![]() Главная страница Случайная страница КАТЕГОРИИ: АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Оксазолидиноны
Это новая группа антибиотиков, полученных синтетическим путем. Линезолид (зивокс) — является эталонным препаратом в этой группе. Фармакодинамика. Препарат повышает синтез белка на уровне рибосом. Фармакологический эффект — бактериостатический, на Гр.(+) кокки линезолид влияет бактерицидным образом. Спектр действия — широкий. Линезолид обладает высокой клинической эффективностью в отношении Гр.(+) кокков (включая мультирезистентные кокки, устойчивые ко всем другим антибиотикам (!). Значительно слабее препарат влияет на клостридии, микобактерии туберкулеза, пептострептококки и Гр.(-) анаэробные бактерии (бактероиды, фузобактерии, превотеллы). Вторичная резистентность развивается очень медленно и не носит перекрестного характера с антибиотиками из других групп. Фармакокинетика. Линезолид вводят внутривенно или назначают внутрь. Он быстро и независимо от приема пищи всасывается из кишечника. Биоусвоение препарата из желудочно-кишечного тракта составляет около 100 %. Максимальная концентрация линезолида в крови при его приеме внутрь возникает через 2 часа Период полуэлиминации из крови — 5-7 часов. Препарат выводится из организма почками (30 %) в неизмененном виде и печенью (70 %) в виде неактивных метаболитов. Кратность назначения — 1-2 раза в сутки. Препарат выводится при гемодиализе. Взаимодействие. Линезолид целесообразно комбинировать с азтреонамом или гентамицином для усиления влияния на Гр.(-) флору. Определенная осторожность требуется при совместном назначении линезолида с трициклическими аитидепрессантами, псевдоэфедрином и фенолпропаноламином (последние два препарата могут входить в состав средств от простуды!). Нежелательные эффекты. Линезолид тормозит катехоламиновый (вызывает тираминовый и симпатомиметический эффекты за счет ингибирования МАО-А), а также серотониновый и дофаминовый (за счет ингибировния МАО-В) метаболизмы в ЦНС и на периферии. Использование линезолида может сопровождаться диареей (8 %), головной болью (6, 5 %), тошнотой, рвотой (6, 2 %), реже — гипертермией, болями в груди, животе или спине, генерализованной болью, болью в месте инъекции, тромбофлебитом, астенией, повышенной утомляемостью, головокружением, артериальной гипертензией, фарингитом, гипоальбуминемией, повышением активности АЛТ и АСТ в крови. Показания к применению. Линезолид назначают при сепсисе, эндокардите, пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей, а также при других тяжелых инфекциях, вызванных Гр.(+) кокками (энтерококками, стафилококками, стрептококками, пневмококками).
|