств крови – увеличение агрегационной способности тромбоцитов.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, неполная или полная атриовентрикулярная блокада, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, сахарный диабет с кетоацидозом, беременность, нарушение периферического артериального кровообращения. Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите. Не рекомендуется назначать препарат одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.

При передозировке пропранолола и стойкой брадикардии вводят в вену медленно раствор атропина и назначают b-адреномиметики – изопреналин и др.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружение, бронхоспазм, аллергические реакции, депрессии.

При стенокардии, артериальной гипертензии, аритмиях применяют неизбирательные b_-адреноблокаторы - надолол, пиндолол и др, а также избирательные кардиоселективные b_1-адреноблокаторы – метопролол, атенолол и др.

Метопролол (вазхокордин, корвитол) При приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-5 час. Выделяется почками в виде метаболитов. Применяют внутрь и внутривенно. Побочные явления, меры предосторожности, противопоказания такие же как у других b-адреноблокаторов. Метопролол в пролонгированной форме применяют для лечения сердечной недостаточности.

Атенолол по сравнению с метопрололом действует более длительно, практически не проникает через ГЭБ, не нарушает сон, эмоциональную сферу.

Бисопролол (конкор, тенормин) действует более длительно чем атенолол, практически не влияет на углеводный и липидный обмен. Еще более длительное действие отмечено у бетаксолола (локрена).