![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Линкозамиды
В данную группу антибиотиков входят два препарата: линкомицин и клиндамицин (далацин С). Фармакодинамика. Линкозамиды ингибируют синтез белка на уровне 50-5-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект — бактериостатический. Спектр действия — широкий. Линкозамиды оказывают действие на Гр.(+) кокки и палочки (метициллинчувствительные стафилококки, стрептококки, В спектр действия клиндамицина дополнительно попадают токсоплазмы и плазмодии малярии, некоторые штаммы пневмоцист. Кроме того, у клиндамицина в 5-8 раз больше активность в отношении бактероидов. Вторичная резистентность микроорганизмов к линкозамидам развивается достаточно медленно. Фармакокинетика. Линкозамиды вводят внутримышечно, внутривенно и внутрь. Препараты всасываются в основном из тонкой кишки. Биоусвоение составляет 50 %, причем клиндамицин всасывается несколько быстрее, чем линкомицин. Связывание с белками плазмы крови — около 50 %. Препараты хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое попадание в костную ткань и накопление в ней, а также хорошее проникновение в гной и мокроту, где концентрация препаратов составляет 40-45 % от их уровня в крови. Оба легко проходят через плаценту и накапливаются в молоке матери. Период полуэлиминации из крови — 2, 4-3 часа. Время сохранения терапевтической концентрации в крови — 5-6 часов, поэтому кратность назначения — 4 (иногда 3) раза в день. Элиминация осуществляется на 80 % печенью, причем препараты выводятся с желчью в неактивной форме, поэтому их бессмысленно использовать при холециститах, холангите и т. п. Почками выводится всего лишь 10-20 % линкозамидов, но в активной форме. В моче препараты максимально эффективны в щелочной среде. При снижении клиренса эндогенного креатинина меньше 20 мл/мин дозу данных антибиотиков надо уменьшать. Взаимодействие. Линкозамиды комбинируют с другими антибиотиками по общим правилам. Линкозамиды нельзя назначать одновременно с препаратами, нарушающими нервно-мышечную передачу (миорелаксантами, аминогликозидами, препаратами магния и т. п.) и с антигипертензивными средствами (бета- и альфа-адренолитиками, мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпреврашающего фермента и т. п.), так как увеличивается опасность угнетения дыхательных мышц и резкого снижения артериального давления. Нежелательные эффекты. Линкозамиды — малотоксичные препараты. Однако при их кумуляции или неправильном применении они (особенно клиндамицин) могут вызвать ряд опасных осложнений. —Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея) связаны с раздражающим действием препаратов на слизистую кишечника. Эти эффекты чаще возникают при использовании линкомицина. —При внутривенном введении — тромбофлебиты. —Аллергические реакции: сыпь, зуд в области кожно-слизистых складок (губы, половые органы), иногда эксфолиация. —Гепатотоксичность (желтуха, повышение трансаминазной активности в крови). - Гематотоксичность, (нейтропения — может проявляться болями в горле и лихорадкой; тромбоцитопения — может проявляться необычными кровотече ниями и кровоизлияниями; незначительная эозинофилия; редко — агранулоцитоз). — Псевдомембранозный колит. — При быстром внутривенном введении оба антибиотика могут вызвать не- Показания к применению. Линкозамиды — это альтернативные, а чаще резервные антибиотики. Их назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам. Следует, однако, отметить, что бактериостатический характер действия линкомицина и клиндамицина ограничивает их эффективность Длительность терапии может колебаться от 7-14 дней до 3 недель. — Сепсис, септический артрит, септический эндокардит, остеомиелит. —Интраабдоминалъная инфекция (внутрибрюшинные операции и операции на органах малого таза). Препарат выбора — клиндамицин. —Инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легких, эмпиема плевры), отиты, синуситы. —Раневая инфекция мягких тканей и кожи, диабетическая стопа, тяжелая форма угревой болезни. —Токсоплазмоз, хлорохинрезистентная тропическая малярия, вызываемая Р1. Ыарагит (препарат выбора — клиндамицин).
|